4-[[5-[[4-(3-Chlorophenyl)-2-(2-methylsulfonylethyl)-5-oxopiperazin-1-yl]methyl]imidazol-1-yl]methyl]benzonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-[[5-[[4-(3-Chlorophenyl)-2-(2-methylsulfonylethyl)-5-oxopiperazin-1-yl]methyl]imidazol-1-yl]methyl]benzonitrile
• 化学式: C₂₅H₂₆ClN₅O₃S
• 分子量: 512.0
• InChiKey: KSHABMLMDCQBJM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

文献信息

• METHODS FOR THE TREATMENT OF SYNUCLEINOPATHIES
  申请人：THE BRIGHAM AND WOMEN'S HOSPITAL, INC.

  公开号：EP1744751A2

  公开（公告）日：2007-01-24
• [EN] METHODS FOR THE TREATMENT OF SYNUCLEINOPATHIES<br/>[FR] TRAITEMENT DES SYNUCLEINOPATHIES
  申请人：BRIGHAM & WOMENS HOSPITAL

  公开号：WO2005089502A2

  公开（公告）日：2005-09-29

  Methods are provided of treating synucleinopathies, such as Parkinson's Disease, Diffuse Lewy Body Disease and Multiple System Atrophy, comprising administering to a synucleinopathic subject one or more farnesyl transferase inhibitor compounds.
• [EN] TREATMENT OF PROTEINOPATHIES USING A FARNESYL TRANSFERASE INHIBITOR<br/>[FR] TRAITEMENT DE PROTÉINOPATHIES UTILISANT UN INHIBITEUR DE FARNÉSYLE TRANSFÉRASE
  申请人：LINK MEDICINE CORP

  公开号：WO2010057028A9

  公开（公告）日：2010-09-02

  [EN] Methods and pharmaceutical compositions comprising a low dose of a farnesyl transferase inhibitor useful in the treatment of proteinopathies are provided. These low doses are below the doses used in oncological treatments for which these compounds were initially designed. The treatment includes administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a farnesyl transferase inhibitor, wherein the amount is effective to inhibit the farnesylation of a non-Ras FTase substrate involved in the autophagy pathway without substantially affecting the farnesylation of Ras or other oncology related substrates. Treatments in accordance with the present invention may also include an acetylcholinesterase inhibitor, an activator of neurotrophic receptors, an NMDA anatagonist, an amyloid deposit inhibitor, an antipsychotic agent, an antidepressant, an anxiolytic, or an antioxidant.
  [FR] La présente invention concerne des procédés et des compositions pharmaceutiques comprenant une faible dose d'un inhibiteur de farnésyle transférase utile dans le traitement de protéinopathies. Ces faibles doses sont au-dessous des doses utilisées dans des traitements oncologiques pour lesquels ces composés ont été initialement conçus. Le traitement comprend l'administration à un sujet nécessitant celui-ci d'une quantité thérapeutiquement efficace d'un inhibiteur de farnésyle transférase, où la quantité est efficace pour inhiber la farnésylation d'un substrat de FTase non-Ras impliqué dans la voie d'autophagie sans affecter sensiblement la farnésylation de Ras ou d'autres substrats de type oncologique. Des traitements selon la présente invention peuvent comprendre en outre un inhibiteur d'acétylcholinestérase, un activateur de récepteurs neurotrophiques, un antagoniste de NMDA, un inhibiteur de dépôt amyloïde, un agent antipsychotique, un antidépresseur, un anxiolytique, ou un antioxydant.