lithium 1-[(3-amino-4-pyridinyl)methyl]-4-piperidinecarboxylate | 416852-90-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: lithium 1-[(3-amino-4-pyridinyl)methyl]-4-piperidinecarboxylate
• 英文别名: lithium 1-[(3-amino-4-pyridine)methyl]-4-piperidinecarboxylate；lithium;1-[(3-aminopyridin-4-yl)methyl]piperidine-4-carboxylate
• CAS: 416852-90-9
• 化学式: C₁₂H₁₆N₃O₂*Li
• 分子量: 241.219
• InChiKey: MPDSZTHMMPZKKK-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.37
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  82.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Fluoro-1-piperidin-4-yl-2-pyridin-2-ylindole 、 lithium 1-[(3-amino-4-pyridinyl)methyl]-4-piperidinecarboxylate 在 盐酸 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 48.0h， 以51%的产率得到[1-[(3-Aminopyridin-4-yl)methyl]piperidin-4-yl]-[4-(5-fluoro-2-pyridin-2-ylindol-1-yl)piperidin-1-yl]methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE DERIVATIVES USEFUL AS HISTAMINE H3 ANTAGONISTS
  [FR] DERIVES D'INDOLE UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES H3 D'HISTAMINE

  摘要：

  揭示了式I的新化合物，其中M1为CH或N，M2为C(R3)或N；R1为可选择地取代的吲哚基或其氮杂衍生物；R2为可选择地取代的芳基或杂环芳基；其余变量如规范中所定义。还揭示了包括式I化合物的药物组合物。还揭示了使用式I化合物治疗各种疾病或症状的方法，例如过敏、过敏引起的气道反应和充血（例如，鼻塞）等。还揭示了使用式I化合物与H1受体拮抗剂结合治疗各种疾病或症状的方法，例如过敏、过敏引起的气道反应和充血（例如，鼻塞）等。

  公开号：

  WO2004000831A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-吡啶二酰亚胺 在 manganese(IV) oxide 、 lithium hydroxide 、 sodium hydroxide 、 lithium aluminium tetrahydride 、 水 、 溴 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 123.25h， 生成 lithium 1-[(3-amino-4-pyridinyl)methyl]-4-piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/108957

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Novel non-imidazole compounds
  申请人：——

  公开号：US20030045519A1

  公开（公告）日：2003-03-06

  Disclosed are novel compounds of the formula 1 Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I. Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I. Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I in combination with a H 1 receptor antagonist.

  本发明公开了一种新的化合物，其化学式为1。还公开了包含化合物I的药物组合物。还公开了使用化合物I治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏、过敏引起的气道反应和充血（例如鼻塞）。还公开了使用化合物I与H1受体拮抗剂结合治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏、过敏引起的气道反应和充血（例如鼻塞）。
• Substituted piperidine compounds for use as H3 histamine receptor antagonists
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP1571145A1

  公开（公告）日：2005-09-07

  Disclosed are novel compounds of the Formula (I). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I). Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula (I). Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g. nasal congestion) using the compounds of Formula (I) in combination with a H1 receptor antagonist.

  公开了新型的式 (I) 化合物。还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。还公开了使用式（I）化合物治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏、过敏引起的气道反应和鼻塞（如鼻塞）。还公开了使用式(I)化合物与H1受体拮抗剂组合治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏、过敏诱导的气道反应和充血（如鼻塞）。
• PIPERIDINE COMPOUNDS AS ANTI-ALLERGIC
  申请人：Schering Corporation

  公开号：EP1326858A2

  公开（公告）日：2003-07-16
• PIPERIDINYL-PIPERIDINE AND PIPERAZINYL-PIPERIDINE FOR USE IN THE TREATMENT OF DIABETES OR PAIN
  申请人：Schering Corporation

  公开号：EP2136805A2

  公开（公告）日：2009-12-30
• NOVEL NON-IMIDAZOLE COMPOUNDS
  申请人：Aslanian Robert G.

  公开号：US20080119487A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  Disclosed are novel compounds of the formula Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I. Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I. Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I in combination with a H 1 receptor antagonist.