(2R*,4S*) N-[2-(4-Nitrobenzyl)piperidin-4-yl]-acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (2R*,4S*) N-[2-(4-Nitrobenzyl)piperidin-4-yl]-acetamide
• 英文别名: N-[2-[(4-nitrophenyl)methyl]piperidin-4-yl]acetamide
• 化学式: C₁₄H₁₉N₃O₃
• 分子量: 277.323
• InChiKey: BIIWLLRHJJQKRK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  87
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R*,4S*) N-[2-(4-Nitrobenzyl)piperidin-4-yl]-acetamide 、 3,5-双三氟甲基苯甲酰氯 、 碳酸氢钠 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (2R*,4S*)-N-[1-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzoyl)-2-(4-nitro-benzyl)-piperidin-4-yl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Aroyl-piperidine derivatives

  摘要：

  该发明涉及一种新型的N-(3,5-双三氟甲基苯甲酰)-2-苄基-4-(氮杂萘酰基氨基)-哌啶类化合物，其化学式为##STR1##其中X和Y各自独立地为N和/或CH，环A未取代或被从以下群体中选择的取代基单独或多取代，所述取代基包括低烷基、低烷氧基、卤素、硝基和三氟甲基；以及其盐，用途，制备方法和包含根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐的制剂。

  公开号：

  US05965562A1
• 作为产物：
  描述：

  Benzyl (2R*,4S*)-4-acetylamino-2-(4-nitrobenzyl)piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 生成 (2R*,4S*) N-[2-(4-Nitrobenzyl)piperidin-4-yl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Aroyl-piperidine derivatives

  摘要：

  该发明涉及一种新型的N-(3,5-双三氟甲基苯甲酰)-2-苄基-4-(氮杂萘酰基氨基)-哌啶类化合物，其化学式为##STR1##其中X和Y各自独立地为N和/或CH，环A未取代或被从以下群体中选择的取代基单独或多取代，所述取代基包括低烷基、低烷氧基、卤素、硝基和三氟甲基；以及其盐，用途，制备方法和包含根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐的制剂。

  公开号：

  US05965562A1

文献信息

• 1-acyl-4-aliphatylaminopiperidine compounds
  申请人：Novartis Finance Corporation

  公开号：US05935951A1

  公开（公告）日：1999-08-10

  The invention relates to novel 1-acyl-4-aliphatylaminopiperidine compounds of ##STR1## formula (I), in which R.sub.1 is a benzoyl, naphthoyl or cycloalkanoyl radical which is unsubstituted or substituted by lower alkyl, lower alkoxy, halogen and/or trifluoromethyl; R.sub.2 is cycloalkyl or a phenyl or naphthyl radical which is unsubstituted or substituted by lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, cyano and/or trifluoromethyl; R.sub.3 and R.sub.4 together are lower alkylene or aza-, oxa- or thia-lower alkylene; or R.sub.3 is lower alkyl, lower alkoxy-lower alky, di-lower alkylamino-lower alkyl or a radical of the formula --(CH.sub.2).sub.n --C(.dbd.O)--R.sub.5 (Ia); and R.sub.4 is hydrogen, lower alkyl or a radical of the formula --(CH.sub.2).sub.n --C(.dbd.O)--R.sub.5 (Ia); R.sub.5 is (i) hydrogen, alkyl or alkyl which is substituted by halogen, lower alkoxy amino or amino substituted by lower alkyl, amino-lower alkyl, mono- or di-lower alkylaminoalkyl, lower alkanoyl, lower alkoxycarbonyl or lower alkylene or aza-, oxa- or thia-lower alkylene, (ii) hydroxyl, cycloalkoxy, lower alkoxy or lower alkoxy which is substituted by lower alkoxy, amino or amino substituted by lower alkyl, amino-lower alkyl, mono- or di-lower alkylamino-alkyl, lower alkanoyl, lower alkoxycarbonyl or lower alkylene or aza-, oxa- or thia-lower alkylene, or (iii) amino or amino substituted by lower alkyl, cycloalkyl, amino-lower alkyl, mono- or di-lower alkylaminoalkyl, lower alkanoyl, lower alkoxycarbonyl or lower alkylene or aza-, oxa- or thia-lower alkylene; X.sub.1 is methyelene, ethylene, a direct bond; a free or ketalized carbonyl group or a free or etherified hydroxymethylene group and n is 0 or 1, and their salts, processes for the preparation of the compounds according to the invention, pharmaceutical compositions containing these and their use as pharmaceutical active ingredients.

