4-(t-butyldiphenylsilyloxymethyl)-4-methoxytetrahydrofuran-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: 4-(t-butyldiphenylsilyloxymethyl)-4-methoxytetrahydrofuran-2-ol
• 英文别名: 4-[[Tert-butyl(diphenyl)silyl]oxymethyl]-4-methoxyoxolan-2-ol
• 化学式: C₂₂H₃₀O₄Si
• 分子量: 386.563
• InChiKey: VDVPXLHIBFTSFV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.69
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  47.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-二乙基吡啶-4-胺 、 trans-2-(5-iodouracil-1-yl)-4-fluoro-4-hydroxymethyltetrahydrofuran 、 4-(t-butyldiphenylsilyloxymethyl)-4-methoxytetrahydrofuran-2-ol 在 乙酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-Acetoxy 4-(t-butyldiphenylsilyloxymethyl)-4-methoxytetrahydrofuran
  参考文献：
  名称：

  Nucleoside derivatives and process for preparing the same

  摘要：

  根据本发明，提供了具有抗病毒活性的新型核苷衍生物，特别是具有抗HBV（乙型肝炎病毒）活性，其通式（I）表示，其中R.sub.1代表氢、磷酸盐、膦酸盐、烷基或酰基；R.sub.2代表烷氧基或卤素；R.sub.3代表取代或未取代的嘧啶或嘌呤碱基；X代表O、S、SO或SO.sub.2；其药学上可接受的盐以及其制备方法。由于化合物（I）具有两个或更多不对称碳原子，所有可能的立体异构体和其混合物均包括在本发明范围内。

  公开号：

  US06072051A1
• 作为产物：
  描述：

  1-((2R,4S)-4-Fluoro-4-hydroxymethyl-tetrahydro-furan-2-yl)-4-hydroxy-5-iodo-1H-pyrimidin-2-one 、 4-(t-butyldiphenylsilyloxymethyl)-4-methoxytetrahydrofuran-2-one 、 Rochelle's salt 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4-(t-butyldiphenylsilyloxymethyl)-4-methoxytetrahydrofuran-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Nucleoside derivatives and process for preparing the same

  摘要：

  根据本发明，提供了具有抗病毒活性的新型核苷衍生物，特别是具有抗HBV（乙型肝炎病毒）活性，其通式（I）表示，其中R.sub.1代表氢、磷酸盐、膦酸盐、烷基或酰基；R.sub.2代表烷氧基或卤素；R.sub.3代表取代或未取代的嘧啶或嘌呤碱基；X代表O、S、SO或SO.sub.2；其药学上可接受的盐以及其制备方法。由于化合物（I）具有两个或更多不对称碳原子，所有可能的立体异构体和其混合物均包括在本发明范围内。

  公开号：

  US06072051A1

文献信息

• Nucleoside derivatives and process for preparing the same
  申请人：Chong Kun Dang Corp.

  公开号：US06072051A1

  公开（公告）日：2000-06-06

  According to the present invention, provided are novel nucleoside derivatives having antiviral activity, in particular, anti-HBV (anti-Hepatitis-B Virus) activity, represented by general formula (I), wherein R.sub.1 represents hydrogen, phosphate, phosphonate, alkyl or acyl; R.sub.2 represents alkoxy or halogen; R.sub.3 represents substituted or non-substituted pyrimidine or purine base; and X represents O, S, SO or SO.sub.2 ; pharmaceutically acceptable salts thereof, and processes thereof. As the compound (I) has two or more asymmetric carbon atoms, all possible stereoisomers and mixtures thereof are included in the scope of the present invention. ##STR1##

  根据本发明，提供了具有抗病毒活性的新型核苷衍生物，特别是具有抗HBV（乙型肝炎病毒）活性，其通式（I）表示，其中R.sub.1代表氢、磷酸盐、膦酸盐、烷基或酰基；R.sub.2代表烷氧基或卤素；R.sub.3代表取代或未取代的嘧啶或嘌呤碱基；X代表O、S、SO或SO.sub.2；其药学上可接受的盐以及其制备方法。由于化合物（I）具有两个或更多不对称碳原子，所有可能的立体异构体和其混合物均包括在本发明范围内。