氟阿尼酮杂质

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 氟阿尼酮杂质
• 英文名称: Hydron;1-(2-methoxyphenyl)piperazine;dichloride
• 英文别名: hydron;1-(2-methoxyphenyl)piperazine;dichloride
• 化学式: C11H18Cl2N2O
• 分子量: 265.18
• InChiKey: ZGWQDMTYAQEMHA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.95
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  24.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-苯并环庚酮 、 氟阿尼酮杂质 、 聚合甲醛 在 乙醚 、 crude product 、 silica gel 、 乙酸乙酯 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.5h， 以to provide 3.9 g (32%) of a crystalline solid的产率得到6,7,8,9-Tetrahydro-6-[[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]methyl]-5H-benzocyclohepten-5-one, hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  1,2,3,4-Tetrahydro-2-((4-(phenyl)-1-piperazinyl)methyl)-1-naphthalenols

  摘要：

  具有结构##STR1##和其药学上可接受的盐，其中R.sub.1是氢，卤素，羟基，烷酰氧基，烷氧基，烷基硫基，烷基，三氟甲基或亚甲二氧基; R.sub.2是氢，卤素，烷基，烷氧基，烷基硫基或三氟甲基; R.sub.3是甲酰基或烷酰基; m为1或2; n为0，1或2，具有有用的镇静和肌肉松弛作用，可用作镇静剂。

  公开号：

  US04130646A1

文献信息

• [EN] 2-METHOXYPHENYLPIPERAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE LA 2-METHOXYPHENYLPIPERAZINE
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYÉSZETI GYÁR RT.

  公开号：WO1998018797A1

  公开（公告）日：1998-05-07

  (EN) The invention relates to novel fused heterocyclic compounds with ring junction nitrogen atom of formula (I), wherein Q stands for 2-indolizinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyridinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyrimidinyl, 6-(2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazol)-yl or 6-imidazo[2,1-b]thiazolyl group; and n is an integer from 2 to 4, as well as their therapeutically useful salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions. The novel compounds of formula (I) exhibit mainly antipsychotic effects so the invention relates also to a method of treatment of schizophrenia, organic mental disorders, affective disorders, anxiety and personality disorders.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés hétérocycliques condensés avec un atome d'azote à la jonction du cycle, de formule (I), dans laquelle Q représente les groupes 2-indolizinyle, 2-imidazo[1,2-a]pyridinyle, 2-imidazo[1,2-a]pyrimidinyle, 6-(2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazol)-yle ou 6-imidazo[2,1-b]thiazolyle, et n est un entier compris entre 2 et 4, ainsi que leurs sels utiles sur le plan thérapeutique. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés, ainsi qu'un procédé permettant de préparer lesdits composés et compositions. Les nouveaux composés de formule (I) présentent une activité principalement antipsychotique, si bien que l'invention concerne également une méthode permettant de traiter la schizophrénie, les troubles mentaux organiques, les troubles affectifs, l'angoisse et les troubles de la personnalité.

  本发明涉及具有公式（I）中环节氮原子的新型融合杂环化合物，其中Q代表2-吲哚啉基，2-咪唑[1,2-a]吡啶基，2-咪唑[1,2-a]嘧啶基，6-(2,3-二氢咪唑[2,1-b]噻唑)-基或6-咪唑[2,1-b]噻唑基；n为2至4的整数，以及它们的治疗有用的盐。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物以及上述化合物和组合物的制备方法。公式（I）的新型化合物主要表现为抗精神病作用，因此本发明还涉及一种治疗精神分裂症、器质性心理障碍、情感障碍、焦虑和人格障碍的方法。
• Triazolo (4,3-a)pyridin-3(2H)-ones, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Bristol-Myers Company

  公开号：EP0025603A1

  公开（公告）日：1981-03-25

  Tyriazo)o[4,3-a]pyridin-3(2H)-ones represented by the formula: wherein RI is hydrogen or lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms and located in the 5, 6, 7, or 8 positions of the tri- azolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one ring, and R2 is hydrogen, or it is a substituent located in the 2, 3, or 4 position of the phenyl ring and selected from the group consisting of lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms, lower alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, halogen or trifluoromethyl and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, which exhibit excellent anti-psychotic activity and are useful as anti-psychotic agents. The invention also provides a process for the preparation of said compounds, a pharmaceutical composition comprising at least one of said compounds and use of said compounds in the treatment of psychotic conditions.

