1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-4-甲酰胺 | 18955-81-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-4-甲酰胺
• 英文名称: 4-Carbamoyl-chinuclidin
• 英文别名: 1-Azabicyclo[2.2.2]octane-4-carboxamide
• CAS: 18955-81-2
• 化学式: C₈H₁₄N₂O
• 分子量: 154.212
• InChiKey: IJHIBDLDUXFQNB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-4-甲酰胺 、 在 1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-4-甲酰胺 作用下， 生成 1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-1-azoniabicyclo[2.2.2]octane-4-carboximidate
  参考文献：
  名称：

  Cephem derivatives

  摘要：

  本文描述了一种以一般式表示的头孢菌素衍生物：##STR1## 其中n代表1或2，Y代表CH或氮原子，R.sub.1代表较低的碳氢基团或羧基取代、氨基甲酰基取代或环丙基取代的较低烷基基团，而R.sub.2则表示羟基、较低烷基基团、羟基取代的较低烷基基团或氨基甲酰基基团。该衍生物可用作抗菌组合物。本文还描述了该衍生物、抗菌组合物、该衍生物的中间体以及其生产过程的过程。

  公开号：

  US05010188A1
• 作为试剂：
  描述：

  1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-4-甲酰胺 、 在 1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-4-甲酰胺 作用下， 生成 1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-1-azoniabicyclo[2.2.2]octane-4-carboximidate
  参考文献：
  名称：

  Cephem derivatives

  摘要：

  本文描述了一种以一般式表示的头孢菌素衍生物：##STR1## 其中n代表1或2，Y代表CH或氮原子，R.sub.1代表较低的碳氢基团或羧基取代、氨基甲酰基取代或环丙基取代的较低烷基基团，而R.sub.2则表示羟基、较低烷基基团、羟基取代的较低烷基基团或氨基甲酰基基团。该衍生物可用作抗菌组合物。本文还描述了该衍生物、抗菌组合物、该衍生物的中间体以及其生产过程的过程。

  公开号：

  US05010188A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF PARASITIC DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES PARASITAIRES
  申请人：IRBM SCIENCE PARK S P A

  公开号：WO2014067985A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present invention relates to compounds useful for treating parasitic diseases, which are infectious diseases caused or transmitted by a parasite. Compounds of the invention are particularly active against the causative pathogens in malaria. Such compounds are selective inhibitors of parasitic histone deacetylase (PfHDAC) and suppress the growth of parasites, such as Plasmodium falciparum, at a lower concentration than the concentration required for the inhibition of the growth of mammalian cells.

  本发明涉及用于治疗寄生虫病的化合物，这些疾病是由寄生虫引起或传播的传染病。本发明的化合物对疟疾病原体特别活跃。这些化合物是寄生虫组蛋白去乙酰化酶（PfHDAC）的选择性抑制剂，能够抑制寄生虫（如疟原虫）的生长，且所需浓度低于抑制哺乳动物细胞生长所需的浓度。
• Cephem compounds having at the 3-position a
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US04748171A1

  公开（公告）日：1988-05-31

  Described herein is a cephem derivative represented by the general formula: ##STR1## wherein n stands for 1 or 2, Y stands for CH or nitrogen atoms, R.sub.1 represents a lower hydrocarbon group or a carboxyl-substituted, a carbamoyl-substituted, or a cyclopropyl-substituted lower alkyl group, and R.sub.2 denotes hydroxyl group, a lower alkyl group, a hydroxy-substituted lower alkyl group, or carbamoyl group. The derivative is useful as an antibacterial agent. Also described herein are processes for the production of the derivative, antibacterial composition, intermediate of the derivative and process for the production thereof.

