1-(N,N-diisopropylamido)-β-cyanoethylphosphite of 3-dimethoxytrityloxy-2-<amino>propanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 1-(N,N-diisopropylamido)-β-cyanoethylphosphite of 3-dimethoxytrityloxy-2-<amino>propanol
• 英文别名: Amino-Modifier Serinol Phosphoramidite；9H-fluoren-9-ylmethyl N-[3-[[1-[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]-3-[2-cyanoethoxy-[di(propan-2-yl)amino]phosphanyl]oxypropan-2-yl]amino]-3-oxopropyl]carbamate
• 化学式: C₅₁H₅₉N₄O₈P
• 分子量: 887.025
• InChiKey: AYVWOMBHOQDZKA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.2
• 重原子数：
  64
• 可旋转键数：
  24
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  141
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  FMOC-beta-丙氨酸 在 吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 1-(N,N-diisopropylamido)-β-cyanoethylphosphite of 3-dimethoxytrityloxy-2-<amino>propanol
  参考文献：
  名称：

  基于多磷酸二酯主链分子刷的适配子长循环载体

  摘要：

  使用固相和移植方法制备了一种瓶刷聚合物-适体生物杂交体，称为 PSP pacDNA。 PSP pacDNA 由聚磷酸二酯主链和聚乙二醇侧链组成，可抑制与细胞的非特异性相互作用，并改善适体的血浆药代动力学。 PSP pacDNA 与凝血酶结合适体结合，在体内产生显着的抗凝作用。

  DOI：

  10.1002/anie.202204576

文献信息

• Novel Reagents Utilizing A Serinol Scaffold For Labeling Synthetic Oligonucleotides
  申请人：Nelson Paul S.

  公开号：US20110077389A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  Novel CE-phosphoramidites and CPG reagents have been synthesized from a serinol backbone. These reagents are useful to introduce functional groups or directly label oligonucleotides. The versatile serinol scaffold allows for labeling at any position (5′ or 3′ termini, or any internal position) during automated DNA synthesis. Multiple labels or functional groups can be achieved by repetitive coupling cycles. Optimal spacer arms and protected label moieties have been specially designed. Further, the natural 3-carbon atom internucleotide phosphate distance is retained when inserted internally.

  已经从丝氨醇骨架合成了新型CE-磷酰胺酰胺和CPG试剂。这些试剂可用于引入功能基团或直接标记寡核苷酸。多功能的丝氨醇支架允许在自动化DNA合成过程中的任何位置（5'端或3'端，或任何内部位置）进行标记。通过重复耦合循环可以实现多个标记或功能基团。优化的空间臂和保护标记基团已特别设计。此外，在内部插入时保留了自然的3碳原子间核苷酸磷酸酯距离。
• Antsypovich, S. I.; Volkov, E. M.; Oretskaya, T. S., Russian Journal of Bioorganic Chemistry, 1995, vol. 21, # 10, p. 669 - 674
  作者：Antsypovich, S. I.、Volkov, E. M.、Oretskaya, T. S.、Romanova, E. A.、Tashlitskii, V. N.、et al.

  DOI：——

  日期：——
• A Long‐Circulating Vector for Aptamers Based upon Polyphosphodiester‐Backboned Molecular Brushes
  作者：Yuyan Wang、Dali Wang、Jiachen Lin、Zidi Lyu、Peiru Chen、Tingyu Sun、Chenyang Xue、Mehrnaz Mojtabavi、Armin Vedadghavami、Zheyu Zhang、Ruimeng Wang、Lei Zhang、Christopher Park、Gyu Seong Heo、Yongjian Liu、Sijia S. Dong、Ke Zhang

  DOI：10.1002/anie.202204576

  日期：2022.10.10

  PSP pacDNA, is prepared using solid-phase and graft-onto methodologies. Consisting of a polyphosphodiester backbone and poly(ethylene glycol) side chains, the PSP pacDNA suppresses non-specific interactions with the cell and improves the plasma pharmacokinetics of the aptamer. Combined with a thrombin-binding aptamer, the PSP pacDNA produces a pronounced anticoagulation effect in vivo.

  使用固相和移植方法制备了一种瓶刷聚合物-适体生物杂交体，称为 PSP pacDNA。 PSP pacDNA 由聚磷酸二酯主链和聚乙二醇侧链组成，可抑制与细胞的非特异性相互作用，并改善适体的血浆药代动力学。 PSP pacDNA 与凝血酶结合适体结合，在体内产生显着的抗凝作用。