  式所代表的噻唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮： 其中 RI 是氢或位于三唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮环的 5、6、7 或 8 位的具有 1 至 4 个碳原子的低级烷基，以及 R2 是氢，或者是位于苯环 2、3 或 4 位的取代基，该取代基可从具有 1 至 4 个碳原子的低级烷基、具有 1 至 4 个碳原子的低级烷氧基、卤素或三氟甲基组成的组中选出。 及其药学上可接受的酸加成盐，它们具有优异的抗精神病活性，可用作抗精神病药物。本发明还提供了制备所述化合物的工艺、包含至少一种所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗精神病方面的用途。
• 6,7-ASYMMETRICALLY DISUBSTITUTED QUINOXALINECARBOXYLIC ACID DERI VATIVES, ADDITION SALTS THEREOF, AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF BOTH
  申请人：KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1020453A1

  公开（公告）日：2000-07-19

  The present invention provides compounds with antagonism against excitatory amino acid receptors, in particular, AMPA receptor, having 6,7-asymmetrically disubstituted quinoxalinecarboxylic acid derivatives and their addition salts as effective ingredients, and processes for preparing them, and relates to 6,7-asymmetrically disubstituted quinoxalinecarboxylic acid derivatives represented by a general formula (1) [wherein, Q denotes a halogen atom, lower alkyl group which may be substituted with halogen atom, general formula (2)         Ar-P-     (2) (wherein Ar denotes a phenyl group or naphthyl group which may have one or more substituents, and P denotes a lower alkylene, lower alkenylene, lower alkynylene, oxygen or sulfur atom), or general formula (3);         L-A-     (3) R denotes a nitro group, trifluoromethyl group, amino group which may be substituted, or general formula (7), R1 denotes an aralkyl group, phenyl group, naphthyl group, 5- or 6-membered heterocycle and its condensed ring (these may have one or more substituents on aromatic ring or heterocycle), hydrogen atom, lower alkyl group which may be substituted with halogen atom or cycloalkyl group, and R2 denotes a hydroxyl group, lower alkoxy group or general formula (6) ], and their addition salts.

  本发明提供了以6，7-不对称二取代的喹喔啉羧酸衍生物及其加成盐为有效成分的对兴奋性氨基酸受体，特别是AMPA受体具有拮抗作用的化合物及其制备工艺，并涉及通式(1)表示的6，7-不对称二取代的喹喔啉羧酸衍生物 [其中，Q 表示卤素原子、可被卤素原子取代的低级烷基、通式 (2) Ar-P- (2) (其中 Ar 表示苯基或萘基，可带有一个或多个取代基，P 表示低级亚烷基、低级亚烯基、低级亚炔基、氧原子或硫原子）或通式（3）； L-A- (3) R 表示硝基、三氟甲基、可被取代的氨基或通式（7）、 R1 表示芳烷基、苯基、萘基、5 或 6 元杂环及其缩合环（可在芳香环或杂环上有一个或多个取代基）、氢原子、可被卤素原子取代的低级烷基或环烷基，R2 表示羟基、低级烷氧基或通式（6）。 ] 以及它们的加成盐。
• PIPERAZINE DERIVATIVES AS ALPHA 1A-ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.p.a.

  公开号：EP0711288A1

  公开（公告）日：1996-05-15
• 2-METHOXYPHENYLPIPERAZINE DERIVATIVES
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0935599A1

  公开（公告）日：1999-08-18