3-[[4-(4-chlorophenyl)piperazin-1-yl]methyl]-2H-indazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 3-[[4-(4-chlorophenyl)piperazin-1-yl]methyl]-2H-indazole
• 化学式: C₁₈H₁₉ClN₄
• 分子量: 326.8
• InChiKey: GJALRNXDEGDQNC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] ANTIPSYCHOTIC INDAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'INDAZOLE A ACTION NEUROLEPTIQUE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LIMITED

  公开号：WO1994021630A1

  公开（公告）日：1994-09-29

  (EN) A class of 1H-indazole derivatives, substituted at the 3-position by a substituted piperazinylmethyl moiety, are antagonists of dopamine receptor subtypes within the brain, having a selective affinity for the dopamine D4 receptor subtype over other dopamine receptor subtypes, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of psychotic disorders such as schizophrenia whilst manifesting fewer side-effects than those associated with classical neuroleptic drugs.(FR) Une classe de dérivés d'indazole 1-H, à fraction pipérazinylméthyle substituée en position 3, constitue des antagonistes de sous-types de récepteurs de la dopamine présents dans le cerveau, antagonistes qui présentent une affinité sélective avec le sous-type de récepteur D4 par rapport à d'autres sous-types de récepteurs de la dopamine. Ces dérivés se révèlent donc utiles dans le traitement et/ou la prévention de troubles neuroleptiques tels que la schizophrénie tout en provoquant moins d'effets secondaires que les substances neuroleptiques classiques.

  一种类的1H-吲哚衍生物，其3位被一种被取代的吡razinyl甲基基团取代，它们是中枢神经系统的生酪氨酸受体的拮抗剂，在大脑中对生酪氨酸受体的多种亚型有选择性地抑制作用，尤其是对生酪氨酸D4受体有强度更高的选择性。这些化合物因此在对精神分裂症等精神病理学障碍的治疗或预防中具有有效性，同时它们的副作用明显少于传统的神经利尿药的作用。
• ANTIPSYCHOTIC INDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP0689539B1

  公开（公告）日：1997-12-03