tert-butyl 10-hydroxy-10-((2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-7-azaspiro[4.5]decane-7-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: tert-butyl 10-hydroxy-10-((2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-7-azaspiro[4.5]decane-7-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 10-hydroxy-10-[(2-oxopiperazin-1-yl)methyl]-7-azaspiro[4.5]decane-7-carboxylate；tert-butyl 10-hydroxy-10-[(2-oxopiperazin-1-yl)methyl]-7-azaspiro[4.5]decane-7-carboxylate
• 化学式: C₁₉H₃₃N₃O₄
• 分子量: 367.489
• InChiKey: YAAAEPNQQDLPBA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  82.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 10-hydroxy-10-((2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-7-azaspiro[4.5]decane-7-carboxylate 在 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-acetyl-1-((10-hydroxy-7-azaspiro[4.5]decan-10-yl)methyl)piperazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)
  [FR] DÉRIVÉS DE 4-HYDROXYPIPÉRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE 19 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE

  摘要：

  提供了公式（I）的泛素特异性蛋白酶19（USP19）的抑制剂，以及包含该抑制剂的药物组合物，以及其使用方法。这些化合物可用于治疗肌肉萎缩、肥胖、胰岛素抵抗或2型糖尿病，或减少肌肉质量的流失。

  公开号：

  WO2019150119A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 1-oxa-10-azadispiro[2.0.4⁴.4³]dodecane-10-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 potassium tert-butylate 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 75.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 96.0h， 生成 tert-butyl 10-hydroxy-10-((2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-7-azaspiro[4.5]decane-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)
  [FR] DÉRIVÉS DE 4-HYDROXYPIPÉRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE 19 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE

  摘要：

  提供了公式（I）的泛素特异性蛋白酶19（USP19）的抑制剂，以及包含该抑制剂的药物组合物，以及其使用方法。这些化合物可用于治疗肌肉萎缩、肥胖、胰岛素抵抗或2型糖尿病，或减少肌肉质量的流失。

  公开号：

  WO2019150119A1

文献信息

• WO2020115501A5
  申请人：——

  公开号：WO2020115501A5

  公开（公告）日：2022-12-13
• 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)
  申请人：Almac Discovery Limited

  公开号：EP3746432A1

  公开（公告）日：2020-12-09
• PHARMACEUTICAL COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)
  申请人：Almac Discovery Limited

  公开号：EP3890829A1

  公开（公告）日：2021-10-13
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE 19 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE (USP19)
  申请人：ALMAC DISCOVERY LTD

  公开号：WO2020115501A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  Provided are USP19 inhibitors, methods of treating obesity, metabolic syndrome and/or diabetes using the USP19 inhibitor compounds, as well as those compounds for use in methods of treating obesity, metabolic syndrome and/or diabetes. Also provided are methods of treating muscular atrophy, for example cachexia or sarcopenia with USP19 inhibitor compounds, plus those compounds for use in methods of treating muscular atrophy.