氨巴利特 | 83991-25-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 氨巴利特
• 英文名称: Ambasilide
• 英文别名: 3-(4-aminobenzoyl)-7-benzyl-3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonane；(4-aminophenyl)-(7-benzyl-3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl)methanone
• CAS: 83991-25-7
• 化学式: C₂₁H₂₅N₃O
• 分子量: 335.449
• InChiKey: DLNAKYFPFYUBDR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  49.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氨巴利特 、 乙酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 3-(4-acetaminobenzoyl)-7-benzyl-3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonane
  参考文献：
  名称：

  Bispidine derivatives as class III antiarrhythmic agents

  摘要：

  式I的Bispidine衍生物 ##STR1## 其中R，R.sup.1和R.sup.3相同或不同，每个都是H，C.sub.1-C.sub.4-烷基，卤素或C.sub.1-C.sub.4-烷氧基，当Y为##STR2## R.sup.2为C.sub.1-C.sub.4-烷基，卤素，-CN，C.sub.1-C.sub.4-烷氧基，-NHSO.sub.2CH.sub.3，-CF.sub.3，NH-乙酰基或-NR.sup.4R.sup.5，其中R.sup.4和R.sup.5各自为C.sub.1-C.sub.4-烷基，当Y为##STR3## R.sup.2为C.sub.1-C.sub.4-烷基，卤素，-CN.sub.1C.sub.1-C.sub.4-烷氧基，-NHSO.sub.2CH.sub.3，-CF.sub.3，NH-乙酰基或-NR.sup.9R.sup.10，其中R.sup.9为C.sub.1-C.sub.4-烷基，R.sup.10为H或C.sub.1-C.sub.4-烷基，当X不是CH.sub.2时，R.sub.2也可以是NO.sub.2或NH.sub.2，X为-CH.sub.2-，-C（O）-或-C（R.sup.6）OR.sup.7-（其中R.sup.6为H或C.sub.1-C.sub.4-烷基，R.sup.7为H，C.sub.1-C.sub.4-烷基或##STR4##其中R.sup.8为H，C.sub.1-C.sub.4-烷基，卤素或C.sub.1-C.sub.4-烷氧基），Y为-C（O）或-CONH-，Z为C.sub.1-C.sub.4-烷基，可以是不饱和和/或支链，其生理耐受盐以及含有这些化合物作为活性化合物的药物被描述。

  公开号：

  US04959373A1
• 作为产物：
  描述：

  (7-benzyl-3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl)-(4-nitrophenyl)methanone 生成 氨巴利特
  参考文献：
  名称：

  Bispidine derivatives as class III antiarrhythmic agents

  摘要：

  化合物I的Bispidine衍生物的公式为：##STR1## 其中R，R.sup.1和R.sup.3相同或不同，且分别为H，C.sub.1-C.sub.4-烷基，卤素或C.sub.1-C.sub.4-烷氧基，当Y为##STR2## R.sup.2为C.sub.1-C.sub.4-烷基，卤素，-CN，C.sub.1-C.sub.4-烷氧基，-NHSO.sub.2CH.sub.3，-CF.sub.3，NH-乙酰或-NR.sup.4R.sup.5，其中R.sup.4和R.sup.5均为C.sub.1-C.sub.4-烷基，当Y为##STR3## R.sup.2为C.sub.1-C.sub.4-烷基，卤素，-CN.sub.1C.sub.1-C.sub.4-烷氧基，-NHSO.sub.2CH.sub.3，-CF.sub.3，NH-乙酰或-NR.sup.9R.sup.10，其中R.sup.9为C.sub.1-C.sub.4-烷基，R.sup.10为H或C.sub.1-C.sub.4-烷基，当X不为CH.sub.2时，R.sub.2也可以为NO.sub.2或NH.sub.2，X为-CH.sub.2-，-C(O)-或-C(R.sup.6)OR.sup.7-（其中R.sup.6为H或C.sub.1-C.sub.4-烷基，R.sup.7为H，C.sub.1-C.sub.4-烷基或##STR4##其中R.sup.8为H，C.sub.1-C.sub.4-烷基，卤素或C.sub.1-C.sub.4-烷氧基），Y为-C(O)或-CONH-，Z为C.sub.1-C.sub.4-烷基，可以是烯丙基不饱和和/或支链，以及其生理耐受的盐，并描述了包含这些化合物作为活性化合物的药物。

  公开号：

  US04959373A1

文献信息

• Bispidine compounds useful in the treatment of cardiac arrythmias
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US20040229900A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  There is provided compounds of formula I, 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 41 , R 42 , R 43 R 44 , R 45 , R 46 , A and B have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of arrhythmias, in particular atrial and ventricular arrhythmias.

