[EN] AZACYCLOALKANE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC APPLICATION<br/>[FR] DERIVES D'AZACYCLOALCANES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
申请人:SANOFI-SYNTHELABO
公开号:WO1999052876A1
公开(公告)日:1999-10-21
(EN) The invention concerns azacycloalkane derivatives of general formula (I) wherein: R1 represents a hydrogen atom, hydroxyl, a C1-C4 alkyl, a 1-C4 hydroxyalkyl, a C4-C7 cycloalkyl, a C1-C4 alkyloxy C1-C4alkyl group, an aminocarbonyl group, a benzyl, a heterocycloalkyl or heteroaryl group comprising 4 to 5 carbon atoms and a heteroatom, such as nitrogen, sulphur or oxygen, the heterocycloalkyl or herteroaryl group being optionally substituted by one or two substituents such as a hydroxyl, a C1-C4 alkyl group or a halogen; or R1 and R2 together form a C3-C6 alkylene group, a C2-C3 alkylene dioxy group, a C2-C3 alkylene dithio group, -(O2)S-C2-3 alkylene S(O2)-or a CH2NHC(O)CH2- group, or R2 and R3 together form a propylene or butylene group, a C1-C3 alkylene dioxy group, a carbonyldioxy or a 2-butenylene group; R6 represents an aromatic group selected among the groups: (a); (b); (c); (d) or when R2 and R3 together form a C1-C3 alkylene dioxy or carbonyl dioxy group, a benzyl, or R6 represents a hydrogen, when R5 represents a 1-indanyl group; X represents a carbon, nitrogen, sulphur atom or a sulphonyl group; Y represents an oxygen or sulphur atom. The invention is applicable in therapeutics.(FR) Dérivés d'azacycloalcanes de formule générale (I) dans laquelle: R1 représente un atome d'hydrogène, hydroxyle, un groupe C1-4 alkyle, C1-4 hydroxyalkyle, C4-7 cycloalkyle, C1-4 alkyloxy C1-4 alkyle, un groupe aminocarbonyle, un benzyle, un groupe hétérocycloalkyle ou hétéroaryle comprenant de 4 à 5 atomes de carbone et un hétéroatome, tel que l'azote, le soufre ou l'oxygène, le groupe hétérocycloalkyle ou hétéroaryle étant éventuellement substitué par un ou deux substituants tels qu'un hydroxyle, un groupe C1-4 alkyle ou un halogène; ou R1 et R2 forment ensemble un groupe C3-6 alkylène, un groupe C2-3 alkylène dioxy, un groupe C2-3 alkylène dithio, -(O2)S-C2-3 alkylène-S(O2)- ou un groupe -CH2NHC(O)CH2-, ou R2 et R3 forment ensemble un groupe propylène ou butylène, un groupe C1-3 alkylène dioxy, un groupe carbonyldioxy ou un 2-buténylène; R6 représente un groupe aromatique choisi parmi les groupes: (a); (b); (c); (d) ou, lorsque R2 et R3 forment ensemble un groupe C1-3 alkylène dioxy ou carbonyldioxy, un benzyle, ou R6 représente un hydrogène, lorsque R5 représente un groupe 1-indanyle; X représente un atome de carbone, d'azote, d'oxygène, de soufre ou un groupe sulfonyle, Y représente un atome d'oxygène ou de soufre. Application en thérapeutique.