1-(5-fluoroindol-1-yl)-3-[4-(1H-indol-4-yl)piperazin-1-yl]propan-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(5-fluoroindol-1-yl)-3-[4-(1H-indol-4-yl)piperazin-1-yl]propan-2-ol
• 化学式: C₂₃H₂₅FN₄O
• 分子量: 392.5
• InChiKey: VEJSSESNTNQFFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  47.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• INDOLYL DERIVATIVES AS SEROTONERGIC AGENTS
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP1075471A1

  公开（公告）日：2001-02-14
• US6204274B1
  申请人：——

  公开号：US6204274B1

  公开（公告）日：2001-03-20
• [EN] INDOLYL DERIVATIVES AS SEROTONERGIC AGENTS<br/>[FR] DERIVES D'INDOLYLE UTILISES COMME AGENTS SEROTONINERGIQUES
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：WO1999055694A1

  公开（公告）日：1999-11-04

  (EN) The present invention provides compounds of formula (1) wherein R1 and R2 each independently represent hydrogen, hydroxy, F, Cl, Br, I, CN, 1 to 6 carbon alkyl, 1 to 6 carbon alkoxy, nitro CF3 and phenyloxy or benzyloxy, in which the aromatic ring can be optionally substituted by from 1 to 3 groups selected from C1-C6 alkoxy (preferably OMe), F, Cl, Br, I, and CF3; R3 and R4 are each independently a hydrogen, a 1 to 6 carbon alkyl or a CH2Ph in which the phenyl ring can be optionally substituted by from 1 to 3 groups selected from C1-C6 alkoxy (preferably OMe), F, Cl, Br, I, and CF3; Y is selected from CH2 or CH and, X is selected from a group represented by N, CR3, CHR3, CHCH; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as pharmaceutical compositions and methods of using the compounds to treat central nervous system disorders, such as depression, anxiety, drug withdrawal, eating and sexual disorders and other conditions for which serotonin reuptake inhibitors are used.(FR) La présente invention concerne les composés de la formule (1) dans laquelle R1 et R2 représentent, chacun, indépendamment hydrogène, hydroxy, F, Cl, Br, I, CN, 1 à 6 atomes d'alkyle de carbone, 1 à 6 atomes d'alcoxy de carbone, nitro, CF3, et phényloxy ou benzyloxy, dans lesquels la chaîne aromatique peut être éventuellement substituée par 1 à 3 groupes choisis parmi alcoxy C1-C6 (de préférence OMe), F, Cl, Br, I et CF3; R3 et R4 sont chacun, indépendamment, de l'hydrogène, 1 à 6 atomes d'alkyle de carbone ou un CH2Ph où la chaîne de phényle peut éventuellement être substituée par 1 à 3 groupes sélectionnés entre alcoxy C1-C6 (de préférence, MOe), F, Cl, Br, I et CF3; Y est choisi parmi CH2 ou CH; et X est sélectionné parmi un groupe représenté par N, CR3, CHR3, CHCH. L'invention concerne également un sel pharmaceutiquement acceptable de ces derniers, ainsi que des compositions pharmaceutiques et des procédés d'utilisation de ces composés pour traiter les troubles du système nerveux central, comme la dépression, l'anxiété, le sevrage, les troubles de l'appétit et les troubles sexuels et d'autres états dans lesquels les inhibiteurs de la capture de la sérotonine sont utilisés.