5-(4-carboxymethylcarbamoylphenylazo)-salicylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 偶氮苯
• 英文名称: 5-(4-carboxymethylcarbamoylphenylazo)-salicylic acid
• 英文别名: ipsalazide
• 化学式: C₁₆H₁₃N₃O₆
• 分子量: 343.296
• InChiKey: CQSRTOJJBONKMC-VHEBQXMUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.32
• 重原子数：
  25.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  148.65
• 氢给体数：
  4.0
• 氢受体数：
  6.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  对氨基马尿酸 、 甲烷 、 水杨酸 在 sodium nitrite 作用下， 以 盐酸 、 sodium hydroxide 、 sodium carbonate 为溶剂， 生成 5-(4-carboxymethylcarbamoylphenylazo)-salicylic acid
  参考文献：
  名称：

  2-Hydroxy-5-phenylazobenzoic acid derivatives and method of treating

  摘要：

  本发明提供了一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，其包含至少一种符合以下通式的化合物： 其中X是--SO.sub.2 --或--CO--基团，R是未取代或取代的非杂环芳香环系统，或者是符合以下通式--(CH.sub.2).sub.n --Y的基团，其中Y是羟基、未取代或取代的氨基或羧基或磺酸基团，n是1到6之间的整数，其中烷基基团中的一个或多个氢原子可以被未取代或取代的氨基团或烷基基团替代，--(CH.sub.2).sub.n --Y基团可以直接连接到氮原子或通过苯环连接；和/或包含至少一种酯化物和/或至少一种非毒性、药学上可接受的盐，与固体或液体药用稀释剂或载体混合。此外，本发明提供了一种制备上述通式化合物的方法，以及一种治疗溃疡性结肠炎的方法。

  公开号：

  US04412992A1

文献信息

• [EN] TARGETING DIAZO PRODRUGS FOR THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL DISEASES<br/>[FR] CIBLAGE DE PROMÉDICAMENTS DIAZO POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES GASTRO-INTESTINALES
  申请人：TRINITY COLLEGE DUBLIN

  公开号：WO2009003970A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  Provided herein are compounds, compositions and methods for decreasing NFkB DNA-binding activity in a patient comprising administering of a therapeutically effective amount of a compound or composition of the application to the patient to reduce, alleviate or treat various gastrointestinal diseases, such as inflammatory bowel disease (IBD).

  本文提供了一种减少患者NFkB DNA结合活性的化合物、组合物和方法，包括向患者施用本申请的化合物或组合物的治疗有效量，以减少、缓解或治疗各种胃肠疾病，如炎症性肠病（IBD）。
• Derivatives of 4- or 5-aminosalicylic acid
  申请人：Wallace L. John

  公开号：US20060270635A1

  公开（公告）日：2006-11-30

  The present invention provides new derivatives of 4- or 5-aminosalicylic acid, and a pharmaceutical composition containing these derivatives of 4- or 5-aminosalicylic acid as active ingredients, useful for the treatment of intestinal diseases such as inflammatory bowel disease (IBD) and irritable bowel syndrome (IBS) and for the prevention/treatment of colon cancer. More particularly, these derivatives comprise a hydrogen sulfide releasing moiety linked via an azo, an ester, an anhydride, a thioester or an amide linkage to a molecule of 4- or 5-aminosalicylic acid. Furthermore, the present invention provides a process for preparing these compounds and their use for treating IBD and IBS and the prevention/treatment of colon cancer.

  本发明提供了4-或5-氨基水杨酸的新衍生物，以及含有这些4-或5-氨基水杨酸衍生物作为活性成分的药物组合物，用于治疗肠病，如炎症性肠病（IBD）和肠易激综合症（IBS）以及预防/治疗结肠癌。更具体地，这些衍生物包含一个通过偶氮基、酯基、酐基、硫酯基或酰胺键连接到4-或5-氨基水杨酸分子上的硫化氢释放基团。此外，本发明还提供了制备这些化合物的方法以及它们用于治疗IBD和IBS以及预防/治疗结肠癌的应用。
• Organic compounds
  申请人：Beattie David

  公开号：US20100035898A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  There are described cyclohexyl amide derivatives useful as corticotropin releasing factor (CRF 1 ) receptor antagonists.

  描述了环己基酰胺衍生物，可用作促肾上腺皮质激素释放因子（CRF1）受体拮抗剂。
• Derivaitves of 4-Or 5-Aminosalicylic Acid
  申请人：Wallace John L.

  公开号：US20080207564A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  The present invention provides new derivatives of 4- or 5-aminosalicylic acid, and a pharmaceutical composition containing these derivatives of 4- or 5-aminosalicylic acid as active ingredients, useful for the treatment of intestinal diseases such as inflammatory bowel disease (IBD) and irritable bowel syndrome (IBS) and for the prevention/treatment of colon cancer. More particularly, these derivatives comprise a hydrogen sulfide releasing moiety linked via an azo, an ester, an anhydride, a thioester or an amide linkage to a molecule of 4- or 5-aminosalicylic acid. Furthermore, the present invention provides a process for preparing these compounds and their use for treating IBD and IBS and the prevention/treatment of colon cancer.

  本发明提供了4-或5-氨基水杨酸的新衍生物，以及含有这些4-或5-氨基水杨酸衍生物作为活性成分的药物组合物，用于治疗肠道疾病，如炎症性肠病（IBD）和肠易激综合征（IBS），以及预防/治疗结肠癌。更具体地说，这些衍生物包括通过偶氮键，酯键，酸酐键，硫酯键或酰胺键连接到4-或5-氨基水杨酸分子的硫化氢释放基团。此外，本发明提供了制备这些化合物的方法以及它们用于治疗IBD和IBS以及预防/治疗结肠癌的用途。
• PYRAZOLO[5,1B]OXAZOLE DERIVATIVES AS CRF-1 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Devereux Nicholas James

  公开号：US20110190360A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  There are described 4-difluoromethoxyphenyl pyrazolo[5.1-b]oxazole derivatives of Formula I: which are useful as corticotropin releasing factor (CRF) receptor antagonists and as pharmaceuticals.

  描述了Formula I的4-二氟甲氧基苯基吡唑[5.1-b]噁唑衍生物，这些衍生物可用作促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）受体拮抗剂和药物。