2-(trifluoromethyl)-s-triazolo<1,5-a>pyridine | 73859-90-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 2-(trifluoromethyl)-s-triazolo<1,5-a>pyridine
• 英文别名: 2-(trifluoromethyl)-s-triazolo[1,5-a]pyridine；2-(Trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 73859-90-2
• 化学式: C₇H₄F₃N₃
• 分子量: 187.124
• InChiKey: CHZZGVOXBRLKIT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吩嗪-2,3-二基二胺 、 三氟乙酸酐 以50%的产率得到2-(trifluoromethyl)-s-triazolo<1,5-a>pyridine
  参考文献：
  名称：

  Reactions of N-iminopyridinium ylide with dipolarophiles of the fluorocarbon class : synthesis of fluorinated 3-azaindolizines

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0022-1139(00)82594-4

文献信息

• [EN] BRIDGED PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE PONTÉS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2017097728A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  The present invention relates to a compound of formula (I), wherein Het Ar is a five or six membered hetaryl group, containing one, two or three heteroatoms, selected from N, O or S; R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen, or lower alkoxy; R2 is lower alkyl substituted by halogen, -CH2-C3-6-cycloalkyl, substituted by one or two substituents, selected from lower alkyl substituted by halogen or halogen, or is lower alkenyl substituted by halogen; R3 is hydrogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkyl, halogen, C3-6-cycloalkyl or lower alkyl substituted by hydroxy; n is 1 or 2; for n = 2, R1 can be independent to each other; Y is CH or N; or to a pharmaceutically active acid addition salt thereof, to a racemic mixture or its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.

  本发明涉及一个化合物的结构式（I），其中Het Ar是一个含有N、O或S中的一个、两个或三个杂原子的五元或六元杂芳基团；R1是氢、低碳烷基、被卤素取代的低碳烷基、卤素或低烷氧基；R2是被卤素取代的低碳烷基、-CH2-C3-6-环烷基、被一个或两个取代基取代的低碳烷基（取代基选自被卤素取代的低烷基或卤素）或被卤素取代的低烯基；R3是氢、被卤素取代的低碳烷基、低碳烷基、卤素、C3-6-环烷基或被羟基取代的低碳烷基；n为1或2；当n=2时，R1可以相互独立；Y是CH或N；或其药用活性酸盐，或其对映体和/或光学异构体和/或立体异构体的拉氏混合物。这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型（HCHWA-D）、多发性梗死性痴呆、拳击性痴呆或唐氏综合征。
• 2,2,2-Trifluoroacetaldehyde <i>O</i>-(Aryl)oxime: A Precursor of Trifluoroacetonitrile
  作者：Bo Lin、Yunfei Yao、Yangjie Huang、Zhiqiang Weng

  DOI：10.1021/acs.orglett.2c00637

  日期：2022.3.18

  The preparation of 2,2,2-trifluoroacetaldehyde O-(aryl)oxime, a previously inaccessible precursor of trifluoroacetonitrile, via reaction of hydroxylamine and trifluoroacetaldehyde hydrate is reported. This precursor released CF3CN in quantitative yield under mildly basic conditions. The precursor was successfully used in the synthesis of trifluoromethylated oxadiazoles. The facile, cost-effective,

  报道了通过羟胺和三氟乙醛水合物的反应制备2,2,2-三氟乙醛O- (芳基)肟，这是一种以前难以获得的三氟乙腈前体。该前体在弱碱性条件下以定量产率释放CF 3 CN。该前体成功地用于三氟甲基化恶二唑的合成。简便、经济、可扩展和可回收的程序使这些三氟乙腈前体普遍适用。
• Reactions of N-iminopyridinium ylide with dipolarophiles of the fluorocarbon class : synthesis of fluorinated 3-azaindolizines
  作者：R.E. Banks、S.M. Hitchen

  DOI：10.1016/s0022-1139(00)82594-4

  日期：1980.2
• BANKS, R. E.;HITCHEN, S. M., J. FLUOR. CHEM., 1982, 20, N 3, 373-384
  作者：BANKS, R. E.、HITCHEN, S. M.

  DOI：——

  日期：——
• BRIDGED PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3386978A1

  公开（公告）日：2018-10-17