3-bromo-6,7,8,9-tetrahydrobenzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并[1，2-a]吡啶
• 英文名称: 3-bromo-6,7,8,9-tetrahydrobenzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: 3-Bromo-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]benzimidazole
• 化学式: C₁₁H₁₁BrN₂
• 分子量: 251.126
• InChiKey: KRCWVMMJWNNLPN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-6,7,8,9-tetrahydrobenzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyridine 在 盐酸 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 6,7,8,9-tetrahydrobenzo[4,5] imidazo[1,2-a]pyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  取代的杂芳基化合物及其组合物和用途

  摘要：

  本发明公开了取代的杂芳基化合物及其组合物和它们的用途。所述化合物为式(I)所示的化合物或者式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述化合物和药物组合物可以调节蛋白激酶，尤其是Aurora激酶和JAK激酶的活性，用于预防、处理、治疗和减轻蛋白激酶，尤其是JAK激酶活性介导的疾病或紊乱。

  公开号：

  CN109776522B
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-溴吡啶 、 2-氯环己酮 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 以82.7%的产率得到3-bromo-6,7,8,9-tetrahydrobenzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了新颖的杂环芳基化合物，其药用盐和制剂。它们在预防、管理、治疗或减轻蛋白激酶介导的疾病的严重程度方面是有用的。该发明还提供了包括这些化合物的药用组合物以及使用这些组合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2019099311A1

文献信息

• SPIRODIAMINE-DIARYL KETOXIME DERIVATIVE
  申请人：Ando Makoto

  公开号：US20110071129A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  [Problem] To provide a melanin concentrating hormone receptor antagonist useful as medicines for central system disorders, cardiovascular disorders, metabolic disorders. [Means for Resolution] Provided are compound of a formula (I): [wherein R 1 a and R 1 b each are a hydrogen atom, etc.; R 2 is a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl, etc.; Ar 1 is a 6-membered aromatic carbocyclic group or a 6-membered aromatic nitrogen-containing heterocyclic group; Ar 2 is a group to be formed by removing two hydrogen atoms from a 6-membered aromatic carbon ring, a 6-membered aromatic nitrogen-containing hetero ring, etc.; Ar 3 is a mono- or bi-cyclic aromatic carbon ring or aromatic hetero ring; m 1 , m 2 , m 3 and m 4 each are independently 0, 1, 2, 3 or 4, provided that the total of m 1 and m 2 is from 2 to 6, the total of m 3 and m 4 is from 2 to 6]. The compounds are useful as medicines for central system disorders, cardiovascular disorders, metabolic disorders.

  [问题] 提供一种黑色素浓集激素受体拮抗剂，可用作中枢系统疾病、心血管疾病和代谢性疾病的药物。[解决方案] 提供了一种公式（I）的化合物：[其中R1a和R1b分别是氢原子等；R2是氢原子、C1-6烷基等；Ar1是6元芳香碳环基或6元芳香氮杂环基；Ar2是从6元芳香碳环、6元芳香氮杂环等中去除两个氢原子形成的基团；Ar3是单环或双环芳香碳环或芳香杂环；m1、m2、m3和m4各自独立地为0、1、2、3或4，前提是m1和m2的总和为2到6，m3和m4的总和为2到6]。这些化合物可用作中枢系统疾病、心血管疾病和代谢性疾病的药物。
• Substituted heteroaryl compounds and methods of use
  申请人：Sunshine Lake Pharma Co., Ltd.

  公开号：US10683297B2

  公开（公告）日：2020-06-16

  The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof. They are useful in preventing, managing, treating or lessening the severity of a protein kinase-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

  本发明提供了新型杂芳基化合物、药物可接受盐及其制剂。它们可用于预防、控制、治疗或减轻蛋白激酶介导的疾病的严重程度。本发明还提供了包含此类化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。
• EP2301936A1
  申请人：——

  公开号：EP2301936A1

  公开（公告）日：2011-03-30
• SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Sunshine Lake Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP3710006A1

  公开（公告）日：2020-09-23