2-(4-pyridinyl)benzofuran-7-yl methyl carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: 2-(4-pyridinyl)benzofuran-7-yl methyl carbamate
• 英文别名: methyl N-(2-pyridin-4-yl-1-benzofuran-7-yl)carbamate
• 化学式: C₁₅H₁₂N₂O₃
• 分子量: 268.272
• InChiKey: MNLNJXNAVVFZLK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(7-hydroxy-2-benzofuranyl)pyridine 、 异氰酸甲酯 在 copper(l) chloride 作用下， 以 4-(dicyanomethylene)-2-methyl-6-(p-dimethylaminostyryl)-4H-pyran 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 2-(4-pyridinyl)benzofuran-7-yl methyl carbamate
  参考文献：
  名称：

  2-(piperidin-4-yl, pyridin-4-yl and tetrahydropyridin-4-yl)

  摘要：

  这些是披露的新型2-(哌啶-4-基、吡啶-4-基和四氢吡啶-4-基)苯并呋喃-7-醇和碳酸酯衍生物，化学式为##STR1##其中取代基如规范中定义的那样，这些衍生物可用作乙酰胆碱酯酶抑制剂，因此可能对治疗阿尔茨海默病和其他老年性痴呆症有用。

  公开号：

  US05708007A1

文献信息

• 2-(Piperidin-4-yl, pyridin-4-yl and tetrahydropyridin-4-yl)benzofuran-7-ol and carbamate derivatives, their preparation and their use as acetylcholinesterase inhibitors
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0637586A1

  公开（公告）日：1995-02-08

  2-(piperidin-4-yl, pyridin-4-yl and tetrahydropyridin-4-yl)benzofuran-7-ol and carbamate derivatives of the formula I wherein R₁is hydrogen, loweralkyl, arylloweralkyl, CONHR₅ or CONR₆R₇ R₂is hydrogen, cyano, CH₂NR₈R₉, CONHR₅ or CONR₆R₇; R₃is where R₁₀ is hydrogen, loweralkyl, arylloweralkyl, CONHR₅, CONR₆R₇, acyl, acyloxyloweralkyl or acyloxyarylloweralkyl; R₄is hydrogen, halogen, loweralkyl or loweralkoxy; R₅is hydrogen, loweralkyl or arylloweralkyl; R₆is loweralkyl or arylloweralkyl; R₇is loweralkyl or arylloweralkyl; R₈is hydrogen, loweralkyl, arylloweralkyl or acyl; R₉is hydrogen, loweralkyl or arylloweralkyl; R₁₁is loweralkyl, aryl or arylloweralkyl; with the proviso that if R₁ is hydrogen or loweralkyl, R₂ cannot be hydrogen; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, or where applicable, an optical or geometric isomer or racemic mixture thereof, which are useful as acetylcholinesterase inhibitors and as such may be useful for the treatment of Alzheimer's disease and other senile dementias.

  式 I 的 2-(哌啶-4-基、吡啶-4-基和四氢吡啶-4-基)苯并呋喃-7-醇和氨基甲酸酯衍生物 其中 R₁ 是氢、低级烷基、芳基低级烷基、CONHR₅ 或 CONR₆R₇ R₂ 是氢、氰基、CH₂NR₈R₉、CONHR₅ 或 CONR₆R₇； R₃为 其中 R₁₀ 是氢、低级烷基、芳基低级烷基、CONHR₅、CONR₆R₇、酰基、酰氧基低级烷基或酰氧基芳基低级烷基； R₄ 是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基； R₅ 是氢、低级烷基或芳基低级烷基； R₆ 是低级烷基或芳基低级烷基； R₇是低级烷基或芳基低级烷基； R₈ 是氢、低级烷基、芳低级烷基或酰基； R𠢙 是氢、低级烷基或芳基低级烷基； R₁₁是低级烷基、芳基或芳基低级烷基； 但如果 R₁ 是氢或低级烷基，R₂ 不能是氢；或其药学上可接受的酸加成盐，或在适用的情况下，其光学或几何异构体或外消旋混合物，可用作乙酰胆碱酯酶抑制剂，因此可用于治疗阿尔茨海默病和其他老年痴呆症。
• 2-(Piperidin-4-yl, pyridin-4-yl and tetrahydropyridin-4-yl)-benzofuran-7-carbamate derivatives, their preparation and their use as acetylcholinesterase inhibitors
  申请人：HOECHST MARION ROUSSEL, Inc.

  公开号：EP0637586B1

  公开（公告）日：1999-06-02
• US5708007A
  申请人：——

  公开号：US5708007A

  公开（公告）日：1998-01-13
• 2-(piperidin-4-yl, pyridin-4-yl and tetrahydropyridin-4-yl)
  申请人：Hoechst Marion Roussel, Inc.

  公开号：US05708007A1

  公开（公告）日：1998-01-13

  These are disclosed novel 2-(piperidin-4-yl, pyridin-4-yl and tetrahydropyridin-4-yl)benzofuran-7-ol and carbamate derivatives of the formula ##STR1## where the substituents are as defined in the specification, which are useful as acetylcholinesterase inhibitors and as such may be useful for the treatment of Alzheimer's disease and other senile dementias.

  这些是披露的新型2-(哌啶-4-基、吡啶-4-基和四氢吡啶-4-基)苯并呋喃-7-醇和碳酸酯衍生物，化学式为##STR1##其中取代基如规范中定义的那样，这些衍生物可用作乙酰胆碱酯酶抑制剂，因此可能对治疗阿尔茨海默病和其他老年性痴呆症有用。