(3r,4r)-rel-4-氟-3-哌啶醇盐酸盐 、 8-fluoro-7-(7-fluoro-3-(methoxymethoxy)-8-((triisopropylsilyl)ethynyl)naphthalen-1-yl)-2-(((2R,7aS)-2-fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl)methoxy)-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyrido[4,3-d]pyrimidine 在
potassium carbonate 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
以48 %的产率得到5-(3R,4R)-4-fluoro-1-[8-fluoro-2-[[(2R,8S)-2-fluoro-1,2,3,5,6,7-hexahydropyrrolizin-8-yl]methoxy]-7-[7-fluoro-3-(methoxymethoxy)-8-(2-triisopropylsilylethynyl)-1-naphthyl]pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl]piperidin-3-ol