(2S,5R)-5-(羟甲基)-2-甲基哌啶-1-甲酸叔丁酯 | 1009377-06-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: (2S,5R)-5-(羟甲基)-2-甲基哌啶-1-甲酸叔丁酯
• 英文名称: (2S,5R)-tert-butyl 5-(hydroxymethyl)-2-methylpiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (2S,5R)-5-(hydroxymethyl)-2-methylpiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1009377-06-3
• 化学式: C₁₂H₂₃NO₃
• 分子量: 229.32
• InChiKey: VOQQCJIHTNEJEK-VHSXEESVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,5R)-5-(羟甲基)-2-甲基哌啶-1-甲酸叔丁酯 、 甲基磺酰氯 在 水 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.0h， 以to afford 6-309β2-Me (12.7 g, 100% crude)的产率得到(2S,5R)-tert-butyl 2-methyl-5-[(methylsulfonyloxy)methyl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  MULTIMEDIATOR TRANSPORTER INHIBITORS FOR USE IN TREATMENT OF CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISORDERS

  摘要：

  本发明提供了一类抑制剂，包括这种抑制剂的药物，以及使用这些抑制剂治疗或制造治疗中枢神经系统疾病的药物，包括抑郁症、焦虑症、睡眠障碍、肥胖症、注意力缺陷障碍（ADD）、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、性功能障碍、物质滥用和运动障碍。此外，还提供了相关的商业方法，例如进行制药业务的方法和进行医疗援助报销计划的方法。

  公开号：

  US20100093706A1
• 作为产物：
  描述：

  (3R,6S)-1-tert-butyl 3-methyl 6-methylpiperidine-1,3-dicarboxylate 在 二异丁基氢化铝 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以70%的产率得到(2S,5R)-5-(羟甲基)-2-甲基哌啶-1-甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  MULTIMEDIATOR TRANSPORTER INHIBITORS FOR USE IN TREATMENT OF CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISORDERS

  摘要：

  该发明提供了一类抑制剂，包括这些抑制剂的包装药品，以及在治疗中枢神经系统疾病，包括抑郁症、焦虑症、睡眠障碍、肥胖症、注意力缺陷障碍（ADD）、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、性功能障碍、物质滥用和运动障碍方面使用这些抑制剂的用途。还提供了相关的商业方法，例如进行药品业务的方法和进行医疗援助报销计划的方法。

  公开号：

  US20100093706A1

文献信息

• KRAS G12C INHIBITORS
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US20180072723A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.
• [EN] MULTIMEDIATOR TRANSPORTER INHIBITORS FOR USE IN TREATMENT OF CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISORDERS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRANSPORTEURS MULTIMÉDIATEURS À UTILISER POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DU SYSTÈME NERVEUX CENTRAL
  申请人：PREXA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2008024371A2

  公开（公告）日：2008-02-28

  [EN] The invention provides a class of inhibitors, packaged pharmaceuticals comprising such inhibitors, and uses of the inhibitors in treating, or the manufacturing medicaments for treating central nervous system disorders, including depression, anxiety, sleep disorders, obesity, attention deficit disorder (ADD), attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), sexual dysfunction, substance abuse, and movement disorders. Related business methods, such as methods for conducting a pharmaceutical business and methods for conducting a medical assistance reimbursement program, are also provided.
  [FR] La présente invention concerne un catégorie d'inhibiteurs, des produits pharmaceutiques conditionnés comprenant ces inhibiteurs, et des utilisations de ces inhibiteurs pour traiter ou produire des médicaments destinés à traiter des troubles du système nerveux central comprenant la dépression, anxiété, les troubles du sommeil, l'obésité, les troubles du déficit d'attention (attention deficit disorder/ ADD), les troubles du déficit d'attention avec hyperactivité (attention deficit hyperactivity disorder / ADHD), les dysfonctionnements sexuels, l'abus de substances, et les troubles du mouvement. L'invention concerne également des procédés commerciaux tels que des procédés destinés à gérer un commerce de produits pharmaceutiques, et des procédés destinés à gérer un programme de remboursement d'assistance médicale.
• MULTIMEDIATOR TRANSPORTER INHIBITORS FOR USE IN TREATMENT OF CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISORDERS
  申请人：Hauske James R.

  公开号：US20100093706A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The invention provides a class of inhibitors, packaged pharmaceuticals comprising such inhibitors, and uses of the inhibitors in treating, or the manufacturing medicaments for treating central nervous system disorders, including depression, anxiety, sleep disorders, obesity, attention deficit disorder (ADD), attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), sexual dysfunction, substance abuse, and movement disorders. Related business methods, such as methods for conducting a pharmaceutical business and methods for conducting a medical assistance reimbursement program, are also provided.

  该发明提供了一类抑制剂，包括这些抑制剂的包装药品，以及在治疗中枢神经系统疾病，包括抑郁症、焦虑症、睡眠障碍、肥胖症、注意力缺陷障碍（ADD）、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、性功能障碍、物质滥用和运动障碍方面使用这些抑制剂的用途。还提供了相关的商业方法，例如进行药品业务的方法和进行医疗援助报销计划的方法。