N-methyl-N-{(5-methyl-1-triphenylmethyl-1H-imidazol-4-yl)methyl}amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: N-methyl-N-{(5-methyl-1-triphenylmethyl-1H-imidazol-4-yl)methyl}amine
• 英文别名: 5-methyl-4-(methylamino)-methyl-1-triphenylmethyl-1H-imidazole；N,5-dimethyl-1-(triphenylmethyl)-1H-imidazole-4-methanamine；N-methyl-N-[(5-methyl-1-triphenylmethyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-amine；5-methyl-4-(methylamino) methyl-1-triphenylmethyl-1H-imidazole；5-methyl-4-(methylamino)methyl-1-triphenylmethyl-1H-imidazole；N-methyl-1-(5-methyl-1-tritylimidazol-4-yl)methanamine
• 化学式: C₂₅H₂₅N₃
• 分子量: 367.494
• InChiKey: OXBHAGZKJYETPT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  29.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-methyl-N-{(5-methyl-1-triphenylmethyl-1H-imidazol-4-yl)methyl}amine 、 5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-羧酸 在 sodium hydroxide 、 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 生成 N-[(5-methyl-1-triphenylmethyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-5,6-dihydro-4H-pyrrolo [3,2,1-ij]quinoline-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  New 3-N substituted carbamoyl-indole derivatives

  摘要：

  本发明涉及一组新的3-N取代的氨基甲酰基吲哚衍生物，其化学式为##STR1##具有5-HT受体的拮抗活性。这些化合物可用于治疗由于胃肠系统、中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统中的5-HT受体过度刺激引起的症状，以及减轻或预防由药物滥用引起的戒断症状。

  公开号：

  US05102901A1
• 作为产物：
  描述：

  5-methyl-1-(triphenylmethyl)-1H-imidazole-4-carbaldehyde 、 盐酸甲胺 、 氰基硼氢化钠 、 、 、 盐酸 、 、 potassium carbonate 在 乙酸乙酯 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以to leave a foam (3.5 g) which的产率得到N-methyl-N-{(5-methyl-1-triphenylmethyl-1H-imidazol-4-yl)methyl}amine
  参考文献：
  名称：

  Indole derivatives

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的吲哚衍生物：其中Im代表以下式的咪唑基：其中R1代表氢原子或选自C1-6烷基，C3-6烯基，C3-10炔基，C3-7环烷基，C3-7环烷基C1-4烷基，苯基或苯基C1-3烷基的基团；R2代表氢原子或选自C1-6烷基，C3-6烯基，C3-7环烷基，苯基或苯基C1-3烷基的基团；X代表氧原子或基团NR3（其中R3代表氢原子或C1-6烷基）；由R4，R5和R6代表的三个基团中的一个是氢原子或C1-6烷基，C3-7环烷基，C3-6烯基，苯基或苯基C1-3烷基，其余两个基团可以相同或不同，分别代表氢原子或C1-6烷基；Q代表氢或卤原子，或羟基，C1-4烷氧基，苯基C1-3烷氧基或C1-6烷基的基团，或者是-NR7R8或CONR7R8（其中R7和R8可以相同或不同，分别代表氢原子或C1-4烷基或C3-4烯基的基团，或者与它们连接的氮原子形成饱和的5至7成员环）；以及其生理上可接受的盐和溶剂。这些化合物是5-HT3受体5-HT效应的有效选择性拮抗剂，例如在治疗精神疾患，焦虑和恶心呕吐方面有用。

  公开号：

  US05026722A1

文献信息

• 5,6-dihydro-N-[(imidazol-4(or
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US05114950A1

  公开（公告）日：1992-05-19

  The invention provides amide derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group; Y represents a group --(CH.sub.2).sub.m --, where m represents 2, 3 or 4 or a group --X(CH.sub.2).sub.p, where p represents 2 or 3, X represents an oxygen or a sulphur atom or a group NR.sup.5, where R.sup.5 is a C.sub.1-6 alkyl group, and X is attached to the benzene ring moiety of the molecule; and Im represents an imidazolyl group of the formula: ##STR2## wherein one of the groups represented by R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 is a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-6 alkenyl, phenyl or phenylC.sub.1-3 alkyl group, and each of the other two groups, which may be the same or different, represents a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group; and physiologically acceptable salts and solvates thereof. The compounds of formula (I) are potent and selective antagonists of 5-hydroxytryptamine at 5-HT.sub.3 receptors and are useful, for example, in the treatment of psychotic disorders, anxiety and nausea and vomiting.

