(1S,6S)-1-phenylmethyl-11-oxo-7-thia-10-azaspiro[5.6]dodecane 7,7-dioxide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: (1S,6S)-1-phenylmethyl-11-oxo-7-thia-10-azaspiro[5.6]dodecane 7,7-dioxide
• 英文别名: (1S,6S)-1-Phenylmethyl-11-oxo-7-thia-10-azaspiro[5.6]-dodecane 7,7-dioxide；(5S,6S)-5-benzyl-7,7-dioxo-7λ6-thia-10-azaspiro[5.6]dodecan-11-one
• 化学式: C₁₇H₂₃NO₃S
• 分子量: 321.441
• InChiKey: JLYVSMNDFYNNMB-RDJZCZTQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  71.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium;hydride 、 (1S,6S)-1-phenylmethyl-11-oxo-7-thia-10-azaspiro[5.6]dodecane 7,7-dioxide 、 3-氯甲基吡啶 在 氮气 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 乙酸乙酯 、 乙醇 作用下， 以 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.25h， 以to give (1S,6S)-1-phenylmethyl-10-(3-pyridylmethyl)-11-oxo-7-thia-10-azaspiro[5.6]dodecane 7,7-dioxide (14.0 g)的产率得到(1S,6S)-1-phenylmethyl-10-(pyridin-3-ylmethyl)-11-oxo-7-thia-10-azaspiro[5.6]dodecane 7,7-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Spiro-thiazepine derivatives useful as PAF antagonists

  摘要：

  本发明涉及一种硫氮杂环衍生物，它们是血小板活化因子的拮抗剂，化学式为：##STR1## 其中 R.sup.1 是可以具有适当取代基的芳基（较低）烷基，R.sup.2 是氢，较低烷基，可以具有适当取代基，或者是以下式子的一种：##STR2## 其中 A 是较低烷基，X 是卤素，n 是0、1或2，Y 是--CH.sub.2 --CH.sub.2 --或##STR3## 或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US05057513A1

文献信息

• Thiazepine derivatives
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0399424A1

  公开（公告）日：1990-11-28

  A compound of the formula : wherein R¹ is ar(lower)alkyl which may have suitable substituent(s), R² is hydrogen, lower alkyl which may have suitable substituent(s), or a group of the formula : (in which A is lower alkylene and X is halogen), n is 0, 1 or 2 and Y is -CH₂-CH₂- or and a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them as an active ingredient in admixture with pharmaceutically acceptable carriers.

  式中的化合物 其中 R¹ 是可具有适当取代基的 ar（低级）烷基、 R² 是氢、可具有适当取代基的低级烷基或式......的基团（其中 A 是低级亚烷基，X 是卤素）： (其中 A 为低级亚烷基，X 为卤素）、 n 是 0、1 或 2，以及 Y 是-CH₂-CH₂- 或 及其药学上可接受的盐、 它们的制备工艺和药物组合物，其中包含它们作为活性成分与药学上可接受的载体的混合物。
• US5057513A
  申请人：——

  公开号：US5057513A

  公开（公告）日：1991-10-15
• Spiro-thiazepine derivatives useful as PAF antagonists
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05057513A1

  公开（公告）日：1991-10-15

  The invention relates to thiazepine derivatives, which are antagonists of platelet activating factor, of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is ar(lower)alkyl which may have suitable substituent(s), R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl which may have suitable substituent(s), or a group of the formula: ##STR2## in which A is lower alkylene and X is halogen, n is 0, 1 or 2 and Y is --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or ##STR3## or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种硫氮杂环衍生物，它们是血小板活化因子的拮抗剂，化学式为：##STR1## 其中 R.sup.1 是可以具有适当取代基的芳基（较低）烷基，R.sup.2 是氢，较低烷基，可以具有适当取代基，或者是以下式子的一种：##STR2## 其中 A 是较低烷基，X 是卤素，n 是0、1或2，Y 是--CH.sub.2 --CH.sub.2 --或##STR3## 或其药学上可接受的盐。