长春考酯 | 70704-03-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吲哚萘啶生物碱
• 中文名称: 长春考酯
• 英文名称: Vinconate
• 英文别名: methyl 6-ethyl-1,6-diazatetracyclo[7.6.1.05,16.010,15]hexadeca-2,9(16),10,12,14-pentaene-2-carboxylate
• CAS: 70704-03-9
• 化学式: C₁₈H₂₀N₂O₂
• 分子量: 296.4
• InChiKey: JWOSSISWAJNJIA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  120-121°
• 沸点：
  363.6±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  34.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

制备方法与用途

生物活性 Vinconate 是一种吲哚萘啶衍生物，能够刺激毒蕈碱乙酰胆碱受体 (muscariic acetylcholine receptor)。

靶点

• muscariic acetylcholine receptor

体内研究

• 使用 Vinconate（50 至 200 mg/kg p.o.）治疗显著增加了腹膜透析液中的多巴胺浓度。每日给予 Vinconate（25 mg/kg）连续7天，也显著增加了腹膜透析液中的多巴胺和血清素浓度。
• 慢性给药 Vinconate（10 mg/kg）可以显著改善海马杏仁核和小脑中 ([^{3})H]QNB 结合的减少。此外，与对照组的老年动物相比，这种治疗显著增强了前额皮层和海马体中的 ([^{3})H]QNB 结合。
• 慢性高剂量给药 Vinconate（10 mg/kg）在老年动物中显著提高了海马 CA3 区域和齿状回的 ([^{3})H]QNB 结合。
• 10 mg/kg 的慢性治疗仅在海马 CA1 区域显示出与对照组的老年大鼠相比显著降低 ([^{3})H]HC 结合。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  生成 长春考酯
  参考文献：
  名称：

  Indole derivatives and therapeutically acting drugs

  摘要：

  本发明涉及新的吲哚衍生物、它们的制备和用作药物。所述化合物可以用一般式表示 ##STR1## 其中R代表氢原子或烷基或苄基基团，Z代表氢原子或卤素原子或烷基、羟基、酰氧基、氨基甲酸酯或甲氧基基团。它们是通过将色胺衍生物与公式的合成物反应而制备的。##STR2## 在此公式中，X和Y分别代表氧原子或硫原子，R.sub.1和R.sub.2分别代表烷基或苯基基团或形成一个烷基亚甲基链。它们可以作为化学合成的中间体化合物，也可以作为治疗脑血管和心血管功能不足的药物。

  公开号：

  US04200638A1

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] ARYL IMIDAZOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS BETA AMYLOID PRODUCTION INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉ ARYLIMIDAZOLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRODUCTION DE LA PROTÉINE AMYLOÏDE BÊTA
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2010098488A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  A compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof, wherein Ring A represents a triazolyl group or the like which may be substituted, Ring B represents a phenyl group or the like which may be substituted, X1 represents a single bond or the like, R1 and R2 each represent a C1-6 alkyl group or the like, m represents an integer of 0 to 3, and n represents an integer of 0 to 2, is effective as a therapeutic agent for a disease caused by Aβ.

  一种由化学式(I)表示的化合物，或其药理学上可接受的盐或酯，其中环A代表可能被取代的三唑基团或类似物，环B代表可能被取代的苯基团或类似物，X1代表单键或类似物，R1和R2分别代表C1-6烷基或类似物，m代表0到3的整数，n代表0到2的整数，对于由Aβ引起的疾病具有治疗作用。
• MULTI-CYCLIC COMPOUNDS
  申请人：KIMURA Teiji

  公开号：US20090062529A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  A compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Ar 1 represents an imidazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group, Ar 2 represents a phenyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkoxy group, X 1 represents a double bond or the like and Het represents a triazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group or the like, is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease caused by Aβ.

  一种由化学式(I)表示的化合物或其药理学可接受的盐，其中Ar1代表可用C1-6烷基基团取代的咪唑基团或类似基团，Ar2代表可用C1-6烷氧基团取代的苯基团或类似基团，X1代表双键或类似基团，Het代表可用C1-6烷基基团或类似基团取代的三唑基团或类似基团，对由Aβ引起的疾病具有治疗或预防作用。
• Oral pharmaceutical compositions containing cyclodextrins as taste masking agent
  申请人：——

  公开号：US20040115258A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The application discloses oral pharmaceutical compositions which are tasted in the mouth during administration. Fast-dissolving tablets, chewable tablets and effervescent dispersions are exemplified. To mask the taste of unpleasant-tasting active ingredients, it has been found that blending with cyclodextrin without the conventional complex formation is effective. Consequently more economical modes of manufacture such as simple granulation and dry blending can be used.

  该申请揭示了口服制剂，其在给药过程中在口腔中被品尝。快速溶解片剂、可咀嚼片剂和泡腾分散剂是示例。为了掩盖令人不愉快的活性成分的味道，发现与β-环糊精混合而无需传统的复合形成是有效的。因此，可以使用更经济的制造方式，如简单的制粒和干混合。