2-{([3-(4-amino-piperidin-1-yl)-propyl]-2-hydroxy-ethyl)-amino}-ethanol-hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-{([3-(4-amino-piperidin-1-yl)-propyl]-2-hydroxy-ethyl)-amino}-ethanol-hydrochloride
• 英文别名: 2-{[3-(4-Amino-piperidin-1-yl)-propyl]-(2-hydroxy-ethyl)-amino}-ethanol-hydrochloride；2-[3-(4-aminopiperidin-1-yl)propyl-(2-hydroxyethyl)amino]ethanol;hydrochloride
• 化学式: C₁₂H₂₇N₃O₂*ClH
• 分子量: 281.826
• InChiKey: BFNSXOUEMIZNPB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.49
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  73
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-{([3-(4-amino-piperidin-1-yl)-propyl]-2-hydroxy-ethyl)-amino}-ethanol-hydrochloride 、 月桂酰氯 以 三氟乙酸 为溶剂， 反应 18.0h， 以71%的产率得到dodecanoic acid-2-{([3-(4-amino-piperidin-1-yl)-propyl]-2-dodecanoyloxy-ethyl)-amino}-ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Amino alcohol derivatives, process for their production and pharmaceutical preparations and reagents containing these compounds

  摘要：

  本发明涉及新的氨基醇衍生物，其生产方法以及含有这些物质的制药制剂和试剂。该发明涉及通式I1的药用剂，其中A表示氢、基团NR1R2、基团NR1(CH2)pNR3R4、基团(C═NH)NH2或吡啶基,B和D相同或不同，每个表示键、C1到C6烷基残基或基团NR5—C2到C6-烷基,C表示哌啶二基或哌嗪二基,W和X相同或不同，每个表示键或羰基,Y和Z相同或不同，每个表示具有7到24个碳原子的饱和或不饱和碳氢残基，R1到R5相同或不同，每个代表氢或C1到C6烷基残基，m是整数0、1或2，如果m等于2，则C也可以独立地是哌啶二基或哌嗪二基，n和o相同或不同，每个表示整数2、3或4，p表示2到6之间的整数，以及其生理耐受的盐，前提是不包括肼衍生物，并且如果A表示氢或基团(C═NH)NH2，且B和D相同或不同表示键或烷基残基，则m不能为0。

  公开号：

  US20030236266A1
• 作为产物：
  描述：

  2-{[3-(4-benzamido-piperidin-1-yl)-propyl]-(2-hydroxy-ethyl)-amino}-ethanol 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 18.0h， 以96%的产率得到2-{([3-(4-amino-piperidin-1-yl)-propyl]-2-hydroxy-ethyl)-amino}-ethanol-hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Amino alcohol derivatives, process for their production and pharmaceutical preparations and reagents containing these compounds

  摘要：

  本发明涉及新的氨基醇衍生物，其生产方法以及含有这些物质的制药制剂和试剂。该发明涉及通式I1的药用剂，其中A表示氢、基团NR1R2、基团NR1(CH2)pNR3R4、基团(C═NH)NH2或吡啶基,B和D相同或不同，每个表示键、C1到C6烷基残基或基团NR5—C2到C6-烷基,C表示哌啶二基或哌嗪二基,W和X相同或不同，每个表示键或羰基,Y和Z相同或不同，每个表示具有7到24个碳原子的饱和或不饱和碳氢残基，R1到R5相同或不同，每个代表氢或C1到C6烷基残基，m是整数0、1或2，如果m等于2，则C也可以独立地是哌啶二基或哌嗪二基，n和o相同或不同，每个表示整数2、3或4，p表示2到6之间的整数，以及其生理耐受的盐，前提是不包括肼衍生物，并且如果A表示氢或基团(C═NH)NH2，且B和D相同或不同表示键或烷基残基，则m不能为0。

  公开号：

  US20030236266A1

文献信息

• [DE] NEUE AMINOALKOHOLDERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND REAGENZIEN<br/>[EN] NEW AMINO ALCOHOL DERIVATIVES, PROCESS FOR THE PRODUCTION THEREOF AND MEDICAMENTS AND REAGENTS CONTAINING THESE COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES D'AMINOALCOOLS, LEUR PROCEDE DE PRODUCTION, ET MEDICAMENTS ET REACTIFS CONTENANT CES COMPOSES
  申请人：ROCHE DIAGNOSTICS GMBH

