1-(甲基磺酰基)-3-哌啶甲胺 | 869371-29-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-(甲基磺酰基)-3-哌啶甲胺
• 英文名称: (1-(methylsulfonyl)piperidin-3-yl)methanamine
• 英文别名: (1-methylsulfonylpiperidin-3-yl)methanamine
• CAS: 869371-29-9
• 化学式: C₇H₁₆N₂O₂S
• 分子量: 192.282
• InChiKey: LBPIQDBVEKSDQZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  316.3±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氟-3-硝基苯磺酰胺 、 1-(甲基磺酰基)-3-哌啶甲胺 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 以2.4 g的产率得到4-[(1-Methylsulfonylpiperidin-3-yl)methylamino]-3-nitrobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  EP3858832

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3-Boc-氨甲基哌啶 在 盐酸 、 甲醇 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(甲基磺酰基)-3-哌啶甲胺
  参考文献：
  名称：

  Solid dispersions containing an apoptosis-inducing agent

  摘要：

  一种促凋亡的固体分散体包括本文所定义的具有本文所述的化学式I的Bcl-2家族蛋白抑制化合物，以基本非晶态形式分散在包括（a）药学上可接受的水溶性聚合物载体和（b）药学上可接受的表面活性剂的固体基质中。制备这种固体分散体的方法包括在合适的溶剂中溶解化合物、聚合物载体和表面活性剂，并去除溶剂以提供包括聚合物载体和表面活性剂并在其中以基本非晶态形式分散有化合物的固体基质。这种固体分散体适用于口服给予需要治疗由一个或多个抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达所特征的疾病的受试者，例如癌症。

  公开号：

  US10213433B2

文献信息

• APOPTOSIS INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Bruncko Milan

  公开号：US20100305122A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

  揭示了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。
• PYRROLOPYRAZINE INHIBITORS OF KINASES
  申请人：Penning Thomas D.

  公开号：US20110015172A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein R 1a , R 1b , X, and Y are defined in the description. The present invention relates also to compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as Cdc7 and methods of treating diseases such as cancer.

  本发明涉及式(I)的化合物或药用可接受的盐，其中R1a、R1b、X和Y在描述中有定义。本发明还涉及含有上述化合物的组合物，用于抑制Cdc7等激酶并治疗癌症等疾病的方法。
• Method of treatment of atherosclerosis
  申请人：Changelian S. Paul

  公开号：US20050113395A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  A method of treating or preventing atherosclerosis comprising administering a compound of the formula wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined above.

  一种治疗或预防动脉粥样硬化的方法，包括给予一个符合以下公式的化合物，其中R1、R2和R3如上定义。
• MELT-EXTRUDED SOLID DISPERSIONS CONTAINING AN APOPTOSIS-INDUCING AGENT
  申请人：Birtalan Esther

  公开号：US20120108590A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises subjecting to elevated temperature the compound of Formula I, the water-soluble polymeric carrier and the surfactant, to provide an extrudable semi-solid mixture; extruding the semi-solid mixture; and cooling the resulting extrudate to to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer or an immune or autoimmune disease.

  一种促凋亡的固态分散物包括本文所定义的化合物I公式的Bcl-2家族蛋白抑制剂，以基本非结晶形式分散在固态基质中，该基质包括（a）药学上可接受的水溶性聚合物载体和（b）药学上可接受的表面活性剂。制备这种固态分散物的过程包括将公式I的化合物、水溶性聚合物载体和表面活性剂暴露于高温下，以提供可挤出的半固体混合物；挤出半固体混合物；并冷却所得到的挤出物，以提供包含聚合物载体和表面活性剂的固态基质，并在其中分散化合物的基本非结晶形式。这种固态分散物适用于口服给予需要治疗由一个或多个抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达所特征的疾病的患者，例如癌症或免疫或自身免疫性疾病。
• Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds
  申请人：——

  公开号：US20010053782A1

  公开（公告）日：2001-12-20

  A compound of the formula 1 wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined above, which are inhibitors of the enzyme protein kinases such as Janus Kinase 3 and as such are useful therapy as immunosuppressive agents for organ transplants, xeno transplation, lupus, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, Type I diabetes and complications from diabetes, cancer, asthma, atopic dermatitis, autoimmune thyroid disorders, ulcerative colitis, Crohn's disease, Alzheimer's disease, Leukemia and other autoimmune diseases.

  化合物的公式为1，其中R1，R2和R3如上所定义，它们是蛋白激酶抑制剂，例如Janus Kinase 3，并且作为免疫抑制剂治疗器官移植，异种移植，狼疮，多发性硬化症，类风湿性关节炎，银屑病，1型糖尿病和糖尿病并发症，癌症，哮喘，特应性皮炎，自身免疫性甲状腺疾病，溃疡性结肠炎，克罗恩病，阿尔茨海默病，白血病和其他自身免疫性疾病中有用。