(3R,4R)-4-(isobutylthio)-3-(triphenylmethylamino)azetidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: (3R,4R)-4-(isobutylthio)-3-(triphenylmethylamino)azetidin-2-one
• 英文别名: (3R,4R)-4-(2-methylpropylsulfanyl)-3-(tritylamino)azetidin-2-one
• 化学式: C₂₆H₂₈N₂OS
• 分子量: 416.587
• InChiKey: BAXUQGORRKHVKX-ILBGXUMGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,4R)-4-(isobutylthio)-3-(triphenylmethylamino)azetidin-2-one 以 二氯甲烷 、 间氯过氧苯甲酸 为溶剂， 以47%的产率得到(3R,4R)-4-(Isobutylsulfonyl)-3-(triphenylmethylamino)azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  BETA LACTAMS AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS

  摘要：

  这项发明涉及一种治疗或减少哺乳动物细胞增殖的方法，包括向该哺乳动物施用化合物（I）的有效CoA独立转酰基酶（CoA-IT）抑制量，其中化合物的Y、X、m、R 3、R 4、R 10、R 20、R 5、R 6和R 7的变量在说明书中定义。图3展示了SB216754（（3S,4R)-4-(异丁烯氧基)-3-三苯甲基氨基)吖唑啉-2-酮）降低HL-60细胞存活能力的能力。

  公开号：

  US20020082250A1
• 作为产物：
  描述：

  异丁硫醇 、 (3R,4R)-methylsulphonyl-3-triphenylmethylaminoazetidin-2-one 在 zinc diacetate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 (3R,4R)-4-(isobutylthio)-3-(triphenylmethylamino)azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Beta-lactam inhibitors of CoA-IT

  摘要：

  这项发明涉及用于治疗由脂质炎症介质、花生四烯酸、其代谢产物和/或血小板活化因子（PAF）介导的疾病或紊乱的方法，所述方法包括向需要的哺乳动物施用有效的辅酶A独立转酰酶（CoA-IT）抑制剂量的三苯基甲基氮杂环丙酮。这项发明还涉及一种治疗或减轻哺乳动物炎症的方法，该方法包括向该哺乳动物施用有效量的三苯基甲基氮杂环丙酮。

  公开号：

  US06221860B1

文献信息

• Beta lactams as antiproliferative agents
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US06451785B1

  公开（公告）日：2002-09-17

  A method of inhibiting or reducing cell proliferation in a human or mammal is disclosed. This method involves administering to a human or mammal an effective amount of CoA-independent transacylase inhibiting amount of a compound of the formula disclosed in the specification.

  本发明揭示了一种抑制或减少人类或哺乳动物细胞增殖的方法。该方法涉及向人类或哺乳动物施用一定量的化合物，该化合物的公式在说明书中揭示，能够抑制CoA独立转酰基酶的作用。
• BETA-LACTAM INHIBITORS OF CoA-IT
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP1011663A1

  公开（公告）日：2000-06-28
• US6221860B1
  申请人：——

  公开号：US6221860B1

  公开（公告）日：2001-04-24
• US6451785B1
  申请人：——

  公开号：US6451785B1

  公开（公告）日：2002-09-17
• [EN] BETA-LACTAM INHIBITORS OF CoA-IT<br/>[FR] INHIBITEURS BETA-LACTAMINE DE CoA-IT (TRANSACYLASE INDEPENDANTE DE COENZYME A)
  申请人：——

  公开号：WO1998050032A1

  公开（公告）日：1998-11-12

  [EN] This invention relates to a novel method for treating disease or disorders mediated by the lipid inflammatory mediators, arachidonic acid, its metabolites and/or platelet activating factor (PAF), which method comprising administering to a mammal in need thereof an effective Coenzyme A independent transacylase (CoA-IT) inhibiting amount of a compound of formula (I). This invention also relates to a method of treating or reducing inflammation in a mammal in need thereof, which comprises administering to said mammal an effective amount of a compound or composition of formula (I).
  [FR] L'invention a trait à un nouveau procédé permettant de traiter des maladies ou des troubles dans lesquels interviennent des médiateurs d'inflammation lipidiques, l'acide arachidonique, ses métabolites et/ou le facteur d'activation des plaquettes (PAF). Le procédé comporte l'administration à un mammifère nécessitant un tel traitement d'une quantité efficace, en termes d'action inhibitrice, d'un composé de transacylase indépendante de coenzyme A (CoA-IT) représenté par la formule (I). L'invention a également trait à un procédé permettant de traiter ou de réduire l'inflammation chez un mammifère nécessitant un tel traitement, ce procédé comportant l'administration audit mammifère d'une quantité efficace d'un composé ou d'une composition représenté(e) par la formule (I).