1,4-bis-triethylsilyl-3-butyn-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: 1,4-bis-triethylsilyl-3-butyn-1-ol
• 英文别名: 1,4-bis(triethylsilyl)but-3-yn-1-ol
• 化学式: C₁₆H₃₄OSi₂
• 分子量: 298.616
• InChiKey: BPPRSHZUUDPEIK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.84
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-iodo-4-(N-(methyl)aminosulphonylmethyl)phenyl aniline 、 1,4-bis-triethylsilyl-3-butyn-1-ol 在 palladium diacetate 盐酸 、 sodium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以66%的产率得到2-[5-(N-(Methyl)aminosulphonyl-methyl)-1H-indol-3-yl]ethyl Alcohol
  参考文献：
  名称：

  Azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives as 5HT1 receptor

  摘要：

  一类取代的氮杂环丙烷、吡咯烷和哌啶衍生物是5-HT.sub.1-类受体的选择性激动剂，它们是人类5-HT.sub.1D.alpha.受体亚型的有效激动剂，同时相对于5-HT.sub.1D.beta.亚型具有至少10倍的选择性亲和力；因此，在治疗和/或预防临床疾病，特别是偏头痛和相关疾病方面，这些衍生物非常有用，这些疾病需要5-HT.sub.1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起的副作用更少，尤其是不良心血管事件，比与非亚型选择性5-HT.sub.1D受体激动剂相关的副作用更少。

  公开号：

  US06025374A1

文献信息

• Azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives as 5HT1 receptor
  申请人：Merck Sharp & Dohme, Ltd.

  公开号：US06025374A1

  公开（公告）日：2000-02-15

  A class of substituted azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists.

  一类取代的氮杂环丙烷、吡咯烷和哌啶衍生物是5-HT.sub.1-类受体的选择性激动剂，它们是人类5-HT.sub.1D.alpha.受体亚型的有效激动剂，同时相对于5-HT.sub.1D.beta.亚型具有至少10倍的选择性亲和力；因此，在治疗和/或预防临床疾病，特别是偏头痛和相关疾病方面，这些衍生物非常有用，这些疾病需要5-HT.sub.1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起的副作用更少，尤其是不良心血管事件，比与非亚型选择性5-HT.sub.1D受体激动剂相关的副作用更少。