L-leucinyl-L-tyrosine methyl ester hydrochloride 、
{[3-(1-piperidinylcarbonyl)-2-naphthyl]oxy}acetic acid 在
1-羟基苯并三唑 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
乙腈 为溶剂,
反应 18.5h,
以69%的产率得到methyl (2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-({(2S)-4-methyl-2-[(2-{[3-(1-piperidinylcarbonyl)-2-naphthyl]oxy}acetyl)amino]pentanoyl}amino)propanoate