(S)-donepezil

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (S)-donepezil
• 英文别名: D-donepezil；donepezil；(2S)-2-[(1-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
• 化学式: C₂₄H₂₉NO₃
• 分子量: 379.499
• InChiKey: ADEBPBSSDYVVLD-FQEVSTJZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-donepezil 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 以100%的产率得到D-donepezil hydrochloric acid
  参考文献：
  名称：

  一种光学纯多奈哌齐的制备工艺

  摘要：

  本发明公开了一种光学纯多奈哌齐的制备工艺。该工艺采用手性的酒石酸类化合物作为拆分剂对多奈哌齐外消旋体进行拆分，得到其非对映体盐，对该非对映体盐进行重结晶纯化，最后碱化提取到光学纯的左旋多奈哌齐或右旋多奈哌齐。本发明所述的光学纯多奈哌齐的制备工艺操作简单可行、所需试剂便宜，拆分剂易得无毒且易于回收利用，适宜工业生产。

  公开号：

  CN103497145B
• 作为产物：
  描述：

  多萘哌齐碱 在 Beckman P/ACE MDQ Capillary Electrophoresis System equipped fused-silica capillaries (Polymicro Technologies, Phoenix, Arizona) of 50-μm ID cut with sulfobutyl ether β-cyclodextrin as chiral selector 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 生成 (R)-donepezil 、 (S)-donepezil
  参考文献：
  名称：

  通过使用实验设计方法的短时注射毛细管电泳，针对抗阿尔茨海默氏病和抗真菌药的手性对映体分离通用策略。

  摘要：

  本研究描述了使用毛细管电泳（CE）方法手性拆分抗阿尔茨海默病药物（即多奈哌齐（DON），卡巴拉汀（RIV）和抗真菌药物，即酮康唑（KET），伊曲康唑（ITR））的通用策略，氟康唑（FLU）和舍他康唑（SRT），其中这些药物具有不同的碱性和酸性。几种改性的环糊精（CD）用于外消旋物的对映体分离，例如高度硫酸化的α，γCD，羟丙基-β-CD和磺丁基醚-β-CD。起始筛选条件包括pH值为2.5的50mM磷酸三乙醇胺缓冲液，施加的电压15 kV和温度25°C。在分离中实施的CE策略是从在进行实验设计的优化阶段之前进行筛选开始的。2）对这两个因素分别使用高，中和低值进行实验。对拟议策略的评估指出，使用低百分比的HS-γ-CD，五个外消旋体在pH 2.5时可获得最佳分离度，而SBE-β-CD是最成功的手性选择剂，可为所有六个外消旋体提供可接受的分离度在10分钟的运行时间内，在低pH值和％CD的情况下实现最佳分离

  DOI：

  10.1002/chir.22777

文献信息

• [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：GILEAD APOLLO LLC

  公开号：WO2017075056A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物I和II，这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• Chromenone derivatives useful for the treatment of neurodegenerative diseases
  申请人：AxoGlia Therapeutics S.A.

  公开号：EP2112145A1

  公开（公告）日：2009-10-28

  Compounds of general formula (I) and (II) in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14 and R15 have the meanings given in the specification, are useful in the treatment of neurodegenerative disease.

  通式（I）和（II）的化合物 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15具有规范中给定的含义，在神经退行性疾病的治疗中是有用的。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：TAVARES FRANCIS XAVIER

  公开号：WO2016168118A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  Novel compounds of formula (II) are disclosed. Compounds of formula (II) comprise ornithine derivatives or compounds that may metabolize to ornithine. Also disclosed are methods for the treatment of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's Disease using compounds of formula (II).

  公开了化学式（II）的新化合物。化学式（II）的化合物包括鸟氨酸衍生物或可能代谢成鸟氨酸的化合物。还公开了使用化学式（II）的化合物治疗神经退行性疾病，如阿尔茨海默病的方法。
• [EN] COMPOUNDS AND THEIR USE AS BACE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE BACE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2016055858A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  The present application relates to compounds of formula (I), (la), or (lb) and their pharmaceutical compositions/preparations. This application further relates to methods of treating or preventing Αβ-related pathologies such as Down's syndrome, β- amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI ("mild cognitive impairment"), Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia, including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease.

  本申请涉及式(I)、(Ia)或(Ib)的化合物及其药物组合物/制剂。本申请进一步涉及治疗或预防与Αβ相关的病理学，如唐氏综合症，β-淀粉样蛋白血管病，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血，与认知损害相关的疾病，如但不限于MCI（“轻度认知损害”），阿尔茨海默病，记忆丧失，与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与疾病如阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退行性疾病，包括混合性血管性和退行性起源的痴呆，早老性痴呆，老年性痴呆和与帕金森病相关的痴呆的方法。
• [EN] METHODS OF TREATMENT OF AMYLOIDOSIS USING ASPARTYL-PROTEASE INIHIBITORS<br/>[FR] PROCEDES DE TRAITEMENT D'AMYLOIDOSE UTILISANT DES INHIBITEURS DE PROTEASE ASPARTYLE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2005070407A1

  公开（公告）日：2005-08-04

  The invention relates to acetyl 2-hydroxy-1,3-diaminospirocyclohexanes and derivatives thereof that are useful in treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

  这项发明涉及乙酰2-羟基-1,3-二氨基螺环己烷及其衍生物，可用于治疗与淀粉样变性相关的疾病、疾病和症状。淀粉样变性是指与A-beta蛋白异常沉积相关的一系列疾病、疾病和症状。