  公开号：WO1998011082A1

  公开（公告）日：1998-03-19

  (DE) Die vorliegende Erfindung betrifft neue Aminoalkoholderivate, Verfahren zu deren Herstellung sowie Arzneimittel und Reagenzien, die diese Substanzen enthalten. Gegenstand der Erfindung sind Arzneimittel der allgemeinen Formel (I), in welcher A Wasserstoff, eine Gruppe NR1R2, eine Gruppe NR1(CH2)pNR3R4, eine Gruppe (C=NH)NH2 oder einen Pyridinylrest, B und D gleich oder verschieden jeweils eine Bindung, einen C1- bis C6-Alkylenrest oder eine Gruppe NR5-C2- bis C6-Alkylen, C Piperidindiyl oder Piperazindiyl, W und X gleich oder verschieden jeweils eine Bindung oder eine Carbonylgruppe, Y und Z gleich oder verschieden jeweils einen gesättigten oder ungesättigten Kohlenwasserstoffrest mit 7 bis 24 Kohlenstoffatomen, R1 bis R5 gleich oder verschieden jeweils Wasserstoff oder einen C1- bis C6-Alkylrest, m eine ganze Zahl 0, 1 oder 2, wobei für m gleich 2 die beiden Reste C unabhängig voneinander auch Piperidindiyl und Piperazindiyl bedeuten können, n und o gleich oder verschieden jeweils ganze Zahlen 2, 3 oder 4 und p eine ganze Zahl von 2 bis 6 bedeuten, sowie deren physiologisch verträgliche Salze, mit der Maßgabe, daß keine Hydrazinderivate umfaßt sind und daß m nicht 0 sein kann, wenn A Wasserstoff oder eine Gruppe (C=NH)NH2 bedeutet und B und D gleich oder verschieden eine Bindung oder einen Alkylenrest darstellen.(EN) The present invention relates to new amino alcohol derivatives, process for the production thereof and medicaments and reagents containing these compounds. The subject of the invention is medicaments having the general formula (I) wherein A can mean hydrogen, a group NR1R2, a group NR1(CH2)pNR3R4, a group (C=NH)NH2 or a pyridinyl radical, B and D can be identical or different and stand each for a binding, a C1 to C6-alkylene radical or a group NR5-C2-C6-alkylene, C can mean piperidindiyl or piperazindiyl, W and X are identical or different and stand each for a carbonyl group, Y and Z can be identical or different and stand each for a saturated or unsaturated hydrocarbon radical with 7-24 carbon atoms, R1 to R5 can be identical or different and stand each for hydrogen or a C1 to C6 alkyl radical, m stands for a whole number 0, 1, or 2 and if m = 2 both radicals C independently from another can also mean piperidindiyl and piperazindiyl, n and o can be identical or different and stand each for a whole number 2, 3 or 4 and p means a whole number from 2 to 6, as well as their physiologically compatible salts, with the proviso that no hydrazine derivatives are comprised and that m be not 0, when A means hydrogen or a group (C=NH)NH2 and B and D are identical or different and represent a binding or an alkylene radical.(FR) La présente invention concerne de nouveaux dérivés d'amino-alcools, leur procédé de production, ainsi que des médicaments et des réactifs qui contiennent ces substances. L'invention concerne, en particulier, des médicaments correspondant à la formule générale (I), dans laquelle: A représente hydrogène, un groupe NR1R2, un groupe NR1(CH2)pNR3R4, un groupe (C=NH)NH2 ou bien un reste pyridinyle, B et D sont identiques ou différents et représentent chacun une liaison, un reste alkylène C1-C6 ou un groupe NR5-alkylène C2-C6; C représente piperidinediyle ou piperazinediyle; W et X sont identiques ou différents et représentent chacun une liaison ou un groupe carbonyl; Y et Z sont identiques ou différents et représentent chacun un reste hydrocarbure saturé ou insaturé, possédant 7 à 24 atomes de carbone; R1 à R5 sont identiques ou différents et représentent chacun hydrogène ou un reste alkyle C1-C6; m représente un nombre entier pouvant être 0, 1 ou 2, et si m vaut 2, les deux restes C peuvent représenter, indépendamment l'un de l'autre, également pipéridinediyle et piperazinediyle; n et o sont identiques ou différents et représentent chacun un nombre entier pouvant être 2, 3 ou 4; et p représente un nombre entier pouvant aller de 2 à 6; cela à condition qu'aucun dérivé d'hydrazine ne soit compris et que m ne vale pas 0 lorsque A représente hydrogène ou un groupe (C=NH)NH2 et que B et D sont identiques ou différents et représentent une liaison ou un reste alkylène.

