1-[1-(3-ethoxy-4-fluoro-benzyl)-piperidin-4-yl]-2-methyl-1H-benzoimidazole-5-carboxylic acid | 1067716-85-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-[1-(3-ethoxy-4-fluoro-benzyl)-piperidin-4-yl]-2-methyl-1H-benzoimidazole-5-carboxylic acid
• 英文别名: 1-[1-[(3-ethoxy-4-fluorophenyl)methyl]piperidin-4-yl]-2-methylbenzimidazole-5-carboxylic acid
• CAS: 1067716-85-1
• 化学式: C₂₃H₂₆FN₃O₃
• 分子量: 411.476
• InChiKey: GOSMLTDXHFWAIP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  67.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-乙氧基-4-氟苯甲醛 、 2-methyl-1-piperidin-4-yl-1H-benzoimidazole-5-carboxylic acid allyl ester dihydrochloride 在 sodium hydroxide 、 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 以22%的产率得到1-[1-(3-ethoxy-4-fluoro-benzyl)-piperidin-4-yl]-2-methyl-1H-benzoimidazole-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  BENZOIMIDAZOLE, TETRAHYDRO-QUINOXALINE, BENZOTRIAZOLE, DIHYDRO-IMIDAZO[4,5-c] PYRIDINONE AND DIHYDRO-ISOINDOLONE DERIVATIVES

  摘要：

  这项发明涉及以下式的化合物 其中A，R1至R3如规范中所定义，G为苯并咪唑，喹喔啉，苯并三唑，二氢咪唑[4,5-c]吡啶和二氢异吲哚酮基团，如规范中所定义，并其药学上可接受的盐。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及用于制备它们的方法和它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病。

  公开号：

  US20080249101A1

文献信息

• Substituted n-benzyl piperidines as somatostatin receptor modulators
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07799806B2

  公开（公告）日：2010-09-21

  This invention relates to compounds of the formula wherein A, R1 to R3 are as defined in the claims and G is benzoimidazole, quinoxaline, benzotriazole, dihydro-imidazo[4,5-c]pyridinone and dihydro-isoindolone group as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5 such as diabetes mellitus.

  本发明涉及以下式子的化合物，其中A，R1到R3的定义见权利要求书，G为苯并咪唑，喹喔啉，苯并三唑，二氢咪唑并[4,5-c]吡啶酮和二氢异吲哚酮基团，如规范中所定义，并且其药学上可接受的盐。本发明进一步涉及含有这种化合物的制药组合物，以及用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病，例如糖尿病的用途的制备方法。
• 1-(1-BENZYLPIPERIDIN-4-YL)BENZIMIDAZ0LE -5-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DIABETES MELLITUS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2142528B1

  公开（公告）日：2010-07-07
• US7799806B2
  申请人：——

  公开号：US7799806B2

  公开（公告）日：2010-09-21
• BENZOIMIDAZOLE, TETRAHYDRO-QUINOXALINE, BENZOTRIAZOLE, DIHYDRO-IMIDAZO[4,5-c] PYRIDINONE AND DIHYDRO-ISOINDOLONE DERIVATIVES
  申请人：Bleicher Konrad

  公开号：US20080249101A1

  公开（公告）日：2008-10-09

  This invention relates to compounds of the formula wherein A, R 1 to R 3 are as defined in the specification and G is benzoimidazole, quinoxaline, benzotriazole, dihydro-imidazo[4,5-c]pyridine and dihydro-isoindolone group as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  这项发明涉及以下式的化合物 其中A，R1至R3如规范中所定义，G为苯并咪唑，喹喔啉，苯并三唑，二氢咪唑[4,5-c]吡啶和二氢异吲哚酮基团，如规范中所定义，并其药学上可接受的盐。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及用于制备它们的方法和它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病。