2-[5-methoxyphenyl]-2,3-dihydro-N-[2-hydroxy-3-[4-[2-(1-methylethoxy)phenyl]-1-piperazinyl]propyl]-1,3-dioxo-1H-isoindole-5-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-[5-methoxyphenyl]-2,3-dihydro-N-[2-hydroxy-3-[4-[2-(1-methylethoxy)phenyl]-1-piperazinyl]propyl]-1,3-dioxo-1H-isoindole-5-carboxamide
• 英文别名: N-[2-hydroxy-3-[4-(2-propan-2-yloxyphenyl)piperazin-1-yl]propyl]-2-(3-methoxyphenyl)-1,3-dioxoisoindole-5-carboxamide
• 化学式: C₃₂H₃₆N₄O₆
• 分子量: 572.661
• InChiKey: IWGZAYZZRNFQRX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.34
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

文献信息

• [EN] PHTALIMIDO ARYLPIPERAZINES AS ALPHA 1A RECEPTOR ANTAGONISTS USEFUL IN THE TREATMENT OF BENIGN PROSTATIC HYPERPLASIA<br/>[FR] PHTALIMIDO-ARYLPIPERAZINES UTILES DANS LE TRAITEMENT DE L'HYPERPLASIE PROSTATIQUE BENIGNE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR ALPHA IA
  申请人：ORTHO-McNEIL PHARMACEUTICAL, INC.

  公开号：WO1999042445A1

  公开（公告）日：1999-08-26

  (EN) This invention relates to a series of heterocyclic substituted piperazines of Formula (I), pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the $g(a)-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this disease.(FR) L'invention concerne une série de pipérazines hétérocycliques substituées représentées par la formule I: (I), ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant ces pipérazines et des intermédiaires utilisé dans la préparation de ces dernières. Ces composés inhibent de manière sélective la liaison au récepteur adrénergique $g(a)-1a, un récepteur dont on a démontré le rôle dans l'hyperplasie prostatique bénigne. Ces composés présentent par conséquent une utilité potentielle pour le traitement de cette pathologie.

  该发明涉及一系列Formula (I)的杂环取代哌嗪、包含它们的制药组合物和用于其制造的中间体。该发明的化合物选择性地抑制与$g(a)-1a肾上腺素能受体的结合，该受体已被证明在良性前列腺增生中起作用。因此，这些化合物在治疗该疾病方面具有潜在的用途。
• Phthalimido arylpiperazines as alpha 1A receptor antagonists useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia
  申请人：Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

  公开号：EP1346983A2

  公开（公告）日：2003-09-24

  This invention relates to a series of heterocyclic substituted piperazines of Formula (I), pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the α-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this disease.

  本发明涉及一系列式（I）的杂环取代哌嗪类化合物、含有这些化合物的药物组合物以及用于制造这些化合物的中间体。本发明的化合物可选择性地抑制与 α-1a 肾上腺素能受体的结合，该受体与良性前列腺增生症有关。因此，本发明化合物可用于治疗这种疾病。
• Novel phthalimido arylpiperazines useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia
  申请人：——

  公开号：US20020077476A1

  公开（公告）日：2002-06-20

  This invention relates to a series of heterocyclic substituted piperazines of Formula I 1 pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the &agr;-1 a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this disease.

  本发明涉及一系列式 I 的杂环取代的哌嗪类化合物 1 含有这些化合物的药物组合物以及用于制造这些化合物的中间体。本发明的化合物可选择性地抑制与 &agr;-1 a 肾上腺素能受体（一种与良性前列腺增生有关的受体）的结合。因此，本发明化合物可用于治疗这种疾病。
• PHTALIMIDO ARYLPIPERAZINES AS ALPHA 1A RECEPTOR ANTAGONISTS USEFUL IN THE TREATMENT OF BENIGN PROSTATIC HYPERPLASIA
  申请人：Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

  公开号：EP1056720A1

  公开（公告）日：2000-12-06
• US6063785A
  申请人：——

  公开号：US6063785A

  公开（公告）日：2000-05-16