1-(5-bromo-pyridin-2-yl)-4-(pyridin-4-yl)piperazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(5-bromo-pyridin-2-yl)-4-(pyridin-4-yl)piperazine
• 英文别名: 1-(5-bromo-2-pyridyl)-4-(4-pyridyl)piperazine；1-(5-bromopyridin-2-yl)-4-pyridin-4-ylpiperazine
• 化学式: C₁₄H₁₅BrN₄
• 分子量: 319.204
• InChiKey: UEXTVAAJNKHZDA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴吡啶 、 1-(4-吡啶基)哌嗪 以 甲醇 为溶剂， 以25%的产率得到1-(5-bromo-pyridin-2-yl)-4-(pyridin-4-yl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds useful as pharmaceutical agents

  摘要：

  式(I)的化合物 其中所有变量在描述中定义，并且它们的盐抑制酶氧化甾二烯环化酶，在治疗高胆固醇血症和作为抗真菌剂方面具有用处。还描述了它们的制备过程以及它们在医学上的用途。

  公开号：

  US06313127B1

文献信息

• GLYCINE COMPOUND
  申请人：Yoshihara Kousei

  公开号：US20120184520A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  [Problem] The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases. [Means for Solution] The present inventors have conducted intensive studies on a compound having a VAP-1 inhibitory activity, and as a result, they have found that a compound of the present invention or a salt thereof exhibits an excellent VAP-1 inhibitory activity and is useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention. The present invention further relates to a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, which comprises the compound of the present invention or a salt thereof, and an excipient.

  本发明提供了一种化合物，该化合物可用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物。 本发明的解决方案是，本发明者对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的化合物或其盐表现出优异的VAP-1抑制活性，并且对于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿，具有用处，从而完成了本发明。本发明还涉及一种药物组合物，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物，其包括本发明的化合物或其盐以及赋形剂。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS PHARMACEUTICAL AGENTS
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0880501A1

  公开（公告）日：1998-12-02
• US6313127B1
  申请人：——

  公开号：US6313127B1

  公开（公告）日：2001-11-06
• US8802679B2
  申请人：——

  公开号：US8802679B2

  公开（公告）日：2014-08-12
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS PHARMACEUTICAL AGENTS<br/>[FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES UTILES EN TANT QU'AGENTS PHARMACEUTIQUES
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1997028128A1

  公开（公告）日：1997-08-07

  (EN) Compounds of formula (I) in which all variables are defined in the description and their salts inhibit the enzyme oxido squalene cyclase and are useful in treating hypercholesterolemia and also as anti-fungal agents. Processes for their preparation are also described together with their use in medicine.(FR) Les composés représentés par la formule (I), dans laquelle toutes les variables sont définies dans la description, ainsi que leurs sels, qui inhibent l'oxydo-squalène cyclase, sont utiles pour traiter l'hypercholestérolémie et peuvent également être utilisés en tant qu'agents anti-fongiques. L'invention concerne également des procédés servant à les préparer, ainsi que leur utilisation en médecine.