5-[cyclopentylidene-(1-imidazolyl)methyl]thiophene2-carbonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: 5-[cyclopentylidene-(1-imidazolyl)methyl]thiophene2-carbonitrile
• 英文别名: 5-[Cyclopentylidene(imidazol-1-yl)methyl]thiophene-2-carbonitrile
• 化学式: C₁₄H₁₃N₃S
• 分子量: 255.343
• InChiKey: RLJHZHFTUDAXCF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  69.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  咪唑 、 5-cyclopentylidenemethylthiophene-2-carbonitrile 在 溴 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 生成 5-[cyclopentylidene-(1-imidazolyl)methyl]thiophene2-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Cycloalkylene azoles and pharmaceutical preparations obtained therefrom

  摘要：

  该公开涉及一般式I的环烷基氮唑化合物 ##STR1##其中##STR2## 是一个碳环或碳多环基团，可选择地携带至少一个烷基取代基，X是基团##STR3##一个氧或硫原子，Y和Z彼此独立，是##STR4##或一个氮原子，以及它们与酸的药用兼容盐的生产方法。这些化合物具有强烈的芳香化酶抑制活性，并适用于制备药用剂。还提供了使用这些化合物治疗雌激素诱导或刺激的肿瘤、男性不育和即将发生心肌梗死的方法，以及抑制女性生育的方法。

  公开号：

  US05135937A1

文献信息

• Cycloakylenazole, Verfahren zu deren Herstellung, pharmazeutische Präparate, die diese enthalten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0411735A1

  公开（公告）日：1991-02-06

  Es werden Cycloalkylenazole der allgemeinen Formel I beschrieben, worin für ein carbocyclisches oder carbopolycyclisches System, das gegebenen­falls mlndestens einen Alkylsubstituenten trägt X für die Gruppierung für ein Sauerstoff- oder Schwefelatom und Y und Z unabhängig voneinander für eine MethingruppeCH oder ein Stickstoff stehen, sowie deren pharmazeutisch verträgliche Additionssalze mit Säuren sowie ein Verfahren zur Herstellung. Die Verbindungen besitzen starke aromatasehem­mende Wirksamkeit und sind zur Herstellung von Arzneimitteln geeignet.

  通式 I 的环烷基烯唑 的环烷基烯唑进行了描述、 其中 代表碳环或碳聚环体系，该体系可选择带有至少一个烷基取代基 X 代表基团 代表氧原子或硫原子，以及 Y和Z各自代表一个甲基CH或一个氮原子 以及它们与酸的药学上可接受的加成盐及其制备方法。这些化合物具有很强的芳香化酶抑制活性，适用于制备药物。
• USE OF ANTI-OESTROGENS AS MALE CONTRACEPTIVES
  申请人：——

  公开号：US20010056086A1

  公开（公告）日：2001-12-27

  This invention describes the use of antiestrogens (aromatase inhibitors, estrogen receptor antagonists) for the production of pharmaceutical agents for male birth control.

  本发明描述了使用抗雌激素（芳香化酶抑制剂、雌激素受体拮抗剂）生产男性节育药剂的情况。
• Pharmaceutical combination preparations that contain aromatase inhibitors and substances with estrogenic action as well as their use
  申请人：——

  公开号：US20020156059A1

  公开（公告）日：2002-10-24

  The invention relates to pharmaceutical combination preparations that comprise aromatase inhibitors and substances with estrogenic action as well as their use for a selective estrogen replacement therapy (SERT), especially in the case of menopausal symptoms and the manifestations accompanying them. As substances with estrogenic action, estrogens, optionally also in combination with gestagens, are preferably used. The combination preparations according to the invention are preferably used in the case of menopausal symptoms, especially for treatment and prevention of postmenopausal osteoporosis and breast cancer as well as in other long-term sequelae that can be caused by estrogen deficiency.

  本发明涉及由芳香化酶抑制剂和具有雌激素作用的物质组成的药物组合制剂，以及它们在选择性雌激素替代疗法（SERT）中的用途，特别是在更年期症状及其伴随表现的情况下。作为具有雌激素作用的物质，最好使用雌激素，也可选择与孕激素结合使用。根据本发明的组合制剂最好用于更年期症状，尤其是治疗和预防绝经后骨质疏松症和乳腺癌，以及雌激素缺乏可能导致的其他长期后遗症。
• VERWENDUNG VON AROMATASEHEMMERN ZUR HERSTELLUNG EINES ARZNEIMITTELS ZUR BEHANDLUNG EINES RELATIVEN ANDROGENMANGELS BEIM MANN
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0782450B1

  公开（公告）日：2003-06-04
• KOMBINATION VON DEHYDROEPIANDROSTERON UND AROMATASEHEMMERN UND VERWENDUNG DIESER KOMBINATION ZUR HERSTELLUNG EINES ARZNEIMITTELS ZUR BEHANDLUNG EINES RELATIVEN UND ABSOLUTEN ANDROGENMANGELS BEIM MANN
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0885005B1

  公开（公告）日：2003-08-27