Substituierte N-Ethyl-Glycinderivate zur Herstellung von PNA und PNA-/DNA-Hybriden
申请人:HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
公开号:EP0672661A1
公开(公告)日:1995-09-20
Es werden N-Ethyl-Glycinderivate der Formel I
worin PG für eine gegen schwache Säuren labile Aminoschutzgruppe vom Urethantyp oder vom Trityl-Typ, X für NH, O oder S, Y für CH₂, NH oder O, und B' für in der Nucleotidchemie übliche Basen stehen, deren exocyclische Amino bzw. Hydroxygruppen durch geeignete bekannte Schutzgruppen geschützt sind, oder für Basenersatzverbindungen stehen und deren Salze mit tert. organischen Basen sowie ein Verfahren zu deren Herstellung beschrieben. Die N-Ethyl-Glycinderivate der Formel I finden Anwendung bei der Herstellung von PNA und PNA-/DNA-Hybriden.
式 I 的 N-乙基甘氨酸衍生物
式中,PG 代表对弱酸易变的氨基保护基团(尿烷型或三苯甲基型),X 代表 NH、O 或 S,Y 代表 CH₂、NH 或 O,B'代表核苷酸化学中常用的碱,其外环氨基或羟基受适当的已知保护基团的保护,或代表碱置换化合物,以及它们与叔有机碱的盐,并描述了它们的制备过程。式 I 的 N-乙基甘氨酸衍生物可用于生产 PNA 和 PNA/DNA 杂交产物。