1-benzyl-4-(5-fluoro-2-methyl)-phenyl-4-piperidinol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-benzyl-4-(5-fluoro-2-methyl)-phenyl-4-piperidinol
• 英文别名: 1-Benzyl-4-(5-fluoro-2-methylphenyl)piperidin-4-ol
• 化学式: C₁₉H₂₂FNO
• 分子量: 299.388
• InChiKey: CWQRYDSCMYYKSC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-4-(5-fluoro-2-methyl)-phenyl-4-piperidinol 在 对甲苯磺酸一水合物 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以87%的产率得到1-benzyl-4-(4-fluoro-2-methylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine
  参考文献：
  名称：

  Morpholinone and morpholine derivatives and uses thereof

  摘要：

  该发明涉及对吗啡酮和吗啡啶衍生物的选择性拮抗剂，这些衍生物对人类α1a受体具有选择性。该发明还涉及这些化合物的用途，用于降低眼压、抑制胆固醇合成、松弛下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常、交感介导的疼痛、偏头痛，以及用于治疗任何需要α1a受体拮抗作用的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。

  公开号：

  US06218390B1

文献信息

• Oxazolidinones as .alpha..sub.1A receptor antagonists
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US06159990A1

  公开（公告）日：2000-12-12

  This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human .alpha..sub.1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the .alpha..sub.1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

  这项发明涉及氧唑啉酮化合物，这些化合物是人类α1A受体的选择性拮抗剂。这项发明还涉及利用这些化合物降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿路组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要α1A受体拮抗作用的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。
• [EN] HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERIDINES AND USES THEREOF<br/>[FR] PIPERIDINES A SUBSTITUTION HETEROCYCLIQUE ET UTILISATIONS DE CES DERNIERES
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：WO1998057940A1

  公开（公告）日：1998-12-23

  (EN) This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human $g(a)1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the $g(a)1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.(FR) Cette invention concerne des composés d'oxazolidinone qui sont des antagonistes sélectifs des récepteurs $g(a)1A humains. Cette invention concerne également les différentes utilisations de ces composés pour réduire la pression intra-oculaire, empêcher la synthèse du cholestérol, détendre les tissues du tractus urinaire inférieur, traiter l'hyperplasie prostatique bénigne, l'impuissance, l'arythmie cardiaque et pour traiter toute maladie dans laquelle l'antagoniste du récepteur $g(a)1A peut être utile. Cette invention concerne également une composition pharmaceutique contenant une quantité thérapeutiquement efficace des composés présentés ci-avant ainsi qu'un support pharmaceutiquement acceptable.

  该发明涉及一种氧氮杂环化合物，其为人类$g(a)1A受体的选择性拮抗剂。该发明还涉及使用这些化合物来降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体。 该发明旨在提供一种选择性拮抗人类$g(a)1A受体的氧氮杂环化合物。这些化合物可用于降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。此外，该发明还提供了一种含有上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体的药物组合物。
• EP0988295A4
  申请人：——

  公开号：EP0988295A4

  公开（公告）日：2003-08-13
• HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERIDINES AND USES THEREOF
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：EP0988295A1

  公开（公告）日：2000-03-29
• MORPHOLINONE AND MORPHOLINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：EP1140876A1

  公开（公告）日：2001-10-10