N-benzyloxypiperidine | 46346-67-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-benzyloxypiperidine
• 英文别名: 1-benzyloxy-piperidine；Benzoxypiperidin；1-phenylmethoxypiperidine
• CAS: 46346-67-2
• 化学式: C₁₂H₁₇NO
• 分子量: 191.273
• InChiKey: GJUMZNFPQSOVCL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  282.5±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.04±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-benzyloxypiperidine 、 Diphenylphosphine oxide 在 potassium carbonate 作用下， 以 2-甲基-2-丁醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以91%的产率得到1-二苯基磷酰基哌啶
  参考文献：
  名称：

  使用邻苯甲酰羟胺的无催化剂合成膦酰胺

  摘要：

  已经报道了通过仲膦氧化物（SPO）与O-苯甲酰基羟胺的偶联来合成次膦酰胺的实用方法。在K 2 CO 3存在下简单地加热SPO和O-苯甲酰基羟胺的混合物，在露天系统下以中等至优异的收率得到次膦酰胺。该方法提供了一种实用且无催化剂的方法，用于合成各种具有合成价值的次膦酰胺。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.5b03056
• 作为产物：
  描述：

  1-苄基哌啶N-氧化物 以 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以67%的产率得到N-benzyloxypiperidine
  参考文献：
  名称：

  过渡金属羰基与杂环系统的反应。六，Fe 2（CO）9与N-苄氧基哌啶及相关化合物的相互作用

  摘要：

  N-苄氧基哌啶对Fe 2（CO）9表现出出乎意料的反应性。如氘标记实验所揭示，苯甲醛和N-甲酰基哌啶很可能以协同方式形成。已经阐明了该反应的一些机理细节。该反应的性质与N-丙氧基-N-甲基苯胺的性质相反，N-丙氧基-N-甲基苯胺在用Fe 2（CO）9处理后将CO基团插入N ＝ O键以生成氨基甲酸酯。

  DOI：

  10.1016/s0022-328x(00)81383-2

文献信息

• PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
  申请人：Kiss Laszlo Erno

  公开号：US20120065191A1

  公开（公告）日：2012-03-15

  The invention relates to compounds and compositions for inhibiting the enzyme fatty acid amide hydrolase (FAAH), the use of the compounds in therapy and, in particular, for treating or preventing conditions whose development or symptoms are linked to substrates of the FAAH enzyme, and methods of treatment or prevention using the compounds and compositions.

  这项发明涉及抑制脂肪酰胺水解酶（FAAH）的化合物和组合物，以及在治疗中使用这些化合物，特别是用于治疗或预防与FAAH酶底物相关的疾病的发展或症状的条件，以及使用这些化合物和组合物进行治疗或预防的方法。
• [FR] PROCÉDÉ POUR LA SYNTHÈSE DE COMPOSÉS D'URÉE SUBSTITUÉS
  申请人：BIAL PORTELA & CA SA

  公开号：WO2012015324A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  A process for preparing a substitute urea of Formula (II) or Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, Formula (II): Formula (I): the process comprising the reaction of a carbamate of Formula (II'): or formula (I'): with a primary or secondary amine of the formula: R1R2NH, wherein ring A, and R1, R2, R5, V, W, X, Y and Z are as defined herein.

  制备代替尿素的方法，其化学式为（II）或（I），或其药用可接受的盐或酯，化学式（II）：化学式（I）：该方法包括将化学式（II'）的氨基甲酸酯或化学式（I'）与以下化学式的一次或二次胺反应：R1R2NH，其中环A，R1，R2，R5，V，W，X，Y和Z如本文所定义。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALKOXY-PHENOXY-PI PERIDINE<br/>[FR] PROCESSUS DE PRÉPARATION D'ALCOXY-PHÉNOXY-PIPÉRIDINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009138777A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  A process for preparing a compound of formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R1a is as defined in the specification, the compounds being useful in the preparation of therapeutic agents, particularly metalloproteinase inhibitors.

  一种制备式（II）化合物或其药学上可接受的盐的过程：其中R1a如规范所定义，所述化合物在制备治疗剂方面有用，特别是金属蛋白酶抑制剂。
• [EN] SUBSTITUTED N-[2-(4-PHENOXYPIPERIDIN-1-YL)-2-(1,3-THIAZOL-5-YL)ETHYL]BENZAMIDE AND N-[2-(4-BENZYLOXYPIPERIDIN-1-YL)-2-(1,3-THIAZOL-5-YL)ETHYL]BENZAMIDE DERIVATIVES P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] N-[2-(4-PHÉNOXYPIPÉRIDIN-1-YL)-2-(1,3-THIAZOL-5-YL)ÉTHYL]BENZAMIDE SUBSTITUÉ ET DÉRIVÉS DE N-[2-(4-BENZYLOXYPIPÉRIDIN-1-YL)-2-(1,3-THIAZOL-5-YL)ÉTHYL]BENZAMIDE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2X7
  申请人：AXXAM SPA

  公开号：WO2018041563A1

  公开（公告）日：2018-03-08

  The present invention relates to novel substituted phenoxy- and benzyloxy-piperidine compounds of formula (I) having P2X7 receptor (P2X7) antagonistic properties, pharmaceutical compositions comprising these compounds, chemical processes for preparing these compounds and their use in the treatment or prophylaxis of diseases associated with P2X7 receptor activity in animals, in particular humans.

  本发明涉及具有P2X7受体（P2X7）拮抗性质的新型取代苯氧基和苄氧基哌啶化合物的公式（I），包括这些化合物的制药组合物，制备这些化合物的化学过程以及它们在治疗或预防与P2X7受体活性相关的动物疾病，特别是人类疾病中的用途。
• [EN] PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF SUBSTITUTED UREA COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA SYNTHÈSE DE COMPOSÉS D'URÉE SUBSTITUÉS
  申请人：BIAL PORTELA & CA SA

  公开号：WO2014017938A2

  公开（公告）日：2014-01-30

  A process for preparing a substituted urea compound of Formula II or Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, Formula II, Formula I the process comprising the reaction of an intermediate of Formula II' or Formula 1', Formula II', Formula I' with a carbamoyl halide of the formula: RlR2NC(=0)Hal, in a solvent consisting essentially of pyridine, wherein Hal represents Cl, F, I or Br, and wherein ring A, and Rl, R2, R5, V, W, X, Y and Z are as defined herein.

  一种制备式II或式I的取代脲化合物或其药学上可接受的盐或酯的方法，式II，式I的步骤包括将式II'或式I'的中间体，式II'，式I'与卡巴莫酰卤化物反应，卤化物的化学式为：RlR2NC（=0）Hal，溶剂基本上由吡啶组成，其中Hal代表Cl，F，I或Br，环A，Rl，R2，R5，V，W，X，Y和Z的定义如本文所述。