申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0350445A1
公开(公告)日:1990-01-10
Gegenstand der Erfindung sind neue substituierte Azacyclohexyl-Derivate der Formel
und ihre Salze, worin die Strukturelemente -A1-A2-, -A3-A4- und -A5-A6-jeweils Ethylen oder Vinylen oder die Elemente -Ai-A2-und -A3-A4-jeweils Ethylen und -As-As- Vinylen bedeuten, X für CR6- oder N- und R6 für Alkyl oder Wasserstoff steht, alk einen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder eine Bindung bedeutet, R1 Wasserstoff oder Acyl bedeutet, R2 Wasserstoff oder Acetyl bedeutet, R3 und R4 gemeinsam für eine Bindung stehen oder jeweils Wasserstoff bedeuten, Rs Wasserstoff, einen cycloaliphatischen Kohlenwasserstoffrest, Aryl oder Heteroaryl bedeutet und R7 Wasserstoff oder Alkyl bedeutet, mit der Massgabe, dass wenn -A1-A2-, -As-A4- und -A5-A6- jeweils Vinylen bedeuten, X für > N- steht, R1 Wasserstoff oder Trialkylacetyl bedeutet, R2 Wasserstoff oder Acetyl bedeutet, R3 und R4 gemeinsam für eine Bindung stehen und alk Methylen bedeutet, R5 von 2,6-Dimethyl-4-alkyl-phenyl verschieden ist, die als Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden können, ihre Herstellung und Verwendung sowie pharmazeutische Präparate.
本发明的主题是式中的新取代偶氮环己基衍生物及其盐类。
及其盐类,其中结构元素-A1-A2-、-A3-A4-和-A5-A6-分别表示乙烯或乙烯基,或元素-Ai-A2-和-A3-A4-分别表示乙烯和-As-As-表示乙烯基,X表示CR6-或N-,R6表示烷基或氢、烷基代表脂肪烃基或键,R1 代表氢或酰基,R2 代表氢或乙酰基,R3 和 R4 合在一起代表键或各自代表氢,Rs 代表氢、环脂烃基、芳基或杂芳基、但当-A1-A2-、-As-A4-和-A5-A6-各自为乙烯基时,X为>N-,R1为氢或三烷基乙酰基,R2为氢或乙酰基,R3和R4一起为键和烷为亚甲基,R5为2,6-二甲基-4-烷基苯基以外的烷基,可用作活性药物成分、其制备和使用以及药物组合物。