  本文描述了一种由一般公式表示的头孢菌素衍生物：##STR1## 其中n表示1或2，Y表示CH或氮原子，R.sub.1代表较低的烃基或羧基取代、氨基甲酰基取代或环丙基取代的较低烷基，R.sub.2表示羟基、较低烷基、羟基取代的较低烷基或氨基甲酰基。该衍生物可用作抗菌剂。本文还描述了该衍生物的生产过程、抗菌组合物、衍生物的中间体以及其生产过程。
• 3-Propenylcephem derivative, preparation thereof, chemical intermediates therein, pharmaceutical composition and use
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0264091A2

  公开（公告）日：1988-04-20

  A 3-propenylcephem derivative of the following formula: wherein R1 represents a fluoro-substituted lower alkyl group or a cyano-substituted lower alkyl group, and A represents a cyclic or an acylic ammonio group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. exhibiting excellent anti-bacterial activities against both Gram-positive bacteria and Gram-negative bactena; Process for the preparation thereof; Anti-bacterial composition; Intermediate for the 3-propenylcehem derivative; and Process for the preparation of the intermediate.

  下式的 3-丙烯基乙炔衍生物： 其中 R1 代表氟取代的低级烷基或氰基取代的低级烷基，A 代表环状或酰基铵基，或其药学上可接受的盐。 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出优异的抗菌活性；其制备工艺；抗菌组合物；3-丙烯基cephem 衍生物的中间体；以及中间体的制备工艺。
• CEPHALOSPORIN DERIVATIVES
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0329785A1

  公开（公告）日：1989-08-30

  Cephalosporin derivatives represented by general formula (I) [wherein R1 represents a lower alkyl group, A represents (II) (wherein R2 and R3 may be the same or different and each represents a lower alkyl group, and R4 represents a substituted lower alkyl group or an amino group), an optionally substituted group represented by formulae (III), (IV), (V) (wherein Rs represents a lower alkyl group] or a group of formula (VI) (wherein R5 is the same as defined above and R6 represents a hydroxy- lower alkyl group or a carboxyl group)] and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for their preparation, and antibacterial agents containing them.

  由通式(I)代表的头孢菌素衍生物[其中 R1 代表低级烷基，A 代表(II)(其中 R2 和 R3 可以相同或不同且各自代表低级烷基，R4 代表取代的低级烷基或氨基)，由式(III)、(IV)、(V)（其中 Rs 代表低级烷基）]或式(VI)（其中 R5 与上述定义相同，R6 代表羟基-低级烷基或羧基）]代表的任选取代基团及其药学上可接受的盐、它们的制备工艺以及含有它们的抗菌剂。
• Dibenzofurancarboxamides, their use as pharmaceutical agents, a composition containing the same, and a process for the preparation thereof
  申请人：RHONE-POULENC RORER INTERNATIONAL (HOLDINGS) INC.

  公开号：EP0339950A2

  公开（公告）日：1989-11-02

  This invention provides certain dibenzofurancar­boxamides as defined by the formula: where R₁ is hydrogen, amino, alkylamino or halo; R₂ is hydrogen, halo, sulfamyl, alkylsulfamyl or alkylsulfonyl; R′ is hydrogen or alkyl or together with a vicinal R′ group may form a double bond; and R is certain specific nitrogen heterocyclic groups. The compounds of the invention are useful as 5HT₃ antagonists having unique CNS, anti-emetic and gastric prokinetic activity void of any significant D₂ receptor binding properties. The invention also provides processes necessary for the preparation of the compounds of the invention.

  本发明提供了某些由式定义的二苯并呋喃甲酰胺： 其中 R₁ 是氢、氨基、烷基氨基或卤素； R₂ 是氢、卤素、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基或烷基磺酰基； R′ 是氢或烷基，或与邻接的 R′基团一起可形成双键；以及 R 是某些特定的氮杂环基团。 本发明化合物可作为 5HT₃ 拮抗剂，具有独特的中枢神经系统、止吐和促胃动力活性，不具有任何明显的 D₂ 受体结合特性。本发明还提供了制备本发明化合物的必要工艺。