4-(4-fluorophenyl)-1-(6-methylaminoindan-1-ylmethyl)piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(4-fluorophenyl)-1-(6-methylaminoindan-1-ylmethyl)piperidine
• 英文别名: 3-[[4-(4-fluorophenyl)piperidin-1-yl]methyl]-N-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-5-amine
• 化学式: C₂₂H₂₇FN₂
• 分子量: 338.468
• InChiKey: ICFSOIYVFLSPOY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-fluorophenyl)-1-(6-methylaminoindan-1-ylmethyl)piperidine 、 氯甲酸乙酯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 氨基甲酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  4-Aryl-1-(indanmethyl, dihydrobenzofuranmethyl or dihydrobenzothiophene-methyl) piperazines

  摘要：

  通用式(I)的4-芳基-1-(茚甲基、二氢苯并呋喃甲基或二氢苯并噻吩甲基)哌啶、-四氢吡啶或-哌嗪化合物，其中X和Y中的一个是CH2，另一个是CH2、O或S；Z是N、C、CH或COH；Ar是可选择取代的芳基基团；R1是氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、酰基、硫酰基、烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、芳基磺酰基、一个基团R9VCO—其中V是O或S，R9是烷基或芳基，或一个基团R10R11NCO—或R10R11NCS—其中R10和R11是氢、烷基或芳基，或R10和R11连接形成环；R2是氢、烷基、环烷基或环烷基烷基；或R1和R2连接形成环；R3-R5是氢、卤素、烷基、烷基羰基、苯基羰基、烷氧基、烷硫基、羟基、烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、环烷基、环烷基烷基或硝基；R6和R7是氢或烷基，或它们连接形成一个3-7成员环；R8是氢或烷基；在中枢5-羟色胺受体具有作用，因此在治疗某些精神和神经疾病方面是有用的。

  公开号：

  US06218394B1

文献信息

• Phenoxypropylamine compounds
  申请人：——

  公开号：US20020111358A1

  公开（公告）日：2002-08-15

  The present invention relates to a phenoxypropylamine compound of the formula (I) 1 wherein each symbol is as defined in the specification, an optically active compound thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof and hydrates thereof, which simultaneously show selective affinity for and antagonistic activity against 5-HT 1A receptor, as well as 5-HT reuptake inhibitory activity, and can be used as antidepressants quick in expressing an anti-depressive effect.

  本发明涉及一种公式（I）中的苯氧丙胺化合物： 1 其中每个符号如说明书中所定义，其光学活性化合物或其药物可接受的盐及水合物，同时显示出对5-HT 1A 受体的选择性亲和力和拮抗活性，以及5-HT再摄取抑制活性，并且可以用作快速表达抗抑郁效果的抗抑郁药。
• 4-Aryl-1-(indanmethyl dihydrobenzofuranmethyl or dihydrobenzothiophenemethyl) piperidines tetrahydropyridines or piperazines
  申请人：——

  公开号：US20030195356A1

  公开（公告）日：2003-10-16

  4-Aryl- 1 -(indanmethyl, dibydrobenzofuramethyl or dihydrobenzotbiophenemethyl) piperidine, -tetrabydropyridine or -piperazine compounds of general formula (I) 1 wherein one of X and Y is CH 2 , and the other one is CH 2 , O or S; Z is N, C, CH or COH; Ar is an optionally substituted aryl group; R 1 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloakylalkyl, aryl, arylalkyl, acyl, thioacyl, alkylsulfonyl, trifloromethylsulfonyl, arylsulfonyl, a group R 9 VCO— where V is O or S and R 9 is alkyl or aryl, or a group R 10 R 11 NCO or R 10 R 11 NCS— wherein R 10 and R 11 are hydrogen, alkyl or aryl, or R 10 and R 11 are linked to form a ring R 2 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl; or R 1 and R 2 are linked to form a ring; R 3 —R 5 are hydrogen, halogen, alkyl, alkylcarbonyl, phenylcarbonyl, alkoxy, alkylthio, hydroxy, alkylsulfonyl, cyano, trifluoromethyl, cycloalkyl, cycloalkylaLkyl or nitro; R 6 and R 7 are bydrogen or alkyl or they are linked to constitute a 3-7-membered ring; R 8 is hydrogen or alkyl; have effects at central serotonergic receptors and are therefore useful in the treatment of certain psychic and neurologic disorders.

  通式（I）的4-芳基-1-(茚达甲基、二氢苯并呋喃甲基或二氢苯并二苯甲基)-哌啶、四氢吡啶或哌嗪化合物，其中X和Y中的一个是CH2，另一个是 、O或S；Z是N、C、CH或COH；Ar是可选取代的芳基基团；R1是氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、酰基、硫酰基、烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、芳基磺酰基、R9VCO—其中V为O或S且R9为烷基或芳基，或R10R11NCO或R10R11NCS—其中R10和R11为氢、烷基或芳基，或R10和R11连接形成环；R2是氢、烷基、环烷基或环烷基烷基；或R1和R2连接形成环；R3-R5是氢、卤素、烷基、烷基羰基、苯基羰基、烷氧基、烷基硫基、羟基、烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、环烷基、环烷基烷基或硝基；R6和R7是氢或烷基，或它们连接构成3-7成员环；R8是氢或烷基；在中枢5-羟色胺受体上具有作用，因此在治疗某些精神和神经疾病方面有用。
• [EN] 4-ARYL-1-(INDANMETHYL, DIHYDROBENZOFURANMETHYL OR DIHYDROBENZOTHIOPHENEMETHYL)PIPERIDINES, TETRAHYDROPYRIDINES OR PIPERAZINES<br/>[FR] 4-ARYL-1-(INDANEMETHYL, DIHYDROBENZOFURANEMETHYL OU DIHYDROBENZOTHIOPHENEMETHYL)PIPERIDINES, -TETRAHYDROPYRIDINES OU -PIPERAZINES
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：WO1995033721A1

