(S)-1-Boc-3-苄基-3-甲酰三甲基肼哌啶 | 339539-83-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: (S)-1-Boc-3-苄基-3-甲酰三甲基肼哌啶
• 英文名称: (3S)-3-benzyl-3-(N,N',N'-trimethylhydrazinocarbonyl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: (3S)-3-benzyl-3-(N,N',N'-trimethylhydrazinylcarbonyl)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；(S)-tert-Butyl 3-benzyl-3-(1,2,2-trimethylhydrazinecarbonyl)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl (3S)-3-benzyl-3-[dimethylamino(methyl)carbamoyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 339539-83-2
• 化学式: C₂₁H₃₃N₃O₃
• 分子量: 375.511
• InChiKey: MICNJOWZWSCGOQ-NRFANRHFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,1,2-trimethylhydrazine dihydrochloride 、 (3S)-3-benzylpiperidine-1,3-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 在 草酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 26.5h， 以35.6 g的产率得到(S)-1-Boc-3-苄基-3-甲酰三甲基肼哌啶
  参考文献：
  名称：

  阿拉莫林中间体的制备方法

  摘要：

  本申请涉及药物合成领域，具体而言涉及阿拉莫林中间体的制备方法。一方面本申请以1‑boc‑1‑甲基肼为反应原料，利用甲醛类化合物与钯催化剂/氢源交替反应的方法一锅煮制备关键中间体N,N',N'‑三甲基肼羧酸叔丁酯，该方法操作简单，所用原料安全易得，与现有技术方法相比收率提高；另一方面，本申请的方法将N,N',N'‑三甲基肼羧酸叔丁酯与盐酸在有机溶剂中反应，可直接得到高收率高纯度的N,N,N'‑三甲基肼盐酸盐的结晶产品，该结晶产物无需进一步纯化，吸湿性小，便于保存，非常适合工业大生产。

  公开号：

  CN108129357B

文献信息

• Compound with growth hormone releasing properties
  申请人：——

  公开号：US20010041720A1

  公开（公告）日：2001-11-15

  The present invention describes a new compound, 2-Amino-N-[(1R)-2-[(3R)-3-benzyl-3-(N,N′,N′-trimethylhydrazinocarbonyl)piperidin-1-y]-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-2-oxoethyl]-2-methylpropionamide, having the formula: 1 and pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions containing them, and their use for treating medical disorders resulting from a deficiency in growth hormone.

  本发明描述了一种新化合物，2-氨基-N-[(1R)-2-[(3R)-3-苄基-3-(N,N′,N′-三甲基肼甲酰)piperidin-1-yl]-1-(1H-吲哚-3-基甲基)-2-氧乙基]-2-甲基丙酰胺，其化学式为1，以及其在医药上可接受的盐、含有它们的组合物，以及它们用于治疗由生长激素缺乏引起的医学疾病。
• [EN] COMPOUND WITH GROWTH HORMONE RELEASING PROPERTIES<br/>[FR] COMPOSE PRESENTANT DES PROPRIETES DE LIBERATION D'HORMONE DE CROISSANCE
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2001034593A1

  公开（公告）日：2001-05-17

  The present invention relates to a novel diastereomeric compound, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions containing them, and their use for treating medical disorders resulting from a deficiency in growth hormone, (Fig. 1).

  本发明涉及一种新型非对映异构化合物及其药学上可接受的盐、含有它们的组合物以及它们用于治疗由生长激素缺乏引起的医学障碍的用途。(图1)
• COMPOUND WITH GROWTH HORMONE RELEASING PROPERTIES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1230236A1

  公开（公告）日：2002-08-14
• US6576648B2
  申请人：——

  公开号：US6576648B2

  公开（公告）日：2003-06-10
• 阿拉莫林中间体的制备方法
  申请人：上海医药工业研究院

  公开号：CN108129357B

  公开（公告）日：2021-12-21

  本申请涉及药物合成领域，具体而言涉及阿拉莫林中间体的制备方法。一方面本申请以1‑boc‑1‑甲基肼为反应原料，利用甲醛类化合物与钯催化剂/氢源交替反应的方法一锅煮制备关键中间体N,N',N'‑三甲基肼羧酸叔丁酯，该方法操作简单，所用原料安全易得，与现有技术方法相比收率提高；另一方面，本申请的方法将N,N',N'‑三甲基肼羧酸叔丁酯与盐酸在有机溶剂中反应，可直接得到高收率高纯度的N,N,N'‑三甲基肼盐酸盐的结晶产品，该结晶产物无需进一步纯化，吸湿性小，便于保存，非常适合工业大生产。