1-(2-piperidino-phenyl)-pentylamine | 219921-60-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(2-piperidino-phenyl)-pentylamine
• 英文别名: 1-(2-(1-piperidinyl)phenyl)pentylamine；1-(2-piperidino-phenyl)-1-pentylamine；1-(2-Piperidin-1-ylphenyl)pentan-1-amine
• CAS: 219921-60-5
• 化学式: C₁₆H₂₆N₂
• 分子量: 246.396
• InChiKey: SUTMRHSHRQPPSM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  375.8±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.991±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-piperidino-phenyl)-pentylamine 在 四氯化碳 、 sodium hydroxide 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 2-ethoxy-4-[N-{1-(2-piperidino-phenyl)-1-pentyl}-aminocarbonylmethyl]-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  瑞格列奈和相关的降血糖苯甲酸衍生物。

  摘要：

  研究了两个系列的降血糖苯甲酸衍生物（5、6）的构效关系。当2-甲氧基被亚烷基亚氨基残基取代时，系列5由美格替宁（3）产生。用顺式3、5-二甲基哌啶子基（5h）和八亚甲基亚氨基（5l）残基观察到最大活性。当将2-甲氧基，5-氟和α-甲基残基替换为2-哌啶子基，5-氢和较大的α-烷基残基时，具有反向酰胺基功能的meglitinide类似物4产生6系列， 分别。羧基邻位的烷氧基残基进一步增加了大鼠的活性和作用时间。最具活性的外消旋化合物6al（R4 =异丁基； R =乙氧基）的活性比磺酰脲（SU）格列本脲（1）高12倍。发现活性主要存在于（S）-对映异构体中。与SUs 1和2（格列美脲）相比，活性最高的对映异构体（S）-6al（AG-EE 623 ZW;瑞格列奈; ED50 = 10 micro / kg po）活性高25和18倍。瑞格列奈对2型糖尿病患者是一种有用的治疗药物。FDA和EMEA最

  DOI：

  10.1021/jm9810349
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-Piperidin-1-ylphenyl)pentan-1-imine 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(2-piperidino-phenyl)-pentylamine
  参考文献：
  名称：

  瑞格列奈和相关的降血糖苯甲酸衍生物。

  摘要：

  研究了两个系列的降血糖苯甲酸衍生物（5、6）的构效关系。当2-甲氧基被亚烷基亚氨基残基取代时，系列5由美格替宁（3）产生。用顺式3、5-二甲基哌啶子基（5h）和八亚甲基亚氨基（5l）残基观察到最大活性。当将2-甲氧基，5-氟和α-甲基残基替换为2-哌啶子基，5-氢和较大的α-烷基残基时，具有反向酰胺基功能的meglitinide类似物4产生6系列， 分别。羧基邻位的烷氧基残基进一步增加了大鼠的活性和作用时间。最具活性的外消旋化合物6al（R4 =异丁基； R =乙氧基）的活性比磺酰脲（SU）格列本脲（1）高12倍。发现活性主要存在于（S）-对映异构体中。与SUs 1和2（格列美脲）相比，活性最高的对映异构体（S）-6al（AG-EE 623 ZW;瑞格列奈; ED50 = 10 micro / kg po）活性高25和18倍。瑞格列奈对2型糖尿病患者是一种有用的治疗药物。FDA和EMEA最

  DOI：

  10.1021/jm9810349

文献信息

• Substituted compounds derived from N-(benzyl)phenylacetamide, preparation and uses
  申请人：Masson Christophe

  公开号：US20060079696A1

  公开（公告）日：2006-04-13

  This invention relates to poly-substituted derivatives of the N-(benzyl)phenylacetamide type, pharmaceutical compositions comprising same, therapeutic uses thereof, more particularly in the fields of human and animal health. This invention also relates to a process for the preparation of such derivatives.

  本发明涉及N-(苄基)苯乙酰胺型多取代衍生物，包括含有该衍生物的药物组合物，以及其在人类和动物健康领域的治疗用途。本发明还涉及制备这些衍生物的方法。
• Phenylacetic acid benzylamides
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：US05312924A1

  公开（公告）日：1994-05-17

  The present application relates to the uses of phenylacetic acid benzylamides and new (S)(+)-2-ethoxy-4-[N-[1-2-piperidino-phenyl)-3-methyl-1-butyl]-aminocarbon ylmethyl]benzoic acid and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, namely an effect on the intermediate metabolism, but particularly the effect of lowering blood sugar.

  本申请涉及苯乙酸苄胺和新的(S)(+)-2-乙氧基-4-[N-[1-2-哌啶基苯)-3-甲基-1-丁基]-氨基甲酰基]苯甲酸及其盐的用途，具有有价值的药理特性，即对中间代谢有影响，尤其是降低血糖的作用。
• Neue Phenylessigsäurederivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0147850A2

  公开（公告）日：1985-07-10

  Die vorliegende Anmeldung betrifft neue Phenylessigsäurederivate der allgemeinen Formel in der R, eine gegebenenfalls durch eine oder zwei Alkylgruppen substituierte unverzweigte Alkyleniminogruppe, R2 ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Methyl-oder Methoxygruppe, R3 ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe oder eine gegebenenfalls durch ein Halogenatom, eine Methyl- oder Methoxygruppe substituierte Phenylgruppe, R. ein Wasserstoffatom, eine gegebenenfalls durch eine Phenylgruppe substituierte Alkylgruppe, eine Allyl-, Acetyl-oder Propionylgruppe und W eine Methyl-, Hydroxymethyl-, Formyl-, Carboxy- oder Alkoxycarbonylgruppe, wobei der Alkylteil der Alkoxygruppe durch eine Phenylgruppe substituiert sein kann, bedeuten, deren Enantiomere und deren Salze, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine blutzuckersenkende Wirkung. Die neuen Verbindungen lassen sich nach für analoge Verbindungen bekannten Verfahren herstellen.

  本申请涉及通式如下的新苯乙酸衍生物 其中 R 是可选被一个或两个烷基取代的未支链亚烷基亚氨基、 R2 是氢原子或卤素原子、甲基或甲氧基、 R3 是氢原子、烷基或任选被卤素原子、甲基或甲氧基取代的苯基、 R. 是氢原子、任选被苯基、烯丙基、乙酰基或丙基取代的烷基，以及 W 是甲基、羟甲基、甲酰基、羧基或烷氧基羰基，烷氧基的烷基部分有可能被苯基取代、 它们的对映体及其盐类，具有重要的药理特性，尤其是降血糖作用。 新化合物可以用已知的类似化合物的方法生产。
• HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS RORGAMMA MODULATORS
  申请人：GENFIT

  公开号：US20170349582A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  The present invention provides novel compounds of formula (I) that are modulators of RORgamma. These compounds, and pharmaceutical compositions comprising the same, are suitable means for treating any disease wherein the modulation of RORgamma has therapeutic effects, for instance in autoimmune diseases, autoimmune-related diseases, inflammatory diseases, fibrotic diseases, or cholestatic diseases.
• US5216167A
  申请人：——

  公开号：US5216167A

  公开（公告）日：1993-06-01