伊立替康杂质7 | 206182-51-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 伊立替康杂质7
• 英文名称: 4-oxo-piperidine-1-carbonyl chloride
• 英文别名: 1-Piperidinecarbonyl chloride, 4-oxo-；4-oxopiperidine-1-carbonyl chloride
• CAS: 206182-51-6
• 化学式: C₆H₈ClNO₂
• 分子量: 161.588
• InChiKey: RGTHYSAQQJPLTA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  309.4±31.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.344±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  伊立替康杂质7 在 sodium hydride 、 N,N-二异丙基乙胺 、 甲醇 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以24%的产率得到4-oxo-piperidine-1-carboxylic acid (7-methoxy-thiazolo[5,4-d]pyrimidin-2-yl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Thiazolo-pyrimidine/pyridine urea derivatives

  摘要：

  提供了该化合物的公式或其药用可接受的盐，这些化合物是活性腺苷A2B受体拮抗剂，可用于治疗糖尿病、糖尿病视网膜病变、哮喘和腹泻。

  公开号：

  US20070270433A1
• 作为产物：
  描述：

  N-苄基哌啶酮 、 三光气 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 以90%的产率得到伊立替康杂质7
  参考文献：
  名称：

  三光气在叔苄胺直接制备氨基甲酰氯中的应用

  摘要：

  摘要 描述了使用三光气从相应的苄胺直接制备氨基甲酰氯的一般方法。

  DOI：

  10.1080/00397919808005960

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITION OF ANGIOGENESIS AND LYMPHANGIOGENESIS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'INHIBITION DE L'ANGIOGENÈSE ET LA LYMPHANGIOGENÈSE
  申请人：TEXAS A & M UNIV SYS

  公开号：WO2015123392A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  A composition including a rifamycin derivative or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or prodrug thereof is disclosed. The composition includes an amount and formulation of the rifamycin derivative or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or prodrug thereof sufficient to inhibit one or more of angiogenesis and lymphangiogenesis in an organism and/or sufficient to induce drug-sensitization in or inhibition of a cancer cell in the organism.

  本发明揭示了一种包括利福霉素衍生物或其药学上可接受的盐、水合物或前药的组合物。该组合物包括足以抑制生物体内一种或多种血管生成和淋巴管生成的利福霉素衍生物或其药学上可接受的盐、水合物或前药的数量和配方，以及足以诱导生物体内癌细胞的药物敏感性或抑制癌细胞的数量和配方。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR DRUG-SENSITIZATION OR INHIBITION OF A CANCER CELL<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE SENSIBILISATION AUX MÉDICAMENTS OU D'INHIBITION D'UNE CELLULE CANCÉREUSE
  申请人：TEXAS A & M UNIV SYS

  公开号：WO2014036309A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  The disclosure provides rifamycin and rifamycin derivative compositions, including rifabutin and rifabutin derivative compositions able to cause drug-sensitization in a cancer cell or inhibition of a cancer cell. The disclosure also provides methods of administering such compositions to cancer cells to sensitize them to drugs, such as chemotherapeutics, or directly inhibit them. The disclosure also provides methods of administering such compositions to increase reactive oxygen species (ROS), particularly superoxides, in cancer cells. The disclosure further provides methods of determining whether a cancer will respond to chemotherapeutics and whether to administer rifamycin or a rifamycin derivative based on ROS levels in cancer cells of a patient.

  本披露提供利福霉素和利福霉素衍生物组合物，包括能够导致癌细胞药物敏感性或抑制癌细胞的利福布丁和利福布丁衍生物组合物。本披露还提供了将这些组合物直接注入癌细胞或注射药物，如化疗药物，以增强癌细胞对药物的敏感性的方法。本披露还提供了将这些组合物注入癌细胞以增加反应性氧化物种（ROS），尤其是超氧化物，在癌细胞中的方法。本披露还提供了一种确定癌细胞是否对化疗药物产生反应以及是否基于患者癌细胞中的ROS水平注射利福霉素或利福霉素衍生物的方法。
• Substituted thiazolo[5,4-d]pyrimidine urea derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07947692B2

  公开（公告）日：2011-05-24

  There are presented compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are active adenosine A2B receptor antagonists and useful in the treatment of diabetes, diabetic retinopathy, asthma and diarrhea.

  提供了公式或其药学上可接受的盐的化合物，它们是活性腺苷A2B受体拮抗剂，并可用于治疗糖尿病、糖尿病视网膜病变、哮喘和腹泻。
• Compositions and methods for drug sensitization of parasites
  申请人：Sacchettini James C.

  公开号：US10226455B2

  公开（公告）日：2019-03-12

  Compositions and methods for inhibiting and/or sensitizing or re-sensitizing a parasite to an antiparasitic drug are provided. The compositions can comprise a rifamycin derivative or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or prodrug thereof in an amount and formulation sufficient to inhibit or induce drug-sensitization in a parasite. The methods can comprise administering a rifamycin derivative or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or prodrug thereof to a parasite in an amount and formulation sufficient to inhibit or induce drug-sensitization in the parasite.

  本研究提供了抑制寄生虫和/或使寄生虫对抗寄生虫药物敏感或再敏感的组合物和方法。这些组合物可以包含利福霉素衍生物或其药学上可接受的盐、水合物或原药，其用量和制剂足以抑制寄生虫或诱导寄生虫对药物敏感。所述方法可包括向寄生虫施用利福霉素衍生物或其药学上可接受的盐、水合物或原药，其用量和制剂足以抑制或诱导寄生虫药敏化。
• Malaria-Infected Mice Are Cured by Oral Administration of New Artemisinin Derivatives
  作者：Gary H. Posner、Wonsuk Chang、Lindsey Hess、Lauren Woodard、Sandra Sinishtaj、Aimee R. Usera、William Maio、Andrew S. Rosenthal、Alvin S. Kalinda、John G. D’Angelo、Kimberly S. Petersen、Remo Stohler、Jacques Chollet、Josefina Santo-Tomas、Christopher Snyder、Matthias Rottmann、Sergio Wittlin、Reto Brun、Theresa A. Shapiro

  DOI：10.1021/jm701168h

  日期：2008.2.1

  In four or five chemical steps from the 1,2,4-trioxane artemisinin, a new series of 23 trioxane dimers has been prepared. Eleven of these new trioxane dimers cure malaria-infected mice via oral dosing at 3 x 30 mg/kg. The clinically used trioxane drug sodium artesunate prolonged mouse average survival to 7.2 days with this oral dose regimen. In comparison, animals receiving no drug die typically on day 6-7 postinfection. At only 3 x 10 mg/kg oral dosing, seven dimers prolong the lifetime of malaria-infected mice to days 14-17, more than double the chemotherapeutic effect of sodium artesunate. Ten new trioxane dimers at only a single oral dose of 30 mg/kg prolong mouse average survival to days 8.7-13.7, and this effect is comparable to that of the fully synthetic trioxolane drug development candidate OZ277, which is in phase 11 clinical trials.