4-nitrobenzyl (4R)-3-[(diphenoxyphosphoryl)oxy]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磷酸及其衍生物
• 英文名称: 4-nitrobenzyl (4R)-3-[(diphenoxyphosphoryl)oxy]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
• 英文别名: (4-nitrophenyl)methyl (4R)-3-diphenoxyphosphoryloxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
• 化学式: C₂₉H₂₇N₂O₁₀P
• 分子量: 594.515
• InChiKey: STULDTCHQXVRIX-WWVRUBFXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  157
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-nitrobenzyl-4-(acetylsulfanyl)-2-{[(tert-butoxycarbonyl)(sulfamoyl)amino]methyl}pyrrolidine-1-carboxylate 、 4-nitrobenzyl (4R)-3-[(diphenoxyphosphoryl)oxy]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate 在 乙酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-甲基吗啉 、 2.5% wt Pd/C 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， -35.0~25.0 ℃ 、600.01 kPa 条件下， 反应 3.0h， 生成 多尼培南
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF POLYMORPHS OF DORIPENEM
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE POLYMORPHES DE DORIPÉNÈME

  摘要：

  本发明涉及一种多形态多利培南的制备过程。

  公开号：

  WO2013068910A1

文献信息

• 一种比阿培南的制备方法
  申请人：山东罗欣药业集团股份有限公司

  公开号：CN110343122B

  公开（公告）日：2021-01-01

  本发明属于医药技术领域，公开了一种比阿培南的制备方法。以对硝基苄基(1R,5R,6S)‑6‑[(1R)‑1‑羟乙基]‑2‑[(二苯基磷酰基)氧基]‑1‑甲基羧酰青霉‑2‑烯‑3‑羧酸酯和4‑巯基‑N,N‑双(对硝基苄氧羰基)吡唑烷为原料，经取代、加氢、合环合成比阿培南。克服了现有技术中存在的反应路线长、原料在反应过程中易降解、收率低等缺点和不足，使其更加适合工业化生产。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF POLYMORPHS OF DORIPENEM
  申请人：RANBAXY LABORATORIES LIMITED

  公开号：US20150291591A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The present invention relates to a process for the preparation of polymorphs of doripenem.

  本发明涉及一种多形态多利培南制备方法。
• [EN] A PROCESS FOR PREPARATION OF MEROPENEM<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE MEROPENEM
  申请人：SEQUENT ANTI BIOTICS PRIVATE LTD

  公开号：WO2012160576A2

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention relates to a novel, cost-effective process for the preparation of Sterile Meropenem Trihydrate, which is prepared by a) condensation of l-Azabicyclo[3.2.0]hepta-2-ene-2-carboxylic acid, 3- [(diphenoxyphosphinyl)oxy]-6-(l-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-(4-nitrobenzyl) methyl ester,[4R-[4a,5b,6b(R*)]] with (2S,4S)-2-(Dimethylaminqcarbonyl)-4- mercapto-l -(p-nitrobenzyloxycarbonyl)-l -pyrrolidine to obtain diprotected Meropenem; b) deprotection and hydrogenation of diprotected Meropenem to obtain non-sterile Meropenem Trihydrate; c) conversion of NS Meropenem Trihydrate into Sterile Meropenem Trihydrate by using water, methanolic ammonia solution and purging carbon dioxide gas.
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF POLYMORPHS OF DORIPENEM<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE POLYMORPHES DE DORIPÉNÈME
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2013068910A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention relates to a process for the preparation of polymorphs of doripenem.

  本发明涉及一种多形态多利培南的制备过程。