  这项发明涉及新的氨基酸衍生物，其合成方法以及包含这些化合物的药品和试剂的合成。该发明的主题是具有通用式（I）的药剂，其中: - A表示氢、-NR1R2、-NR1(CH₂)pNR3R4、-(C=NH)NH₂，或吡咯基。 - B和D可以相同或不同，代表连接、-C₁-C6-烯基或-R’NR5-C₂-C6-烯基。 - C可以是吡啶二元环或吡razine二元环。 - W和X可以相同或不同，代表羰基或羰基衍生物。 - Y和Z可以相同或不同，代表七碳至二十四碳的饱和或不饱和的饱和烃基或含有七个至二十四个碳原子的烃基。 - R₁至R₅可以相同或不同，代表氢原子或C₁至C6-烷基。 - m代表0、1或2的整数; 如果m=2，C可以是独立的吡咯二元环和吡razine二元环。 - n和o可以相同或不同，代表2、3或4的整数。 - p代表2至6的整数。 此外，该发明还涉及前述化合物的生理相容性盐，其中m不能为零，当A代表氢或 (C=NH)NH₂时。与生产工艺条件和成分互相关联。
• NEUE AMINOALKOHOLDERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND REAGENZIEN
  申请人：Roche Diagnostics GmbH

  公开号：EP0927174A1

  公开（公告）日：1999-07-07
• US7097854B2
  申请人：——

  公开号：US7097854B2

  公开（公告）日：2006-08-29
• Amino alcohol derivatives, process for their production and pharmaceutical preparations and reagents containing these compounds
  申请人：Roche Diagnostics GmbH

  公开号：US20030236266A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  The present invention concerns new amino alcohol derivatives, a process for their production as well as pharmaceutical preparations and reagents which contain these substances. The invention concerns pharmaceutical agents of the general formula I 1 in which A denotes hydrogen, a group NR 1 R 2 , a group NR 1 (CH 2 ) p NR 3 R 4 , a group (C═NH)NH 2 or a pyridinyl residue, B and D are the same or different and each denotes a bond, a C 1 to C 6 alkylene residue or a group NR 5 —C 2 to C 6 -alkylene, C denotes piperidinediyl or piperazinediyl, W and X are the same or different and each denotes a bond or a carbonyl group, Y and Z are the same or different and each denotes a saturated or unsaturated hydrocarbon residue with 7 to 24 carbon atoms, R 1 to R 5 are the same or different and each represents hydrogen or a C 1 to C 6 alkyl residue, m is an integer 0, 1 or 2 and if m equals 2 C can also independently of one another be piperidinediyl or piperazinediyl, n and o are the same or different and each denotes the integers 2, 3 or 4 and p denotes an integer from 2 to 6 as well as physiologically tolerated salts thereof, provided that hydrazine derivatives are not included and that m cannot be 0 if A denotes hydrogen or a group (C═NH)NH 2 and B and D being the same or different represent a bond or an alkylene residue.

  本发明涉及新的氨基醇衍生物，其生产方法以及含有这些物质的制药制剂和试剂。该发明涉及通式I1的药用剂，其中A表示氢、基团NR1R2、基团NR1(CH2)pNR3R4、基团(C═NH)NH2或吡啶基,B和D相同或不同，每个表示键、C1到C6烷基残基或基团NR5—C2到C6-烷基,C表示哌啶二基或哌嗪二基,W和X相同或不同，每个表示键或羰基,Y和Z相同或不同，每个表示具有7到24个碳原子的饱和或不饱和碳氢残基，R1到R5相同或不同，每个代表氢或C1到C6烷基残基，m是整数0、1或2，如果m等于2，则C也可以独立地是哌啶二基或哌嗪二基，n和o相同或不同，每个表示整数2、3或4，p表示2到6之间的整数，以及其生理耐受的盐，前提是不包括肼衍生物，并且如果A表示氢或基团(C═NH)NH2，且B和D相同或不同表示键或烷基残基，则m不能为0。