2,5-二甲基哌嗪-1,4-二乙醇 | 53503-86-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 2,5-二甲基哌嗪-1,4-二乙醇
• 英文名称: HEP
• 英文别名: 2,5-Dimethylpiperazine-1,4-diethanol；2-[4-(2-hydroxyethyl)-2,5-dimethylpiperazin-1-yl]ethanol
• CAS: 53503-86-9
• 化学式: C₁₀H₂₂N₂O₂
• 分子量: 202.297
• InChiKey: VVURKMSVSTUWJQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-二甲基哌嗪-1,4-二乙醇 、 碘甲烷 以70%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  CHUNG, BYUNG-HO;ZYMALKOWSKI, F., ARCH. PHARM., 1984, 317, N 4, 307-313

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Regiospezifische N-Monoalkylierungen ditertiärer Diamine
  作者：Byung-Ho Chung、Felix Zymalkowski

  DOI：10.1002/ardp.19843170406

  日期：——

  N‐Monoalkylierungen ditertiärer Diamine gelangen am besten in Nitromethan oder Ethanol bei niedriger Temperatur. Unsymmetrische Modellverbindungen aus der Reihe der 1,3‐Diaminopropane reagierten unter diesen Bedingungen ausschließlich am sterisch weniger behinderten Stickstoffatom.

  二叔二胺的 N-单烷基化在低温下在硝基甲烷或乙醇中效果最好。来自 1,3-二氨基丙烷系列的不对称模型化合物在这些条件下仅在空间位阻较小的氮原子上反应。
• [EN] COMPOSITION AND METHODS FOR TREATMENT OF PRIMARY CILIARY DYSKINESIA<br/>[FR] COMPOSITION ET MÉTHODES DE TRAITEMENT D'UNE DYSKINÉSIE CILIAIRE PRIMITIVE
  申请人：TRANSLATE BIO INC

  公开号：WO2021226463A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The present invention provides, among other things, methods and compositions for treating primary ciliary dyskinesia (PCD) based on mRNA therapy. The compositions used in treatment of PCD comprise an mRNA comprising a dynein axonemal intermediate chain 1 (DNAI1) coding sequence and are administered at an effective dose and an administration interval such that at least one symptom or feature of PCD is reduced in intensity, severity, or frequency or has a delayed onset. mRNAs with optimized DNAI1 coding sequences are provided that can be administered without the need for modifying the nucleotides of the mRNA to achieve sustained in vivo function.

  本发明提供了治疗原发性纤毛运动障碍（PCD）的方法和组合物，基于mRNA疗法。用于治疗PCD的组合物包括一个包含动力蛋白纤毛中间链1（DNAI1）编码序列的mRNA，以有效剂量和给药间隔进行给药，以使PCD的至少一个症状或特征在强度、严重程度、频率上减轻，或延迟发作。提供了具有优化DNAI1编码序列的mRNA，可以在不需要修改mRNA核苷酸的情况下进行给药，以实现体内持续功能。
• [EN] IMPROVED COMPOSITIONS FOR DELIVERY OF CODON-OPTIMIZED MRNA<br/>[FR] COMPOSITIONS AMÉLIORÉES POUR L'ADMINISTRATION D'ARNM À OPTIMISATION DES CODONS
  申请人：TRANSLATE BIO INC

  公开号：WO2022099194A1

  公开（公告）日：2022-05-12

  The present invention provides, among other things, improved pharmaceutical compositions comprising codon-optimized mRNA encoding a peptide or polypeptide encapsulated in a lipid nanoparticle comprising one or more of the cationic lipids that are particularly effective for pulmonary delivery.

  本发明提供了改进的药物组合物，其中包括编码肽或多肽的密码子优化mRNA，该mRNA封装在脂质纳米粒子中，该脂质纳米粒子包括一种或多种对于肺部递送特别有效的阳离子脂质。
• [EN] PIPERAZINE-BASED CATIONIC LIPIDS<br/>[FR] LIPIDES CATIONIQUES À BASE DE PIPÉRAZINE
  申请人：TRANSLATE BIO INC

  公开号：WO2022066916A1

  公开（公告）日：2022-03-31

  The present invention provides, in part, piperazine-based lipid compounds of Formula (I), and sub-formulas thereof: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds provided herein can be useful for delivery and expression of mRNA and encoded protein, e.g., as a component of liposomal delivery vehicle, and accordingly can be useful for treating various diseases, disorders and conditions, such as those associated with deficiency of one or more proteins.

  本发明提供了一部分基于哌嗪的脂质化合物，其化学式为(I)及其亚式化合物：或其药学上可接受的盐。本文所提供的化合物可用于传递和表达mRNA和编码蛋白质，例如作为脂质体传递载体的组分，因此可用于治疗各种疾病、障碍和病况，例如与一种或多种蛋白质缺乏有关的疾病。
• [EN] IMPROVED COMPOSITIONS FOR DELIVERY OF MRNA<br/>[FR] COMPOSITIONS AMÉLIORÉES POUR L'ADMINISTRATION D'ARNM
  申请人：TRANSLATE BIO INC

  公开号：WO2022225918A1

  公开（公告）日：2022-10-27

  The present invention provides, among other things, improved mRNA-encapsulating lipid nanoparticles that are particularly effective for pulmonary delivery by nebulization. The lipid nanoparticles comprise a lipid component consisting of a cationic lipid, a non-cationic lipid, a PEG-modified lipid, and a cholesterol or cholesterol analogue with a lower molar ratio of the non-cationic lipid than is typically present in lipid nanoparticles delivered via this route of administration.

  本发明提供了改进的mRNA封装脂质纳米粒子，特别适用于通过雾化吸入途径进行肺部递送。该脂质纳米粒子包括脂质组分，包括阳离子脂质、非阳离子脂质、PEG修饰脂质和胆固醇或胆固醇类似物，其中非阳离子脂质的摩尔比通常存在于通过此递送途径递送的脂质纳米粒子中较低。