  公开（公告）日：1995-12-14

  (EN) 4-Aryl-1-(indanmethyl, dihydrobenzofuranmethyl or dihydrobenzothiophenemethyl)piperidine, -tetrahydropyridine or -piperazine compounds of general formula (I), wherein one of X and Y is CH2 and the other one is CH2, O or S; Z is N, C, CH or COH; Ar is an optionally substituted aryl group; R1 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, acyl, thioacyl, alkylsulfonyl, trifluoromethylsulfonyl, arylsulfonyl, a group R9VCO- where V is O or S and R9 is alkyl or aryl, or a group R10R11NCO- or R10R11NCS- wherein R10 and R11 are hydrogen, alkyl or aryl, or R10 and R11 are linked to form a ring; R2 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl; or R1 and R2 are linked to form a ring; R3 - R5 are hydrogen, halogen, alkyl, alkylcarbonyl, phenylcarbonyl, alkoxy, alkylthio, hydroxy, alkylsulfonyl, cyano, trifluoromethyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or nitro; R6 and R7 are hydrogen or alkyl or they are linked to constitute 3-7-membered ring; R8 is hydrogen or alkyl; have effects at central serotonergic receptors and are therefore useful in the treatment of certain psychic and neurologic disorders.(FR) L'invention concerne des 4-aryl-1-(indaneméthyl, dihydrobenzofuraneméthyl ou dihydrobenzothiophénéméthyl)pipéridines, -tétrahydropyridines ou -pipérazines ayant la formule générale (I). Dans cette formule, l'un des deux groupes X et Y est CH2 et l'autre est CH2, O ou S; Z est N, C, CH ou COH; Ar est un groupe aryle, éventuellement substitué; R1 est un hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, aryle, arylalkyle, acyle, thioacyle, alkylsulfonyle, trifluorométhylsulfonyle, arylsulfonyle, un groupe R9VCO- où V est O ou S et R9 est un groupe alkyle ou aryle, ou un groupe R10R11NCO- ou R10R11NCS- où R10 et R11 sont des hydrogènes, des groupes alkyle ou aryle, ou R10 et R11 sont liés ensemble pour former un cycle; R2 est un hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle ou cycloalkylalkyle; ou R1 et R2 sont liés ensemble pour former un cycle; R3-R5 sont des hydrogènes, des halogènes des groupes alkyle, alkylcarbonyle, phénylcarbonyle, alcoxy, alkylthio, hydroxy, alkylsulfonyle, cyano, trifluorométhyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, ou nitro; R6 et R7 sont des hydrogènes ou des groupes alkyle ou ils sont liés ensemble pour former un cycle à 3 - 7 éléments; R8 est un hydrogène ou un alkyle. Ces composés agissent sur les récepteurs de la sérotonine et ils sont donc utiles pour le traitement de certains troubles psychiques et neurologiques.

  该发明涉及4-aryl-1-(indanmethyl、dihydrobenzofuranmethyl或dihydrobenzothiophenemethyl)pipéridines、-tétrahydropyridines或-ppipérazines，其通用公式为(I)。在此公式中，X和Y中一个为CH2，另一个为 、O或S；Z为N、C、CH或COH；Ar为带有可选取代的aryl基团；R1为氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、aryl、aryl烷基、羰基、硫酰基、烷基硫酸基、三氟甲基硫酸基、aryl硫酸基、R9VCO-（其中V为O或S，R9为烷基或aryl）或R10R11NCO-或R10R11NCS-（其中R10和R11为氢、烷基或aryl，或形成一个环）；R2为氢、烷基、环烷基或环烷基烷基；或者R1和R2连接形成一个环；R3-R5为氢、卤素、烷基、羰基、 ary基醛、 alkOxy、 alkylthio、 hydroxy、 alkylsulfonyl、 cyan、三氟甲基、环烷基、环烷基烷基或硝基；R6和R7为氢或烷基，或者形成3-7元环；R8为氢或烷基。这些化合物作用于中心5-羟色胺受体，因此对某些精神和神经系统障碍的治疗具有潜在的有用性。
• PHENOXYPROPYLAMINE COMPOUNDS
  申请人：Mitsubishi Pharma Corporation

  公开号：EP1188747B1

  公开（公告）日：2005-09-07
• 4-ARYL-1-(INDANMETHYL, DIHYDROBENZOFURANMETHYL OR DIHYDROBENZOTHIOPHENEMETHYL)PIPERIDINES, TETRAHYDROPYRIDINES OR PIPERAZINES
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：EP0765311B1

  公开（公告）日：2000-10-04