3,4,7,8-tetrahydro-6-(4-methoxyphenyl)-N-methyl-2,2,8,8-tetramethyl-2H,6H-benzo[1,2-b:5,4-b']dipyran-4-amine | 292082-06-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 新黄酮类化合物
• 英文名称: 3,4,7,8-tetrahydro-6-(4-methoxyphenyl)-N-methyl-2,2,8,8-tetramethyl-2H,6H-benzo[1,2-b:5,4-b']dipyran-4-amine
• 英文别名: 6-(4-methoxyphenyl)-N,2,2,8,8-pentamethyl-3,4,6,7-tetrahydropyrano[3,2-g]chromen-4-amine
• CAS: 292082-06-5
• 化学式: C₂₄H₃₁NO₃
• 分子量: 381.515
• InChiKey: ADIQKYOBBVVFPO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  39.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• 化合物および方法
  申请人：スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション

  公开号：JP2002538203A

  公开（公告）日：2002-11-12

  \n (57)【要約】\n本発明は、ＣＣＲ５受容体のモジュレーター、アゴニストまたはアンタゴニストである置換ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジピラン−４−アミン類に関する。さらに、本発明は、すべての哺乳動物における喘息およびアトピー性疾患（例えば、アトピー性皮膚炎およびアレルギー）、リューマチ性関節炎、サルコイドーシスおよび他の繊維症的疾患、アテローム性動脈硬化、乾癬、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患、ならびに炎症性腸疾患（これらに限らない）を包含する、ＣＣＲ５により媒介される疾病状態の治療および予防に関する。さらにそのうえ、ＣＤ８＋Ｔ細胞はＣＯＰＤに関与しているので、ＣＣＲ５はそれらの動員において役割を果たしている可能性があり、それゆえ、ＣＣＲ５のアンタゴニストはＣＯＰＤの治療において潜在的な治療薬を提供する可能性がある。また、ＣＣＲ５は細胞中へのＨＩＶの侵入についての共受容体であるので、選択的な受容体モジュレーターはＨＩＶ感染の治療において有用である可能性がある。\n

  \(57) [摘要] 本发明涉及取代的苯并[1,2-b:5,4-b']二吡喃-4-胺，它们是 CCR5 受体的调节剂、激动剂或拮抗剂。-胺。此外，本发明还涉及治疗所有哺乳动物的哮喘和特应性疾病（如特应性皮炎和过敏症）、类风湿性关节炎、肉瘤病和其他纤维化疾病、自身免疫性疾病如动脉粥样硬化、牛皮癣、多发性硬化和炎症性肠病（包括治疗和预防由 CCR5 介导的疾病状态，包括但不限于动脉粥样硬化、银屑病、自身免疫性疾病（如多发性硬化症）以及炎症性肠病（等等）。此外，由于 CD8+ T 细胞与慢性阻塞性肺病有关，CCR5 可能在其动员过程中发挥作用，因此，CCR5 拮抗剂可能为治疗慢性阻塞性肺病提供潜在的治疗药物。此外，由于 CCR5 是 HIV 进入细胞的共受体，选择性受体调节剂可能有助于治疗 HIV 感染。\n
• COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP1156801A1

  公开（公告）日：2001-11-28
• EP1156801A4
  申请人：——

  公开号：EP1156801A4

  公开（公告）日：2003-05-14
• SUBSTITUTED BENZO(1,2-b:5,4-b')DIPYRAN-4-AMINES AS CCR5 MODULATORS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP1156801B1

  公开（公告）日：2004-07-07
• US6506790B1
  申请人：——

  公开号：US6506790B1

  公开（公告）日：2003-01-14