(2R)-3-azido-2-triethylsiloxy-1-propanol | 352308-29-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: (2R)-3-azido-2-triethylsiloxy-1-propanol
• 英文别名: (2R)-3-azido-2-triethylsilyloxy-1-propanol；(2R)-3-azido-2-triethylsilyloxypropan-1-ol
• CAS: 352308-29-3
• 化学式: C₉H₂₁N₃O₂Si
• 分子量: 231.37
• InChiKey: KIHXUZBISGHJAV-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.68
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-3-azido-2-triethylsiloxy-1-propanol 、 7-acetylthioimidazo[5,1-b]thiazole 生成 7-((2R)-3-azido-2-triethylsilyloxypropyl)thioimidazo[5,1-b]thiazole
  参考文献：
  名称：

  Novel carbapenum derivatives

  摘要：

  本发明的目标是提供一种对MRSA、PRSP、流感病毒和β-内酰胺酶产生菌有强效抗生素活性并且稳定对DHP-1的碳青霉烯衍生物。本发明的化合物是由式（I）或其药学上可接受的盐所表示的化合物：1其中R1代表H或甲基；R2和R3代表H、卤素原子、烷基或类似物；R4代表取代的低级烷基硫或类似物。

  公开号：

  US20030027809A1
• 作为产物：
  描述：

  (2R)-3-azido-1,2-bis(triethylsilyloxy)propane 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 (2R)-3-azido-2-triethylsiloxy-1-propanol
  参考文献：
  名称：

  Novel carbapenem derivatives of quarternary salt type

  摘要：

  本发明的目的在于提供对MRSA、PRSP、流感病毒和β-内酰胺酶产生菌具有强大抗生素活性的碳青霉烯衍生物，且对DHP-1稳定。根据本发明的化合物是由公式(I)表示的化合物或其药物可接受的盐：1其中R1代表H或甲基；R2和R3各自独立地代表H、卤素、低级烷基等；R4代表可选地取代的低级烷基亚磺酰基等；R5代表可选地取代的低级烷基等。

  公开号：

  US20030022881A1
• 作为试剂：
  描述：

  (2R)-3-azido-1,2-bis(triethylsilyloxy)propane 、 甲醇 、 水 、 盐酸 在 乙醚 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 正己烷 、 乙酸乙酯 、 (2R)-3-azido-2-triethylsiloxy-1-propanol 作用下， 以 四氢呋喃 、 Brine 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (2R)-3-azido-2-triethylsiloxy-1-propanol
  参考文献：
  名称：

  Novel carbapenem derivatives of quarternary salt type

  摘要：

  本发明的目的是提供一种对MRSA、PRSP、流感病毒和β-内酰胺酶产生的细菌具有强效抗生素活性，并且对DHP-1稳定的头孢烯类衍生物。根据本发明，化合物是由式(I)或其药学上可接受的盐所表示的化合物：其中，R1代表氢或甲基；R2和R3分别独立地代表氢、卤素、较低的烷基或类似物；R4代表可选取代的较低烷基硫醚或类似物；R5代表可选取代的较低烷基或类似物。

  公开号：

  US20030022881A1

文献信息

• Novel carbapenum derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030027809A1

  公开（公告）日：2003-02-06

  An objective of the present invention is to provide carbapenem derivatives which have potent antibiotic activity against MRSA, PRSP, Influenzavirus, and &bgr;-lactamase-producing bacteria and are stable against DHP-1. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: 1 wherein R 1 represents H or methyl; R 2 and R 3 represent H, a halogen atom, alkyl or the like; and R 4 represents substituted lower alkylthio or the like.

  本发明的目的在于提供对MRSA、PRSP、流感病毒和β-内酰胺酶产生菌具有强大抗菌活性的碳青霉烯衍生物，并且对DHP-1稳定。根据本发明的化合物是由公式(I)表示的化合物或其药物可接受的盐： 1 其中R 1 代表H或甲基；R 2 和R 3 代表H、卤素原子、烷基等；R 4 代表取代的下级烷基硫或类似物。
• CP5484, a novel quaternary carbapenem with potent anti-MRSA activity and reduced toxicity
  作者：Takahisa Maruyama、Yasuo Yamamoto、Yuko Kano、Mizuyo Kurazono、Eiji Matsuhisa、Hiromi Takata、Toshihiko Takata、Kunio Atsumi、Katsuyoshi Iwamatsu、Eiki Shitara

  DOI：10.1016/j.bmc.2007.06.057

  日期：2007.10

  A new series of 1 beta-methyl carbapenems possessing a 6,7-disubstituted imidazo[5, 1-b]thiazol-2-yl group directly attached to the C-2 position of the carbapenem nucleus was prepared, and the activities of these compounds against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) were evaluated. To study the effect of basic moieties on anti-MRSA activity, we introduced an amino, or imino, or amidino group at the 6-position of imidazo[5,1-b]thiazole in place of the carbamoylmethyl moiety of CP5068. Anti-MRSA activities of almost all basic group-substituted carbapenems were improved, though some of the compounds showed stronger acute toxicity in mice than IPM. In order to decrease the toxicity without decreasing the activity, we introduced various additional functionalities around the basic moiety. Finally, we obtained CP5484, which has excellent anti-MRSA activity and low acute toxicity. (C) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• Novel carbapenem derivatives of quarternary salt type
  申请人：——

  公开号：US20030022881A1

  公开（公告）日：2003-01-30

  An objective of the present invention is to provide carbapenem derivatives which have potent antibiotic activity against MRSA, PRSP, Influenzavirus, and &bgr;-lactamase-producing bacteria and are stable against DHP-1. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: 1 wherein R 1 represents H or methyl; R 2 and R 3 each independently represent H, halogen, lower alkyl or the like; R 4 represents optionally substituted lower alkylthio or the like; and R 5 represents optionally substituted lower alkyl or the like.

  本发明的目的在于提供对MRSA、PRSP、流感病毒和β-内酰胺酶产生菌具有强大抗生素活性的碳青霉烯衍生物，且对DHP-1稳定。根据本发明的化合物是由公式(I)表示的化合物或其药物可接受的盐：1其中R1代表H或甲基；R2和R3各自独立地代表H、卤素、低级烷基等；R4代表可选地取代的低级烷基亚磺酰基等；R5代表可选地取代的低级烷基等。
• Carbapenum derivatives
  申请人：Meiji Seika Kaisha, Ltd.

  公开号：US06680313B2

  公开（公告）日：2004-01-20

  An objective of the present invention is to provide carbapenem derivatives which have potent antibiotic activity against MRSA, PRSP, Influenzavirus, and &bgr;-lactamase-producing bacteria and are stable against DHP-1. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R1 represents H or methyl; R2 and R3 represent H, a halogen atom, alkyl or the like; and R4 represents substituted lower alkylthio or the like.

  本发明的目的是提供一种对MRSA、PRSP、流感病毒和β-内酰胺酶产生菌具有强效抗生素活性且对DHP-1稳定的头孢烯类衍生物。根据本发明，化合物是由式(I)或其药学上可接受的盐所表示的化合物：其中R1代表氢或甲基；R2和R3代表氢、卤素原子、烷基或类似物；R4代表取代的较低烷基硫醚或类似物。