  提供了一种化合物I的公式，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R41、R42、R43、R44、R45、R46、A和B在描述中给出了含义，这些化合物在预防和治疗心律不齐方面特别是房性和室性心律不齐方面是有用的。
• New bispidine compounds and their use in the treatment of cardiac arrhythmias
  申请人：——

  公开号：US20030212095A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  There is provided compounds of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3a , R 3b and R 41 to R 46 have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of arrhythmias, in particular atrial and ventricular arrhythmias. 1

  提供了化合物的结构式(I)，其中R1、R2、R3a、R3b和R41至R46的含义如描述中所示，这些化合物在预防和治疗心律失常方面具有用途，特别是房性和室性心律失常。
• New bispidine compounds useful in the treatment of cardiac arrhythmias
  申请人：Bjorsne Magnus

  公开号：US20050004113A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  There is provided compounds of formula I, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5a , R 5b , R 5c , R 5d , R 5e , R 5f , R 6 , X, A, B and D have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of arrhythmias, in particular atrial and ventricular arrhythmias.

  提供了式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f、R6、X、A、B和D的含义如描述中所述，这些化合物在预防和治疗心律失常方面有用，特别是房性和室性心律失常。
• Bispidinderivate als Klasse III-Antiarrhythmika
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：EP0308843A2

  公开（公告）日：1989-03-29

  Bispidinderivate der Formel I worin R, R¹      und R³ gleich oder verschieden sind und H, C₁-C₄-Alkyl, Halogen oder C₁-C₄-Alkoxy bedeuten, und R²      wenn Y = -- ist, C₁-C₄-Alkyl, Halogen, -CN, C₁-C₄-Alkoxy, -NHSO₂CH₃, -CF₃, NH-Acetyl und -NR⁴R⁵ bedeutet, wobei R⁴ und R⁵ C₁-C₄-Alkyl darstellen, und wenn Y = --NH- ist, C₁-C₄-Alkyl, Halogen, -CN, C₁-C₄-Alkoxy, -NHSO₂CH₃, -CF₃, NH-Acetyl und -NR⁹R¹⁰ bedeuten, wobei R⁹ C₁-C₄-Alkyl und R¹⁰ H oder C₁-C₄-Alkyl bedeuten, und R², wenn nicht X = CH₂ ist, auch NO₂ und NH₂ sein kann, X      -CH₂-, -C(O)- oder -C(R⁶)OR⁷- (worin R⁶ H, C₁-C₄-Alkyl und R⁷ H, C₁-C₄-Alkyl und bedeuten, mit R⁸ in der Bedeutung von H, C₁-C₄-Alkyl, Halogen oder C₁-C₄-Alkoxy), Y      -C(O)- oder -CONH- und Z       C₁-C₄-Alkylen, welches olefinisch ungesättigt und/oder verzweigt sein kann, bedeuten, sowie deren physiologisch verträglichen Salze.

  式 I 的双脒衍生物 其中 R、R¹ 和 R³ 相同或不同，并且是 H、C₁-C₄-烷基、卤素或 C₁-C₄-烷氧基，以及 R² 如果是 Y = -- 是 C₁-C₄-烷基、卤素、-CN、C₁-C₄-烷氧基、-NHSO₂CH₃、-CF₃、NH-乙酰基和-NR⁴R⁵，其中 R⁴ 和 R⁵ 是 C₁-C₄-烷基，而当 Y = -- 时，R² 是 C₁-C₄-烷基。 Y = -NH- 是 C₁-C₄-烷基、卤素、-CN、C₁-C₄-烷氧基、-NHSO₂CH₃、-CF₃、NH-乙酰基和-NR⁹R¹⁰、其中 R𠞙 是 C₁-C₄-烷基，R¹⁰ 是 H 或 C₁-C₄-烷基，如果 X 不是 CH₂，R² 也可以是 NO₂ 和 NH₂、 X 是 -CH₂-、-C(O)- 或 -C(R⁶)OR⁷-（其中 R⁶ 是 H、C₁-C₄-烷基，R⁷ 是 H、C₁-C₄-烷基，且 与 R⁸ 的含义是 H、C₁-C₄-烷基、卤素或 C₁-C₄-烷氧基)、 Y -C(O)- 或 -CONH- 和 Z C₁-C₄-烯烃，可以是烯烃不饱和和/或支链、 以及它们的生理相容盐。
• Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a potassium ion channel modulator for the treatment of central nervous system damage
  申请人：Stephenson T. Diane

  公开号：US20050009733A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The present invention provides compositions and methods for the treatment of central nervous system damage in a subject. More particularly, the invention provides a combination therapy for the treatment of a central nervous system ischemic condition or a central nervous system traumatic injury comprising the administration to a subject of a potassium ion channel modulator in combination with a cyclooxygenase-2 selective inhibitor.

  本发明提供了治疗受试者中枢神经系统损伤的组合物和方法。更具体地说，本发明提供了一种用于治疗中枢神经系统缺血性疾病或中枢神经系统创伤性损伤的组合疗法，包括向受试者施用钾离子通道调节剂与环氧合酶-2 选择性抑制剂。