2-phenyl-4-trifluoromethylpiperazine | 87154-45-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-phenyl-4-trifluoromethylpiperazine
• 英文别名: 3-Phenyl-1-(trifluoromethyl)piperazine
• CAS: 87154-45-8
• 化学式: C₁₁H₁₃F₃N₂
• 分子量: 230.233
• InChiKey: KJTIKWJMQROHFF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Nouvelles (phényl-4 pipérazinyléthyl)-2 anilines, leur méthode de préparation, ainsi que leur emploi en thérapeutique
  申请人：CORTIAL S.A.

  公开号：EP0078756A1

  公开（公告）日：1983-05-11

  La présente intenvion concerne de nouvelles (phényl-4-pipérazinyl-éthyl)-2 anilines, leur méthode de préparation et leur application thérapeutique. Ces nouveaux dérivés sant caractérisés par la formule générale avec R, = H ou un ou plusieurs substituants situés en ortho, méta ou para tel que CH3, CF3, F, Cl, OCH3; R2, R3 identiques ou différents = H, alcoxy inférieur de C1 à C4, R2 et R3 pouvant constituer ensemble une chaine -O-(CH2)n-O- avec n = 1 ou 2 ou une chaine -O-CH2-O--CH2-. Ces produits peuvent être employés sous forme de base libre ou de sels non toxiques. Ils sont obtenus par une réaction mettant en jeu un (halogène-2 éthyl)-2 nitro-1 benzène et une N-phényl-pipérazine suivie d'une réduction du dérivé nitré ainsi obtenu. Les produits de la présente invention sont utiles comme médicaments en particulier en allergologie.

  本发明涉及新的 2-(苯基-4-哌嗪基-乙基)苯胺及其制备方法和治疗应用。 这些新衍生物的通式如下 其中 R = H 或一个或多个位于正位、偏位或对位的取代基，如 CH3、CF3、F、Cl 或 OCH3；R2 和 R3（可以相同或不同）= H 或 C1 至 C4 低级烷氧基，R2 和 R3 有可能一起形成-O-(CH2)n-O-链（其中 n = 1 或 2）或-O-CH2-O-CH2-链。这些产品可以游离碱形式或无毒盐形式使用。它们是通过 2-（2-卤代乙基）-1-硝基苯和 N-苯基哌嗪反应，然后将得到的硝基衍生物还原而得到的。 本发明的产品可用作医药产品，特别是在过敏学方面。
• Nouveaux dérivés d'(arylpipérazinyléthylaminoéthoxy)-4 phénol, leur méthode de préparation et leur application thérapeutique
  申请人：CORTIAL S.A.

  公开号：EP0173634A1

  公开（公告）日：1986-03-05

  La présente invention concerne de nouveaux (arylpipé- razinyléthylaminoéthoxy)-4 phénols, leur méthode de préparation et leur application thérapeutique. Les dérivés faisant l'objet de la présente invention sont représentés par la formule générale (1) dans laquelle n est égal à 0 ou 1, R, représente un atome d'hydrogène ou un groupement méthyle, et R2 représente soit un cycle phényle substitué ou non par un ou plusieurs substituants semblables ou différents choisis dans le groupe hydroxy, alcoxy (par exemple méthoxy, éthoxy, propoxy), trifluorométhyle, chloro, fluoro, ou alkyle (par exemple méthyle ou éthyle), soit un cycle pyridyl-2, -3 ou -4. Ces produits peuvent être sous forme de base libre ou de sels d'acides pharmaceutiquement compatibles tels que leurs chlorhydrates. Ils sont préparés par exemple à partir d'une arylpipérazine convenablement subtituée et d'un (halogéno-2 éthoxy)-4 isopropyl-5 méthyl-2 phénol. Application des produits selon la présente invention en thérapeutique humaine et vétérinaire.

