4-(N-tert-butoxycarbonyl)-piperidine carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(N-tert-butoxycarbonyl)-piperidine carboxylate
• 英文别名: 1-(Tert-butyloxycarbonyl)isonipecotate；1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]piperidine-4-carboxylate
• 化学式: C₁₁H₁₈NO₄
• 分子量: 228.268
• InChiKey: JWOHBPPVVDQMKB-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  69.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(N-tert-butoxycarbonyl)-piperidine carboxylate 、 甲基氯化镁 在 聚合甲醛 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 以90%的产率得到tert-butyl 4-(2-hydroxypropan-2-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  一种2-（4-哌啶基）-2-丙醇及其盐酸盐的制备方法

  摘要：

  本发明提出了一种2‑(4‑哌啶基)‑2‑丙醇及其盐酸盐的制备方法，先引入叔丁氧羰基作为原料4‑哌啶甲酸酯分子上的氨基保护基团，再用甲基格式试剂对原料分子中的酯基进行烷基化加成，最后用酸解的方式脱去BOC保护基，得到2‑(4‑哌啶基)‑2‑丙醇盐酸盐，加碱调pH即可获得2‑(4‑哌啶基)‑2‑丙醇。本发明所提供的制备方法简单易操作，产率高，更具有成本优势，十分适合工业化生产。

  公开号：

  CN111606842A

文献信息

• Heterocyclylalkylpiperidine derivatives, their preparation and compositions containing them
  申请人：Aventis Pharma S.A.

  公开号：US20040147518A1

  公开（公告）日：2004-07-29

  Heterocyclylalkylpiperidine derivatives of general formula (I) 1 in their enantiomeric or diastereoisomeric forms or mixtures of these forms, and/or, where appropriate, in their syn or anti form or a mixture thereof, as well as any salt thereof.

  通式（I）的杂环基烷基哌啶衍生物，其具有对映异构体或顺反异构体形式或这些形式的混合物，以及（如适用）它们的同步或反向形式或其混合物，以及其任何盐。
• THIAZOLYL-DIHYDRO-INDAZOLE
  申请人：Grauert Matthias

  公开号：US20090093474A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  The present invention relates to new thiazolyl-dihydro-indazoles of general formula (I) wherein the groups R 1 , R 2 and R 3 have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof, and optionally the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates thereof, and processes for preparing these thiazolyl-dihydro-indazoles and the use thereof as pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一种新的噻唑基-二氢吲哚通式（I）的化合物，其中基团R1、R2和R3的含义如权利要求和说明书中所述，其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物，以及其在药物组成物中的可接受的药理酸盐、溶剂化合物和水合物，以及制备这些噻唑基-二氢吲哚化合物的方法和它们作为药物组成物的用途。
• Piperazine derivates and their use for the treatment of neurological and psychiatric diseases
  申请人：Bruton Gordon

  公开号：US20070054917A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  The present invention relates to novel piperidine carbonyl piperazine derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及具有药理活性的新型哌啶羰基哌嗪衍生物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在神经系统和精神疾病治疗中的应用。
• DRUG COMBINATIONS CONTAINING PDE4 INHIBITORS AND NSAIDS
  申请人：Nickolaus Peter

  公开号：US20120035143A1

  公开（公告）日：2012-02-09

  The present invention relates to new drug combinations which contain in addition to one or more PDE4-inhibitors at least one NSAID (=non-steroidal anti-inflammatory drug) (2), processes for preparing them and their use in treating in particular respiratory complaints such as for example COPD, chronic sinusitis and asthma. The invention particularly relates to those drug combinations which contain, in addition to one or more, preferably one PDE4 inhibitor of general formula 1 wherein X is SO or SO 2 , but preferably SO, and wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings given in claim 1, at least one NSAID (2), the preparation thereof and the use thereof for the treatment of respiratory complaints.

  本发明涉及新的药物组合物，除了一种或多种PDE4抑制剂外，还含有至少一种NSAID（非甾体抗炎药）（2），以及制备它们的方法和它们在治疗特定呼吸道疾病（例如COPD，慢性鼻窦炎和哮喘）中的应用。本发明特别涉及那些药物组合物，除了一种或多种PDE4抑制剂外，还含有至少一种NSAID（2），其制备方法和用于治疗呼吸道疾病的应用，其中所述PDE4抑制剂具有一般式1中所述的X为SO或SO2，但优选为SO，而R1，R2，R3和R4具有权利要求书中所给出的含义。
• INHIBITORS OF ARGINASE AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS
  申请人：Van Zandt Michael

  公开号：US20120083469A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  Compounds according to Formula I and Formula II are potent inhibitors of Arginase I and II activity: where R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , D, M, X, and Y are defined as set forth in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions of the compounds and methods of their use for treating or preventing a disease or a condition associated with arginase activity.

  根据公式I和公式II的化合物是Arginase I和II活性的有效抑制剂：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，D，M，X和Y的定义如规范中所述。该发明还提供了这些化合物的制药组合物和使用它们治疗或预防与Arginase活性相关的疾病或病况的方法。