噻哌溴铵 | 35035-05-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 噻哌溴铵
• 中文别名: 3-(二噻吩-2-基亚甲基)-5-甲氧基-1,1-二甲基-1-哌啶鎓溴化物
• 英文名称: Sesden
• 英文别名: 3-(di-thiophen-2-yl-methylene)-5-methoxy-1,1-dimethyl-piperidinium; bromide；timepidium bromide；3-(dithiophen-2-ylmethylidene)-5-methoxy-1,1-dimethylpiperidin-1-ium;bromide
• CAS: 35035-05-3
• 化学式: Br*C₁₇H₂₂NOS₂
• 分子量: 400.404
• InChiKey: QTSXMEPZSHLZFF-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  198-200°
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.11
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  65.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 储存条件：
  -20°C，密闭保存，干燥环境

制备方法与用途

生物活性

Timepidium bromide (Sesden; SA504) 是一种抗胆碱剂。

靶点

Cholinergic

体内研究

通过使用标记有放射性碘（(^{131})I）的巨块人血清白蛋白（MAA），研究了Timepidium bromide (TB)、乙酰胆碱 (ACh) 和新斯的明 (Neost) 对兔胃和十二指肠血液分布的影响。在正常兔子中，胃部不同区域的血流分布不均：前胃体占50%（总胃血流），其次是后胃体40%，再是幽门窦7%。给正常兔子静脉注射 Timepidium bromide (200 μg/kg) 后，总体胃血流略有增加，但幽门窦黏膜层的增加幅度显著。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (5-methoxy-1,1-dimethylpiperidin-1-ium-3-yl)-dithiophen-2-ylmethanol;bromide 生成 噻哌溴铵
  参考文献：
  名称：

  MIYAMURA, DZYUNDZI

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] TRIAZOLOBENZAZEPINES AS VASOPRESSIN V1A RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] TRIAZOLOBENZAZÉPINES UTILISÉES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA VASOPRESSINE V1A
  申请人：RICHTER GEDEON NYRT

  公开号：WO2019116324A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The present invention relates to 5,6-dihydro-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1]benzazepine derivatives of general formula (I) and/or salts thereof and/or geometric isomers thereof and/or stereoisomers thereof and/or enantiomers thereof and/or racemates thereof and/or diastereomers thereof and/or biologically active metabolites thereof and/or prodrugs thereof and/or solvates thereof and/or hydrates thereof and/or polymorphs thereof which are centrally and/or peripherally acting V1a receptor modulators, particularly V1a receptor antagonists. Additional subject of the present invention is the process for the preparation of the compounds and the intermediates of the preparation process as well. The invention also relates to the pharmaceutical compositions containing the compounds or together with one or more other active substances, as well as to the use in the treatment and/or prophylaxis of a disease or condition associated with V1a receptor function.

  本发明涉及一般式(I)的5,6-二氢-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1]苯并蒽啉衍生物和/或其盐和/或其几何异构体和/或其立体异构体和/或其对映异构体和/或其消旋体和/或其非对映异构体和/或其生物活性代谢物和/或其前药和/或其溶剂化合物和/或其水合物和/或其多晶形式，这些化合物是中枢和/或外周作用的V1a受体调节剂，特别是V1a受体拮抗剂。本发明的另一个主题是制备这些化合物的过程以及制备过程的中间体。该发明还涉及含有这些化合物或与一个或多个其他活性物质一起的药物组合物，以及在治疗和/或预防与V1a受体功能相关的疾病或症状中的用途。
• NOVEL BRONCHODILATING DIAZAHETEROARYLS
  申请人：Johansson Martin

  公开号：US20120040942A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The invention relates to novel compounds having the general formula (I), and which compounds are useful to treat a disorder or disease characterized by bronchoconstriction, e.g. COPD and asthma.

  这项发明涉及具有通式（I）的新化合物，这些化合物可用于治疗由支气管痉挛引起的疾病或疾病，例如慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘。
• Preventives/remedies for urinary disturbance
  申请人：Ishichi Yuji

  公开号：US20070099986A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  A compound represented by the formula: wherein Ar represents a group represented by the formula: (wherein Y represents methylene or an oxygen atom, R 1 represents aminosulfonyl, C 1-6 alkylaminosulfonyl, C 1-6 alkylcarbonylamino or C 1-6 alkylsulfonylamino, R 2 represents a hydrogen atom or C 1-6 alkyl, R 3 represents C 1-6 alkyl, and R 4 represents a hydrogen atom or C 1-6 alkyl); X represents a carbonyl group, or a methylene group which may be substituted with a hydroxy group; and L represents an optionally substituted C 4-5 alkylene group, or a salt thereof is provided.

  一个由以下式表示的化合物：其中Ar代表以下式表示的基团：（其中Y代表亚甲基或氧原子，R1代表氨基磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，C1-6烷基羰基氨基或C1-6烷基磺酰基氨基，R2代表氢原子或C1-6烷基，R3代表C1-6烷基，R4代表氢原子或C1-6烷基）；X代表羰基，或者可能被羟基取代的亚甲基；L代表可选择取代的C4-5烷基烯基，或其盐。
• [EN] CYCLOPROPANECARBOXAMIDE MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR<br/>[FR] CYCLOPROPANECARBOXAMIDES COMME MODULATEURS DU RÉGULATEUR DE LA CONDUCTANCE TRANSMEMBRANAIRE DE LA FIBROSE KYSTIQUE
  申请人：AUSPEX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016109362A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The present invention relates to new cyclopropanecarboxamide modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator proteins, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本发明涉及新的环丙烷羧酰胺调节剂，用于囊性纤维化跨膜传导调节蛋白，以及其药物组合物和使用方法。
• [EN] NOVEL BRONCHODILATING DIAZAHETEROARYLS<br/>[FR] NOUVEAUX DIAZAHÉTÉROARYLES BRONCHODILATATEURS
  申请人：RESPIRATORIUS AB

  公开号：WO2010097410A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The invention relates to novel compounds having the general formula (I), and which compounds are useful to treat a disorder or disease characterized by bronchoconstriction, e.g. COPD and asthma.

  这项发明涉及具有通式（I）的新化合物，这些化合物可用于治疗由支气管痉挛引起的疾病或疾病，例如慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘。