制备了衍生自β-甲
硅烷基取代的胺的
铂(II)和
铂(IV)配合物。测量所选复合物在
水和生理盐
水中的溶解度,并通过HPLC测定β-
硅对复合物在
水溶液中反应性的影响。将所选择的甲
硅烷基络合物的稳定性与碳类似物进行比较。环状复合物2a(“ silaplatin”)及其Pt(IV)类似物2b在体内对L1210白血病具有很高的活性。
铂(II)配合物2a和
铂(IV)配合物2b在10-40 mg / kg的剂量范围内均产生了大量固化剂。
铂(II)配合物2a
硅铂在体内对抵抗
顺铂的L1210白血病亚系具有非常高的活性。腹膜内注射2a时,对植入ic的L1210也有效。合成了
环丁烷二
羧酸配合物3c; m / z为1。该复合物对
顺铂敏感和耐药的L1210白血病均具有活性,但效力不及类似的二
氯化合物2a。合成了无环
铂(II)和
铂(IV)配合物1a,b,出乎意料地发现其在体内对L1210白血病无活性。制备了更多的亲脂性