  该发明涉及新颖的1-酰基-4-脂肪基氨基哌啶化合物的##STR1##公式(I)，其中R.sub.1是苯甲酰基、萘甲酰基或环烷酰基基团，未取代或被较低烷基、较低烷氧基、卤素和/或三氟甲基取代；R.sub.2是环烷基或未取代或被较低烷基、较低烷氧基、卤素、硝基、氰基和/或三氟甲基取代的苯基或萘基基团；R.sub.3和R.sub.4一起是较低烷基亚烷基或氧杂-或硫杂较低烷基；或R.sub.3是较低烷基、较低烷氧基较低烷基、二较低烷基氨基较低烷基或式--(CH.sub.2).sub.n--C(.dbd.O)--R.sub.5(Ia)的基团；而R.sub.4是氢、较低烷基或式--(CH.sub.2).sub.n--C(.dbd.O)--R.sub.5(Ia)的基团；R.sub.5是(i)氢、烷基或被卤素、较低烷氧基、氨基或被较低烷基取代的氨基、氨基较低烷基、单或双较低烷基氨基烷基、较低烷酰基、较低烷氧羰基或较低烷基亚烷基、氧杂-或硫杂较低烷基取代的烷基，(ii)羟基、环烷氧基、较低烷氧基或被较低烷氧基、氨基或被较低烷基取代的氨基、氨基较低烷基、单或双较低烷基氨基烷基、较低烷酰基、较低烷氧羰基或较低烷基亚烷基、氧杂-或硫杂较低烷基取代的烷基，或(iii)氨基或被较低烷基取代的氨基、环烷基、氨基较低烷基、单或双较低烷基氨基烷基、较低烷酰基、较低烷氧羰基或较低烷基亚烷基、氧杂-或硫杂较低烷基取代的烷基；X.sub.1是甲基、乙烯、直接键；自由或缩酮化的羰基或自由或醚化的羟甲基基团，n为0或1，以及它们的盐，根据本发明制备这些化合物的方法，含有这些化合物的制药组合物以及它们作为药用活性成分的用途。
• Aroyl-piperidin-Derivate
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0707006A1

  公开（公告）日：1996-04-17

  Die Erfindung betrifft neue N-(3,5-Bistrifluormethyl-benzoyl)-2-benzyl-4-(azanaphthoylamino)-piperidine der Formel worin X und Y unabhängig voneinander für N und/oder CH stehen und der Ring A unsubstituiert oder ein- oder mehrfach substituiert ist durch Substituenten ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Niederalkyl, Niederalkoxy, Halogen, Nitro und Trifluormethyl; und ihre Salze, ihre Verwendung, Verfahren zur Herstellung und pharmazeutische Präparate enthaltend eine erfindungsgemässe Verbindung oder ein pharmazeutisch verwendbares Salz davon.

  本发明涉及新的 N-(3,5-二氟甲基-苯甲酰基)-2-苄基-4-(偶氮萘甲酰基氨基)-哌啶，其式为 其中X和Y独立地为N和/或CH，环A未被取代或被选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基和三氟甲基的取代基单取代或多取代；以及它们的盐、它们的用途、它们的制备工艺和含有根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
• 1-ACYL-4-ALIPHATYLAMINOPIPERIDINE COMPOUNDS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP0783490A1

  公开（公告）日：1997-07-16
• 1-ACYL-4-ALIPHATIC AMINOPIPERIDINE COMPOUNDS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP0783490B1

  公开（公告）日：2002-02-06
• US5965562A
  申请人：——

  公开号：US5965562A

  公开（公告）日：1999-10-12