  本发明提供了一般式(I)的酰胺衍生物： ##STR1##其中，R.sup.1是氢原子或C.sub.1-6烷基基团；Y代表--(CH.sub.2).sub.m--基团，其中m代表2、3或4，或--X(CH.sub.2).sub.p基团，其中p代表2或3，X代表氧原子、硫原子或--NR.sup.5基团，其中R.sup.5是C.sub.1-6烷基基团，并且X连接到分子的苯环部分；Im代表下列式的咪唑基团： ##STR2##其中，由R.sup.2、R.sup.3和R.sup.4代表的基团中的一个是氢原子或C.sub.1-6烷基、C.sub.3-7环烷基、C.sub.3-6烯基、苯基或苯基C.sub.1-3烷基基团，另外两个基团（可以相同也可以不同）分别代表氢原子或C.sub.1-6烷基基团；以及其生理上可接受的盐和溶剂合物。式(I)化合物是5-羟色胺受体5-HT.sub.3的有效和选择性拮抗剂，例如在治疗精神疾病、焦虑和恶心呕吐方面有用。
• New substituted 1,7-annelated 1H-indazoles
  申请人：DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V

  公开号：EP0350130A2

  公开（公告）日：1990-01-10

  The invention relates to a group of new substituted 1,7-­annelated 1H-indazole derivatives being strong and selective antagonists of "neuronal" 5-hydroxytryptamine (5-­HT) receptors. The compounds can be represented by general formula 1:

  本发明涉及一组新的取代 1,7-chanated 1H-indazole 衍生物，它们是 "神经元 "5-羟色胺（5-HT）受体的强效选择性拮抗剂。 这些化合物可由通式 1 表示：
• New substituted 1H-indazole-3-carboxamides
  申请人：DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V

  公开号：EP0410509A1

  公开（公告）日：1991-01-30

  The present invention is concerned with compounds of formula 1: wherein R₁ is straight or branched alkyl having 1-4 C-atoms, halogen or cyano; n has the value 0-1; R₂ is hydrogen, (1-6 C)alkyl, (3-6 C)alkenyl, (3-6 C)alkenyl, (3-6 C)cycloalkyl, (3-6 C)cycloalkyl­(1-4 C)alkyl, phenyl, phenyl-(1-3 C)alkyl, COOR₆, COR₆, CONR₆R₇ or SO₂-R₆, wherein R₆ and R₇ indepen­dently of each other are hydrogen, (1-6 C)alkyl, (3-6 C)cycloalkyl, phenyl or phenyl-(1-4 C)alkyl, wherein the benzene ring is optionally substituted with a methyl group or a halogen atom, with the proviso that R₆ is not hydrogen when R₂ is a group COOR₆ or SO₂R₆; R₃ is hydrogen, straight or branched (1-6 C)alkyl or a phenyl-(1-3 C)alkyl group optionally substituted in the benzene ring; and A is a group of formula 2 or 3 wherein one of the groups R₈, R₉ and R₁₀ is hydrogen, (1-4 C)alkyl, (3-6 C)cycloalkyl, (3-4 C)alkenyl or (3-4 C)alkynyl and the two other groups, independent­ly of each other, are hydrogen or (1-4 C)alkyl, and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, which are pharmaceutically useful as strong and selective antagonists of "neuronal" 5-hydroxy tryptamine (5-HT) receptors.

  本发明涉及式 1 的化合物： 其中 R₁ 是具有 1-4 个 C 原子的直链或支链烷基、卤素或氰基； n 的值为 0-1； R₂ 是氢、(1-6 C)烷基、(3-6 C)烯基、(3-6 C)炔基、(3-6 C)环烷基、(3-6 C)环烷基（1-4 C）烷基、苯基、苯基-(1-3 C)烷基、COOR₆、COR₆、CONR₆R₇ 或 SO₂-R₆，其中 R₆ 和 R₇ 相互独立地均为氢、(1-6 C)烷基、(3-6 C)环烷基、苯基或苯基-(1-4 C)烷基，其中苯环任选被甲基或卤原子取代，但当 R₂ 是 COOR₆ 或 SO₂R₆ 基团时，R₆ 不是氢； R₃ 是氢、直链或支链(1-6 C)烷基或在苯环上被任选取代的苯基-(1-3 C)烷基；以及 A 是式 2 或 3 的基团 其中基团 R₈、R₉ 和 R₁₀ 之一为氢、(1-4 C)烷基、(3-6 C)环烷基、(3-4 C)烯基或(3-4 C)炔基，另外两个基团相互独立地为氢或(1-4 C)烷基、及其药理上可接受的酸加成盐，它们在药学上可作为 "神经元 "5-羟色胺（5-HT）受体的强效选择性拮抗剂。
• US4950759A
  申请人：——

  公开号：US4950759A

  公开（公告）日：1990-08-21
• US4985424A
  申请人：——

  公开号：US4985424A

  公开（公告）日：1991-01-15