  本发明涉及新的（芳基哌嗪基乙氨基乙氧基）-4-苯酚、其制备方法及其治疗应用。 作为本发明主题的衍生物由通式（1）表示 其中 n 等于 0 或 1，R 代表氢原子或甲基，R2 代表一个苯基环，该苯基环可以被一个或多个相同或不同的取代基所取代，这些取代基可以选自羟基、烷氧基（例如甲氧基、乙氧基或丙氧基）、三氟甲基、氯基、氟基或烷基（例如甲基或乙基），也可以选自 2-、3-或 4-吡啶基环。 这些产品可以是游离碱形式，也可以是与药物相容的酸盐形式，如盐酸盐。例如，它们由适当取代的芳基哌嗪和 2-（卤乙氧基）-4-异丙基-5-甲基-2-苯酚制备而成。 本发明产品在人类和兽医治疗中的应用。
• Nouvelles pipérazinylalcoyl-3 dihydro-2,3 4H-benzoxazine-1,3 ones-4 substituées, leur préparation et leur application en thérapeutique
  申请人：PIERRE FABRE MEDICAMENT

  公开号：EP0527081A1

  公开（公告）日：1993-02-10

  L'invention concerne les nouvelles pipérazinylalcoyl-3 dihydro-2,3 4H-Benzoxazine-1,3 ones-4 substituées de formule I dans laquelle : R₁ et R₂ égaux ou différents représentent un hydrogène, un groupement alcoyle inférieur en C₁-C₆ ramifié ou non, saturé ou non, un groupement alcoyloxy inférieur renfermant de 1 à 4 carbones, un hydroxyle, un nitro, un amino, un acylamino, un sulfonylamino, un dialcoylamino ; R₃ représente un hydrogène, un groupement aliphatique ramifié ou non, saturé ou non, renfermant 1 à 5 atomes de carbone ; R₄ représente soit : . un groupement phényle pouvant être substitué ou non par un ou plusieurs radicaux identiques ou différents choisis parmi les groupements alcoyle, alcoyloxy, halogéno, trifluorométhyle, nitro, amino substitué ou non ; . un groupement hétéroaryle monocyclique comprenant un ou deux atomes d'azote ; n peut prendre les valeurs de 2 à 6 ; leurs sels minéraux ou organiques thérapeutiquement acceptables éventuellement sous leurs formes hydratées, les racémates, les énantiomères ou leurs mélanges, leur préparation et leur application comme médicaments ainsi que toutes les compositions pharmaceutiques de I associées ou non avec un autre principe actif.

  本发明涉及新型取代的 3-哌嗪基烷基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并恶嗪-4-酮，其式为 I 其中： R₁ 和 R₂ 相同或不同代表氢、C₁-C₆ 低级烷基支链或不支链、饱和或不饱和、含 1 至 4 个碳的低级烷氧基、羟基、硝基、氨基、酰氨基、磺酰氨基、二烷基氨基； R₃ 代表氢、支链或不支链、含 1 至 5 个碳原子的饱和或不饱和脂肪族基团； R₄ 代表 ： 苯基，可被或不被一个或多个相同或不同的基团取代，这些基团选自 烷基、烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、取代或未取代的氨基； 包含一个或两个氮原子的单环杂芳基； ； n 的取值范围为 2 至 6； 它们的治疗上可接受的矿物盐或有机盐，可以是它们的水合形式、外消旋体、对映体或它们的混合物，它们作为医药产品的制备和使用，以及 I 的所有药物组合物，无论是否与另一种活性成分相关联。
• Process for producing biaryl compound
  申请人：Hagiya Koji

  公开号：US20050096471A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  A process for producing a biaryl compound, characterized by reacting an arylhydrazine compound, hydrogen peroxide and an aryl compound. When the reaction is conducted in the presence of a given metal or a compound of the metal or in the presence of a metal oxide obtained by reacting the given metal or a compound of the metal with hydrogen peroxide, then the yield of the biaryl compound is improved.

  一种生产双芳基化合物的工艺，其特征在于使芳基肼化合物、过氧化氢和芳基化合物反应。当反应是在某种金属或金属化合物存在下进行，或在某种金属或金属化合物与过氧化氢反应得到的金属氧化物存在下进行时，双芳基化合物的产率会提高。
• PROCESS FOR PRODUCING BIARYL COMPOUND
  申请人：Sumitomo Chemical Company, Limited

  公开号：EP1473286B1

  公开（公告）日：2009-11-04