1-acetyl-3,4-epoxy-4-phenyl-piperidine | 63029-52-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-acetyl-3,4-epoxy-4-phenyl-piperidine
• 英文别名: 1-Acetyl-3,4-epoxy-4-phenylpiperidine；1-(6-phenyl-7-oxa-3-azabicyclo[4.1.0]heptan-3-yl)ethanone
• CAS: 63029-52-7
• 化学式: C₁₃H₁₅NO₂
• 分子量: 217.268
• InChiKey: FEMVRBJGUDXAKX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-acetyl-3,4-epoxy-4-phenyl-piperidine 以 乙醇 为溶剂， 生成 1-acetyl-3-dimethylamino-4-hydroxy-4-phenylpiperidine
  参考文献：
  名称：

  Morpholino containing 4-arylpiperidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种新的4-芳基-3/4-氨基/羟基-哌啶衍生物，其通式为I：##STR1##其中R.sub.1代表氢；低碳基；低芳基烷基；低酰基；氨基烷基，其中烷基部分含2至6个碳原子，氨基部分可能为单烷基或二烷基取代--(CH.sub.2).sub.n --COOH；--(CH.sub.2).sub.n --OH；##STR2##其中X为氢或卤素，n为1、2、3或4；R.sub.2和R.sub.3中的一个代表氰基或自由氨基基团或其衍生物，另一个代表自由或受保护的羟基基团；或当R.sub.3代表自由或受保护的羟基基团时，R.sub.2代表叠氮基，或R.sub.2和R.sub.3与它们相关的环碳共同代表噁唑环，Ar代表芳基基团，该基团可能被低碳基，低烷氧基，卤素或CF.sub.3取代，以及其与有机或无机酸的加合盐。通式I的化合物通常具有有用的生物学性质，特别是一些这样的化合物已被发现具有显著的抗抑郁活性。通式I的化合物的例子包括1-甲基-4-苯基-4-乙酰氧基-3-(4-哌啶基)哌啶。本发明还提供了制备通式I的新化合物的方法和含有这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US04048314A1
• 作为产物：
  描述：

  1-acetyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-acetyl-3,4-epoxy-4-phenyl-piperidine
  参考文献：
  名称：

  Morpholino containing 4-arylpiperidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种新的4-芳基-3/4-氨基/羟基-哌啶衍生物，其通式为I：##STR1##其中R.sub.1代表氢；低碳基；低芳基烷基；低酰基；氨基烷基，其中烷基部分含2至6个碳原子，氨基部分可能为单烷基或二烷基取代--(CH.sub.2).sub.n --COOH；--(CH.sub.2).sub.n --OH；##STR2##其中X为氢或卤素，n为1、2、3或4；R.sub.2和R.sub.3中的一个代表氰基或自由氨基基团或其衍生物，另一个代表自由或受保护的羟基基团；或当R.sub.3代表自由或受保护的羟基基团时，R.sub.2代表叠氮基，或R.sub.2和R.sub.3与它们相关的环碳共同代表噁唑环，Ar代表芳基基团，该基团可能被低碳基，低烷氧基，卤素或CF.sub.3取代，以及其与有机或无机酸的加合盐。通式I的化合物通常具有有用的生物学性质，特别是一些这样的化合物已被发现具有显著的抗抑郁活性。通式I的化合物的例子包括1-甲基-4-苯基-4-乙酰氧基-3-(4-哌啶基)哌啶。本发明还提供了制备通式I的新化合物的方法和含有这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US04048314A1

文献信息

• 4-Arylpiperidine derivatives
  申请人：Delmar Chemicals Limited

  公开号：US04146629A1

  公开（公告）日：1979-03-27

  The present invention is concerned with novel 4-aryl-3/4-amino/hydroxy-piperidine derivatives of the general formula I: ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydrogen; lower alkyl; lower aralkyl; lower acyl; aminoalkyl, wherein the alkyl moiety contains 2 to 6 carbon atoms and the amino moiety may be mono- or dialkyl substituted --(CH.sub.2).sub.n --COOH; --(CH.sub.2).sub.n --OH; ##STR2## wherein X is hydrogen or halogen and n is 1, 2, 3 or 4; one of R.sub.2 and R.sub.3 represents a cyano, or a free amino group or a derivative thereof and the other represents a free or protected hydroxyl group; or R.sub.2 represents an azido group when R.sub.3 represents a free or protected hydroxyl group, or R .sub.2 and R.sub.3 together with their associated ring carbons represent an oxazepine ring, and Ar represents an aryl group which may be substituted by lower alkyl, lower alkoxy, halogen or CF.sub.3 , as well as addition salts thereof with organic or inorganic acids. Compounds of formula I generally have useful biological properties and in particular, some such compounds had been found to exhibit inter alia, significant antidepressant activity. Illustrative of compounds of formula I is 1-methyl-4-phenyl-4-acetoxy-3-(4-piperidinyl)piperidine. The present invention also provides processes for the production of, and pharmaceutical compositions containing the novel compounds of formula I.

  本发明涉及一种新的4-芳基-3/4-氨基/羟基哌啶衍生物，其一般式为I：其中R1代表氢；低碳基；低芳基烷基；低酰基；氨基烷基，其中烷基部分含有2到6个碳原子，氨基部分可以是单烷基或双烷基取代的--(CH2)n--COOH；--( )n--OH；其中X为氢或卤素，n为1、2、3或4；R2和R3中的一个代表氰基，或自由氨基或其衍生物，另一个代表自由或保护的羟基；或者R2代表偶氮基，当R3代表自由或保护的羟基时，或者R2和R3与它们相关联的环碳共同代表氧杂环庚烷环，Ar代表芳基基团，可以被低碳基、低烷氧基、卤素或CF3取代，以及与有机或无机酸形成的加合盐。一般来说，式I的化合物具有有用的生物学性质，特别是一些这样的化合物被发现具有显著的抗抑郁活性。式I的化合物的例子是1-甲基-4-苯基-4-乙酰氧基-3-(4-哌啶基)哌啶。本发明还提供了制备式I的新化合物的方法和含有这些新化合物的药物组合物。
• US4048314A
  申请人：——

  公开号：US4048314A

  公开（公告）日：1977-09-13
• US4146629A
  申请人：——

  公开号：US4146629A

  公开（公告）日：1979-03-27