Dérivés des bisarylalcènes, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
申请人:ADIR ET COMPAGNIE
公开号:EP0378468A2
公开(公告)日:1990-07-18
L'invention concerne des composés de formule I :
dans laquelle
- m = 2 - 4,
- n et p identiques ou différents représentent un nombre entier égal à 1, 2 ou 3, à la condition que la somme de n et de p soit supérieure ou égale à 3, et inférieure ou égale à 5,
- q = 0 ou 1
- R représente un radical tétrahydro-1,2,3,4 quinazolyle-3 éventuellement substitué, un radical hexahydro-1,3,4,6,11,11a-2H pyrazino [1,2-b] isoquinolyl-2 dione-1,3, un radical dihydro-1,2 oxo-1 phtalazinyle-2 éventuellement substitué, un radical dioxo-2,6 pipérazinyle-1 de formule W :
(R₃ représente un radical pyridyle-2 ou un radical phényle éventuellement substitué),
un radical de formule Z :
(R₄ représente un radical carbamoyle, un radical cyano, un radical hydroxycarbonyle, ou un radical alcoxycarbonyle de 1 à 6 atomes de carbone),
ou un radical de formule Y :
(R₅ représente un radical pyrimidinyl-2, un radical isoquinolyl-1, un radical quinolyl-2, un radical pyridyl-2, un radical benzyle éventuellement substitué, un radical thiazolyl-2 éventuellement substitué ou un radical benzothiazolyl-2),
- R₁ et R₂ soit identiques ou différents représentent chacun un radical phényl substitué, soit R₁ représente un radical phényle et R₂ un radical pyridyle-2 (chacun de ces deux radicaux pouvant être substitué), soit R₁ et R₂ forment ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés un radical fluorène.
Médicaments
本发明涉及式 I 的化合物:
其中
- m = 2 - 4,
- n和p,可以相同或不同,表示等于1、2或3的整数,条件是n和p的和大于或等于3,小于或等于5、
- q = 0 或 1
- R 代表任选取代的 1,2,3,4-四氢-3-
喹唑基、1,3,4,6,11,11a-2H-六氢-2-[1,2-b]异喹醇基-1,3-二酮-2-
吡嗪基、任选取代的 1,2-二氢-1,2-氧代
酞嗪-2-基、式 W :
(R₃代表2-
吡啶基或任选取代的苯基)、
式 Z 的基
(R₄代表
氨基甲酰基、
氰基、羟基羰基或 1 至 6 个碳原子的烷氧羰基)、
或式 Y :
(R₅ 代表
嘧啶-2 基、
异喹啉-1 基、
喹啉-2 基、
吡啶-2 基、任选取代的苄基、任选取代的
噻唑-2 基或
苯并噻唑-2 基)、
- R₁ 和 R₂ 要么相同要么不同,且各自代表一个取代的苯基,或 R₁ 代表一个苯基,R₂ 代表一个 2-
吡啶基(这两个基有可能各自被取代),或 R₁ 和 R₂ 与它们所连接的碳原子一起形成一个
芴基。
药物