6,7,8,9-tetrahydrobenzo[4,5] imidazo[1,2-a]pyridin-3-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并[1，2-a]吡啶
• 英文名称: 6,7,8,9-tetrahydrobenzo[4,5] imidazo[1,2-a]pyridin-3-amine
• 英文别名: 6,7,8,9-Tetrahydropyrido[1,2-a]benzimidazol-3-amine
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃
• 分子量: 187.244
• InChiKey: VGZBJIQVPLBEPS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  43.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(4-((2,5-dichloropyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)pyridazine-3-carbonitrile 、 6,7,8,9-tetrahydrobenzo[4,5] imidazo[1,2-a]pyridin-3-amine 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以59.3%的产率得到6-(4-((5-chloro-2-((6,7,8,9-tetrahydrobenzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)pyridazine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  取代的杂芳基化合物及其组合物和用途

  摘要：

  本发明公开了取代的杂芳基化合物及其组合物和它们的用途。所述化合物为式(I)所示的化合物或者式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述化合物和药物组合物可以调节蛋白激酶，尤其是Aurora激酶和JAK激酶的活性，用于预防、处理、治疗和减轻蛋白激酶，尤其是JAK激酶活性介导的疾病或紊乱。

  公开号：

  CN109776522B
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-溴吡啶 在 盐酸 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 4-甲苯磺酸酐 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙酸乙酯 、 正丁醇 为溶剂， 生成 6,7,8,9-tetrahydrobenzo[4,5] imidazo[1,2-a]pyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  取代的杂芳基化合物及其组合物和用途

  摘要：

  本发明公开了取代的杂芳基化合物及其组合物和它们的用途。所述化合物为式(I)所示的化合物或者式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述化合物和药物组合物可以调节蛋白激酶，尤其是Aurora激酶和JAK激酶的活性，用于预防、处理、治疗和减轻蛋白激酶，尤其是JAK激酶活性介导的疾病或紊乱。

  公开号：

  CN109776522B

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2019099311A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof. They are useful in preventing, managing, treating or lessening the severity of a protein kinase-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

  本发明提供了新颖的杂环芳基化合物，其药用盐和制剂。它们在预防、管理、治疗或减轻蛋白激酶介导的疾病的严重程度方面是有用的。该发明还提供了包括这些化合物的药用组合物以及使用这些组合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。
• TRICYCLIC N-HETEROARYL-CARBOXAMIDE DERIVATIVES CONTAINING A BENZIMIDAZOLE UNIT, METHOD FOR PREPARING SAME AND THEIR THERAPEUTIC USE
  申请人：DUBOIS Laurent

  公开号：US20090042873A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  The invention concerns tricyclic N-heteroarylcarboxamide derivatives containing a benzimidazole unit of general formula (I): Wherein A, P, Y, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. The invention also concerns a method of preparing the compounds and their therapeutic use.

  这项发明涉及含有通式（I）中苯并咪唑单元的三环N-杂环酰胺衍生物，其中A、P、Y、R1、R2和R3如本文所定义。该发明还涉及制备这些化合物的方法及它们的治疗用途。
• Substituted heteroaryl compounds and methods of use
  申请人：Sunshine Lake Pharma Co., Ltd.

  公开号：US10683297B2

  公开（公告）日：2020-06-16

  The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof. They are useful in preventing, managing, treating or lessening the severity of a protein kinase-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

  本发明提供了新型杂芳基化合物、药物可接受盐及其制剂。它们可用于预防、控制、治疗或减轻蛋白激酶介导的疾病的严重程度。本发明还提供了包含此类化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。
• DÉRIVÉS DE N-HETEROARYL-CARBOXAMIDES TRICYCLIQUES CONTENANT UN MOTIF BENZIMIDAZOLE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP1987010A1

  公开（公告）日：2008-11-05
• SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Sunshine Lake Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP3710006A1

  公开（公告）日：2020-09-23